Амитриптилин в инъекциях: инструкция и применение¶

Амитриптилин — трициклический антидепрессант (ТЦА), применяемый для лечения депрессивных расстройств, тревожных состояний и ряда болевых синдромов. Инъекционная форма (раствор для внутримышечного и внутривенного введения) используется в тех случаях, когда пероральный приём невозможен или требуется быстрое достижение терапевтической концентрации препарата в крови. По химической структуре это дибензоциклогептеновое производное, близкое к имипрамину.

¶Общие сведения

Амитриптилин был синтезирован в 1960-х годах и вошёл в клиническую практику как один из первых представителей класса трициклических антидепрессантов. Международное непатентованное наименование — амитриптилин (amitriptyline). Выпускается в виде таблеток и раствора для инъекций. Инъекционная форма содержит амитриптилина гидрохлорид и вспомогательные вещества (вода для инъекций, иногда — стабилизаторы). Раствор обычно имеет концентрацию 10 мг/мл, что соответствует 20 мг или 50 мг действующего вещества в ампуле.

¶Фармакологическое действие

Механизм действия связан с блокированием обратного захвата нейромедиаторов — серотонина и норадреналина — в синапсах центральной нервной системы, что повышает их концентрацию и усиливает передачу нервного импульса. Кроме того, амитриптилин обладает выраженным антигистаминным, антихолинергическим и седативным эффектом, а также блокирует некоторые адренергические рецепторы.

При инъекционном введении препарат минует пищеварительный тракт, что обеспечивает более высокую биодоступность и быстрое наступление эффекта по сравнению с таблетками. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение нескольких часов. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками.

¶Показания к применению

Инъекционная форма применяется в следующих случаях:

• депрессивные состояния различной степени тяжести, особенно сопровождающиеся тревогой, ажитацией или отказом от приёма таблеток;
• тяжёлые депрессии, требующие быстрого терапевтического вмешательства;
• состояния, при которых пероральный приём затруднён (нарушения глотания, тошнота, рвота, послеоперационный период);
• некоторые формы хронического болевого синдрома (нейропатическая боль, мигрень) — в качестве вспомогательной терапии;
• энурез у детей старшего возраста (ограниченно, по особым показаниям).

¶Способ применения и дозы

Дозировка подбирается индивидуально врачом с учётом тяжести состояния, возраста и сопутствующих заболеваний. Обычно начальная доза при внутримышечном введении составляет 20–40 мг 2–4 раза в сутки. При внутривенном введении препарат вводят медленно, иногда капельно, в составе инфузионного раствора.

По мере улучшения состояния пациента переводят на пероральную форму. Максимальные суточные дозы при парентеральном введении обычно не превышают 100–150 мг; превышение этих значений допустимо только в условиях стационара под строгим контролем. Курс лечения определяется индивидуально и может составлять от нескольких недель до нескольких месяцев.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
• острые состояния после инфаркта миокарда;
• выраженные нарушения сердечного ритма и проводимости;
• закрытоугольная глаукома;
• гипертрофия предстательной железы с задержкой мочи;
• одновременный приём ингибиторов МАО (необходим перерыв не менее 14 дней);
• беременность и период грудного вскармливания (с осторожностью, по строгим показаниям);
• детский возраст (для инъекционной формы — как правило, до 12 лет).

С осторожностью препарат применяют при эпилепсии, печёночной и почечной недостаточности, тиреотоксикозе, сахарном диабете, а также у пожилых пациентов.

¶Побочные эффекты

Спектр нежелательных реакций широк и связан с антихолинергическим действием:

• со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, тремор, спутанность сознания, редко — судороги;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, изменения артериального давления, нарушения проводимости;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, запоры, тошнота;
• со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания;
• прочие: потливость, увеличение массы тела, аллергические реакции в месте инъекции.

При появлении серьёзных побочных эффектов требуется отмена препарата и консультация врача.

¶Передозировка

Передозировка амитриптилина опасна для жизни и проявляется угнетением центральной нервной системы, нарушениями сердечного ритма, резким падением артериального давления, судорогами и комой. Требуется немедленная госпитализация и проведение дезинтоксикационной терапии, контроль ЭКГ. Антидота не существует, лечение симптоматическое.

¶Особые указания

Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания. Препарат усиливает действие алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС. При одновременном приёме с другими антидепрессантами, антипсихотиками и некоторыми кардиологическими средствами возможны лекарственные взаимодействия, требующие коррекции доз. Отмену препарата следует проводить постепенно во избежание синдрома отмены.

Инъекционная форма амитриптилина отпускается по рецепту и применяется преимущественно в стационарных условиях. Самостоятельное использование препарата без назначения врача недопустимо.