Аминазин: свойства и применение¶

Аминазин (международное непатентованное наименование — хлорпромазин) — лекарственное средство из группы антипсихотиков (нейролептиков) фенотиазинового ряда. Применяется преимущественно в психиатрии для купирования психомоторного возбуждения, лечения психозов и шизофрении, а также в анестезиологии, терапии и других областях медицины. Выпускается в виде раствора для инъекций и таблеток; исторически стал первым массовым нейролептиком, положившим начало психофармакологии.

¶Химическая природа и механизм действия

По химическому строению хлорпромазин — производное фенотиазина с диметиламинопропильной боковой цепью и атомом хлора в положении 2 фенотиазинового ядра. Именно наличие хлора и аминной группы в боковой цепи обеспечивает выраженное антипсихотическое действие.

Механизм действия связан с блокированием дофаминовых рецепторов (прежде всего D2-подтипа) в центральной нервной системе, а также с влиянием на серотониновые, гистаминовые, адренергические и холинергические рецепторы. Блокада дофаминовых рецепторов в мезолимбической и мезокортикальной системах головного мозга устраняет продуктивную симптоматику психозов — бред, галлюцинации, возбуждение. Воздействие на другие рецепторные системы объясняет широкий спектр побочных эффектов: седативное, гипотензивное, противоаллергическое и противорвотное действие.

¶История

Хлорпромазин был синтезирован в 1951 году во Франции в лаборатории компании Rhône-Poulenc при поиске антигистаминных средств. Французский хирург Анри Лабори обратил внимание на его способность вызывать у пациентов сонливость и эмоциональную индифферентность и предложил использовать препарат в анестезиологии — концепция «искусственной зимней спячки» (гибернации). В 1952 году психиатры Жан Деле и Пьер Деникер впервые применили хлорпромазин для лечения психических расстройств, что дало начало эре психофармакологии.

В СССР препарат выпускался под названием «аминазин» и широко использовался в психиатрической практике. Его появление позволило отказаться от многих жёстких методов удержания пациентов и существенно изменило облик психиатрических стационаров.

¶Показания к применению

Основные направления использования:

• Психиатрия — купирование психомоторного возбуждения, лечение шизофрении, маниакальных состояний, делирия, алкогольного психоза.
• Анестезиология — в составе премедикации и нейролептаналгезии, для потенцирования действия наркотических средств.
• Терапия и неврология — упорная икота, неукротимая рвота, некоторые болевые синдромы.
• Аллергология — в прошлом применялся при тяжёлых аллергических реакциях.

¶Побочные эффекты и ограничения

Препарат относится к средствам с серьёзным профилем нежелательных реакций. Среди них:

Длительный приём может приводить к необратимой поздней дискинезии. Препарат противопоказан при тяжёлых нарушениях функции печени и почек, коматозных состояниях, заболеваниях крови, глаукоме, а также в период беременности и лактации. Хлорпромазин усиливает действие алкоголя, снотворных и наркотических средств.

¶Формы выпуска и дозирование

Распространённые формы — таблетки по 25, 50 и 100 мг и 2,5 % раствор для инъекций в ампулах по 1, 2 и 5 мл. Дозы подбираются индивидуально и зависят от состояния пациента, его возраста и характера расстройства. Внутримышечное введение применяется при острых состояниях, когда требуется быстрый эффект. Детям, пожилым и ослабленным пациентам назначают пониженные дозы в связи с повышенной чувствительностью.

¶Место в современной медицине

С появлением атипичных антипсихотиков (клозапин, рисперидон, оланзапин и других) хлорпромазин утратил роль препарата первого выбора при длительной терапии шизофрении. Однако он сохраняет значение как средство неотложной помощи при остром возбуждении, а также благодаря доступности и низкой стоимости остаётся востребованным в ряде стран и в условиях ограниченных ресурсов. В перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов России хлорпромазин входил в разные годы.

¶Правовой статус

Хлорпромазин относится к рецептурным препаратам. В Российской Федерации он включён в перечень лекарственных средств, подлежащих предметно-количественному учёту, что связано с риском злоупотребления и немедицинского использования. Отпуск из аптек производится только по рецепту врача.

¶Значение

Появление хлорпромазина стало поворотным событием в истории психиатрии: впервые появилась возможность фармакологического управления психотической симптоматикой, что привело к массовой деинституционализации психически больных в развитых странах во второй половине XX века. Препарат заложил основу для разработки последующих поколений нейролептиков и остаётся классическим примером дофаминергической теории шизофрении.