Алпразолам: инструкция и применение¶

Алпразолам — лекарственное средство из группы бензодиазепинов, применяемое преимущественно для кратковременного лечения тревожных расстройств и панического расстройства. Относится к производным бензодиазепина средней продолжительности действия, обладает анксиолитическим (противотревожным), седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным эффектами. Выпускается в основном в форме таблеток для приёма внутрь; в ряде стран зарегистрированы также формы с пролонгированным высвобождением. Международное непатентованное наименование — алпразолам; торговые названия различаются в зависимости от производителя.

¶Фармакологические свойства

Алпразолам усиливает тормозное действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) — основного тормозного нейромедиатора центральной нервной системы. Связываясь со специфическим участком ГАМК-А-рецептора, он повышает частоту открытия хлоридных каналов, что ведёт к гиперполяризации нейронов и снижению их возбудимости. Этот механизм лежит в основе всех эффектов бензодиазепинов.

Препарат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, достигая максимальной концентрации в плазме крови примерно через 1–2 часа после приёма. Период полувыведения составляет в среднем 6–12 часов, что относит алпразолам к средствам средней продолжительности действия. Метаболизируется в печени с участием ферментов цитохрома P450 (в частности, CYP3A4), выводится преимущественно почками в виде метаболитов.

¶Показания к применению

Основные показания, отражённые в инструкциях по медицинскому применению:

• тревожные расстройства, в том числе генерализованное тревожное расстройство;
• паническое расстройство с агорафобией или без неё;
• тревога, связанная с депрессивными состояниями (в комбинации с антидепрессантами);
• кратковременное облегчение симптомов тревоги при невротических и стрессовых реакциях.

Алпразолам не предназначен для длительной монотерапии. Обычно его назначают короткими курсами, поскольку при регулярном приёме свыше нескольких недель формируется лекарственная зависимость.

¶Способ применения и дозы

Дозировка подбирается индивидуально врачом с учётом состояния пациента, возраста и сопутствующих заболеваний. Ориентировочные схемы, приводимые в инструкциях:

Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая водой. При отмене дозу снижают постепенно, чтобы избежать синдрома отмены. Резкое прекращение приёма недопустимо.

¶Противопоказания

К абсолютным и относительным противопоказаниям относят:

• повышенную чувствительность к бензодиазепинам;
• тяжёлую дыхательную недостаточность;
• закрытоугольную глаукому;
• миастению (мышечную слабость);
• тяжёлые нарушения функции печени и почек;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст (до 18 лет);
• склонность к злоупотреблению психоактивными веществами.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с угнетением центральной нервной системы: сонливость, головокружение, снижение концентрации внимания, мышечная слабость, замедление реакций. Возможны нарушения памяти, спутанность сознания, особенно у пожилых. Реже отмечаются сухость во рту, нарушения зрения, изменения аппетита, кожные реакции.

При длительном применении или превышении дозы развиваются толерантность, лекарственная зависимость и синдром отмены, проявляющийся тревогой, бессонницей, раздражительностью, тремором, в тяжёлых случаях — судорогами.

¶Особые указания и меры предосторожности

Алпразолам усиливает действие алкоголя и других средств, угнетающих центральную нервную систему, поэтому их совместный приём запрещён. Осторожность требуется при управлении транспортом и работе с механизмами. Препарат способен вызывать привыкание, поэтому отпускается строго по рецепту, а его оборот во многих странах контролируется как психотропное вещество.

Пациентам с печёночной недостаточностью, а также пожилым людям дозы снижают из-за замедленного метаболизма и повышенного риска накопления. При необходимости длительного лечения врач периодически оценивает целесообразность продолжения терапии.

¶Взаимодействие с другими средствами

Опасные или требующие коррекции комбинации:

• опиоидные анальгетики — угнетение дыхания;
• алкоголь и седативные препараты — усиление седации;
• ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, некоторые антибиотики) — повышение концентрации алпразолама;
• индукторы ферментов печени (например, карбамазепин) — ускорение выведения и снижение эффекта.

¶Правовой статус

Алпразолам включён в списки психотропных веществ, подлежащих контролю. В России он относится к сильнодействующим и психотропным средствам, отпускается по специальному рецептурному бланку. Бесконтрольное приобретение, хранение и распространение преследуется по закону. Инструкция по применению носит справочный характер; решение о назначении и дозировке принимает только врач.