Аналоги и заменители антикоагулянта Ксарелто¶

Ксарелто (международное непатентованное наименование — ривароксабан) — прямой пероральный антикоагулянт, ингибитор активированного фактора свёртывания крови Xa. Препарат применяется для профилактики и лечения тромбозов и тромбоэмболий: при фибрилляции предсердий, после эндопротезирования крупных суставов, при лечении тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии лёгочной артерии. Оригинальный препарат выпускается компанией Bayer; после истечения патентной защиты появились воспроизведённые лекарственные средства (дженерики) с тем же действующим веществом. Вопрос о замене Ксарелто возникает при непереносимости, побочных эффектах, стоимости лечения или по решению лечащего врача.

¶Общие принципы замены

Замена антикоагулянта — это медицинское решение, которое принимает только врач. Самостоятельная смена препарата или его отмена опасны: неадекватная антикоагуляция повышает риск тромбоза, а избыточная — риск кровотечения. При подборе альтернативы учитывают:

• показание (профилактика после операции, фибрилляция предсердий, лечение тромбоза);
• функцию почек и печени, поскольку ривароксабан выводится преимущественно почками;
• сопутствующие заболевания и принимаемые лекарства;
• риск кровотечений и индивидуальную переносимость;
• стоимость и доступность препарата.

¶Дженерики ривароксабана

Наиболее прямая замена — воспроизведённые препараты с тем же действующим веществом. Они содержат ривароксабан в тех же дозировках (2,5; 10; 15; 20 мг) и применяются по тем же показаниям. К таким средствам относятся препараты, зарегистрированные в России и других странах, в частности:

• Ривароксабан — дженерики под международным наименованием;
• Ксарелто — оригинальный препарат;
• торговые наименования воспроизведённых средств у разных производителей.

Замена оригинала на дженерик обычно не требует изменения дозы, однако решение о переходе согласуют с врачом. Биоэквивалентность дженериков подтверждается исследованиями при регистрации.

¶Другие прямые пероральные антикоагулянты

К той же группе прямых пероральных антикоагулянтов (DOAC/ПОАК) относятся:

• Апиксабан (Эликвис) — прямой ингибитор фактора Xa, применяется при фибрилляции предсердий, тромбозах, после операций;
• Дабигатрана этексилат (Прадакса) — прямой ингибитор тромбина, имеет свой профиль показаний и выведения (значительная часть выводится почками);
• Эдоксабан (Ликсиана) — ингибитор фактора Xa, распространён преимущественно в Японии и ряде стран Азии.

Перевод с одного ПОАК на другой возможен, но требует соблюдения правил перехода (учёт времени приёма последней дозы, функции почек), которые определяет врач.

¶Антагонисты витамина K и гепарины

Исторически основным пероральным антикоагулянтом остаётся варфарин — антагонист витамина K. Его особенности:

• требует регулярного контроля МНО (международного нормализованного отношения);
• взаимодействует с многими продуктами и лекарствами;
• имеет доступный антидот (витамин K, концентрат протромбинового комплекса);
• дешевле большинства ПОАК.

Также применяются парентеральные антикоагулянты: нефракционированный гепарин и низкомолекулярные гепарины (эноксапарин, надропарин, дальтепарин). Они вводятся подкожно или внутривенно и используются в стационаре, при беременности и в ряде особых ситуаций, когда пероральные препараты противопоказаны.

¶Сравнительная таблица

¶Ситуации, требующие особого подхода

• Беременность и кормление грудью. Ривароксабан и другие ПОАК при беременности, как правило, не применяются; предпочтение отдают низкомолекулярным гепаринам.
• Тяжёлая почечная недостаточность. При снижении скорости клубочковой фильтрации выбор ограничен; часть ПОАК противопоказана, и решение принимает нефролог совместно с кардиологом.
• Механические клапаны сердца. В этих случаях ПОАК обычно не применяются, используется варфарин.
• Антифосфолипидный синдром. Предпочтение нередко отдают варфарину.

¶Антидоты и мониторинг

Для ривароксабана и апиксабана существует специфический антидот — андексанет альфа; для дабигатрана — идаруцизумаб. Для варфарина антидотами служат витамин K и концентрат протромбинового комплекса. Наличие антидота может учитываться при выборе препарата у пациентов с высоким риском кровотечений.

¶Что важно учитывать

Замена Ксарелто возможна на дженерик ривароксабана, другой прямой пероральный антикоагулянт, варфарин или парентеральные гепарины — в зависимости от показания и состояния пациента. Дозировки разных препаратов не эквивалентны напрямую, поэтому пересчёт «миллиграмм в миллиграмм» недопустим. Любое изменение схемы антикоагулянтной терапии проводится под контролем врача с учётом анализов и сопутствующих заболеваний.