Альфа Нормикс: действие и применение¶

Альфа Нормикс — торговое наименование лекарственного препарата на основе рифаксимина, антибиотика широкого спектра действия из группы рифамицинов, применяемого преимущественно для лечения инфекций желудочно-кишечного тракта. Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и характеризуется практически полным отсутствием всасывания в системный кровоток при пероральном приёме, что определяет его локальное действие в просвете кишечника.

¶Общие сведения

Действующее вещество — рифаксимин (рифаксимина альфа) — полусинтетическое производное рифамицина SV. Молекула представляет собой антибиотик, близкий по структуре к рифампицину, однако благодаря наличию дополнительной пиридиновой группы обладает крайне низкой биодоступностью. После приёма внутрь в системный кровоток попадает менее 1 % введённой дозы, поэтому препарат действует главным образом в кишечнике.

Альфа Нормикс зарегистрирован во многих странах; в России он известен как рецептурный препарат, применяемый у взрослых и детей старше определённого возраста (обычно с 12 лет, в зависимости от показания). Производится компанией «Альфа Вассерманн» (Италия).

¶Механизм действия

Рифаксимин, как и другие рифамицины, подавляет синтез бактериальной рибонуклеиновой кислоты. Он необратимо связывается с бета-субъединицей бактериальной ДНК-зависимой РНК-полимеразы — фермента, необходимого для транскрипции. В результате блокируется синтез РНК и белка, и бактериальная клетка теряет способность к размножению.

Ключевые особенности действия:

• Широкий спектр. Препарат активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных бактерий, включая эшерихии, клебсиеллы, энтеробактерии, шигеллы, сальмонеллы, клостридии, бактероиды.
• Локальность. Низкая всасываемость обеспечивает высокую концентрацию действующего вещества непосредственно в просвете кишечника при минимальном системном эффекте.
• Бактерицидное действие. В высоких концентрациях препарат вызывает гибель микроорганизмов, а не только тормозит их рост.

¶Основные эффекты

Действие Альфа Нормикса проявляется в нескольких направлениях.

¶Антибактериальный эффект

Препарат подавляет рост патогенной и условно-патогенной микрофлоры кишечника, что лежит в основе его применения при острых кишечных инфекциях, диарее путешественников и некоторых формах хронических воспалительных заболеваний кишечника.

¶Влияние на микробиоту

Рифаксимин способен изменять состав кишечной микрофлоры, уменьшая долю потенциально патогенных бактерий и создавая условия для восстановления нормального микробного баланса. Это свойство используется при синдроме избыточного бактериального роста в тонкой кишке и при печёночной энцефалопатии.

¶Снижение образования аммиака

При печёночной энцефалопатии важную роль играет избыточное образование аммиака бактериями кишечника. Подавляя аммиакпродуцирующую микрофлору, рифаксимин снижает концентрацию аммиака в крови и уменьшает выраженность неврологических нарушений.

¶Показания к применению

К основным показаниям относят:

В части случаев препарат применяется в комбинации с другими средствами или в составе комплексной терапии.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь рифаксимин практически не всасывается: в плазме крови определяются лишь следовые количества. Основная часть препарата остаётся в желудочно-кишечном тракте и выводится с калом в неизменённом виде. Незначительная всосавшаяся доля метаболизируется в печени и выводится почками. Именно эта особенность объясняет как локальность действия, так и низкий риск системных побочных эффектов.

¶Безопасность и ограничения

Поскольку препарат действует преимущественно в просвете кишечника, частота системных нежелательных реакций невелика. Возможны тошнота, дискомфорт в животе, метеоризм, головная боль. Препарат не предназначен для лечения системных инфекций. Как и любой антибиотик, он требует назначения врачом: бесконтрольное применение способствует росту резистентности микроорганизмов. При беременности и в период грудного вскармливания вопрос о применении решается индивидуально.

¶Место среди препаратов

Альфа Нормикс отличают от большинства кишечных антибиотиков два свойства: широкий спектр и минимальное всасывание. Это позволяет воздействовать на микрофлору кишечника, не создавая значимой концентрации в крови. По этим причинам препарат рассматривается как один из инструментов локальной антибактериальной терапии в гастроэнтерологии, однако его назначение и дозирование должны определяться лечащим врачом с учётом конкретного диагноза.