Анима-А — препарат для лечения депрессии¶

Анима-А — торговое наименование лекарственного препарата на основе агомелатина, антидепрессанта, применяемого для лечения депрессивных расстройств у взрослых. Действующее вещество представляет собой синтетический аналог мелатонина и одновременно антагонист серотониновых рецепторов подтипа 5-HT2C. Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и относится к группе антидепрессантов с уникальным, отличным от большинства современных средств механизмом действия.

¶Общие сведения

Агомелатин был разработан французской фармацевтической компанией Servier и впервые зарегистрирован в Европейском союзе в 2006 году под торговым названием Valdoxan. В России и ряде стран постсоветского пространства препарат распространяется под наименованием Анима-А. Дозировка стандартной таблетки составляет 25 мг; при необходимости по решению врача доза может быть увеличена до 50 мг в сутки.

Международное непатентованное название — агомелатин. По классификации АТХ препарат относится к группе N06AX22 (прочие антидепрессанты). Отпускается по рецепту.

¶Механизм действия

Фармакологическое действие агомелатина принципиально отличается от большинства антидепрессантов, влияющих преимущественно на обратный захват серотонина, норадреналина или дофамина. Агомелатин действует как агонист мелатониновых рецепторов MT1 и MT2 и как антагонист серотониновых рецепторов 5-HT2C.

Такая комбинация обеспечивает два эффекта:

• Регуляция циркадных ритмов — стимуляция мелатониновых рецепторов способствует нормализации нарушенного цикла «сон — бодрствование», что особенно важно, поскольку расстройства сна часто сопутствуют депрессии.
• Повышение высвобождения дофамина и норадреналина — блокада 5-HT2C-рецепторов в префронтальной коре снимает тормозящее влияние серотонина на выброс этих нейромедиаторов, что связывают с улучшением настроения и мотивации.

Препарат не влияет на обратный захват моноаминов и не обладает значимым сродством к гистаминовым, холинергическим и адренергическим рецепторам, что определяет его относительно благоприятный профиль переносимости.

¶Показания и применение

Основное показание — лечение эпизодов большой депрессии у взрослых. Препарат применяется при депрессивных состояниях лёгкой и средней степени тяжести, а также рассматривается как вариант терапии при сопутствующих нарушениях сна.

Особенности применения:

• Принимается один раз в сутки, обычно перед сном, независимо от приёма пищи.
• Терапевтический эффект развивается постепенно и может проявиться через одну–две недели, а полноценный ответ — через несколько недель.
• Не рекомендуется резкая отмена без наблюдения врача.

¶Фармакокинетика

Агомелатин быстро всасывается после приёма внутрь. Биодоступность невелика и зависит от индивидуальных особенностей организма и одновременного приёма пищи. Период полувыведения составляет около одного–двух часов, что обеспечивает быстрое выведение препарата. Метаболизируется преимущественно в печени с участием изоферментов цитохрома P450, главным образом CYP1A2 и в меньшей степени CYP2C9 и CYP2C19.

¶Побочные эффекты и ограничения

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся головокружение, тошнота, головная боль, сонливость или бессонница, тревожность. Большинство реакций носят преходящий характер и возникают в первые недели терапии.

Существенным ограничением является гепатотоксичность: в редких случаях возможны повышение уровня печёночных ферментов и повреждение печени. В связи с этим перед началом лечения и периодически в ходе терапии рекомендуется контроль функции печени. Препарат противопоказан при наличии заболеваний печени в активной фазе и при повышении активности трансаминаз.

Прочие противопоказания включают повышенную чувствительность к компонентам препарата и возраст до 18 лет, поскольку безопасность и эффективность у детей и подростков не установлены.

¶Лекарственные взаимодействия

Агомелатин является субстратом CYP1A2, поэтому его концентрация в крови может возрастать при одновременном приёме с ингибиторами этого фермента (например, флувоксамином, ципрофлоксацином). Мощные ингибиторы CYP1A2 противопоказаны к совместному применению. Индукторы CYP1A2, напротив, способны снижать концентрацию агомелатина и ослаблять его эффект.

Не рекомендуется сочетать препарат с алкоголем и другими средствами, оказывающими влияние на центральную нервную систему, без консультации специалиста.

¶Место среди антидепрессантов

Анима-А занимает нишу препаратов, применяемых при депрессии с выраженным нарушением сна и циркадных ритмов. К его относительным преимуществам относят отсутствие характерных для многих антидепрессантов сексуальных дисфункций и синдрома отмены, а также меньшую выраженность холинергических побочных эффектов. К недостаткам — необходимость контроля печёночных показателей и сравнительно ограниченный объём данных по долгосрочной эффективности.

¶Правовой статус

В Российской Федерации агомелатин зарегистрирован как рецептурный лекарственный препарат. Самостоятельное применение, изменение дозировки или отмена терапии без назначения врача недопустимы. Назначение и контроль лечения осуществляет врач-психиатр или психотерапевт.