Акситиниб-АМЕДАРТ — противоопухолевый препарат¶

Акситиниб-АМЕДАРТ — торговое наименование воспроизведённого (дженерикового) лекарственного препарата на основе акситиниба, таргетного противоопухолевого средства, применяемого при метастатическом почечно-клеточном раке. Выпускается российской фармацевтической компанией «Амедарт» (Amadart) в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, для приёма внутрь. Действующее вещество — акситиниб, международное непатентованное наименование (МНН) Axitinib, относится к классу низкомолекулярных ингибиторов тирозинкиназ.

¶Действующее вещество

Акситиниб — селективный ингибитор рецепторов сосудистого эндотелиального фактора роста (VEGFR-1, VEGFR-2 и VEGFR-3). Блокируя эти рецепторы, препарат подавляет ангиогенез — процесс образования новых кровеносных сосудов, питающих опухоль, и тем самым замедляет её рост и распространение. Механизм действия относится к так называемой антиангиогенной таргетной терапии.

Оригинальный препарат акситиниба выпускается под торговым наименованием Инлита (Inlyta) компанией Pfizer. После истечения патентной защиты появились воспроизведённые аналоги, одним из которых является Акситиниб-АМЕДАРТ.

¶Показания к применению

Согласно регистрационным документам, препарат применяется у взрослых пациентов:

• при распространённом (метастатическом) почечно-клеточном раке (ПКР) после неэффективности предшествующей терапии ингибиторами тирозинкиназ или цитокинами;
• в комбинации с ингибиторами контрольных точек (например, пембролизумабом) в качестве первой линии терапии распространённого ПКР — в зависимости от одобренных в стране схем.

Назначение и режим дозирования определяет врач-онколог с учётом стадии заболевания, переносимости и сопутствующих состояний. Обычно препарат принимают внутрь дважды в сутки, независимо от приёма пищи, с интервалом примерно 12 часов.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь акситиниб быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2–6 часов. Биодоступность составляет около 58 %. Связь с белками плазмы высокая — более 99 %. Метаболизируется преимущественно в печени ферментами системы цитохрома P450, главным образом CYP3A4/5. Выводится в основном с калом и в меньшей степени с мочой. Период полувыведения — от 2,5 до 6 часов.

Поскольку метаболизм зависит от CYP3A4, возможны лекарственные взаимодействия: индукторы этого фермента (например, рифампицин, зверобой) снижают концентрацию акситиниба, а мощные ингибиторы (кетоконазол, кларитромицин) — повышают её, что требует коррекции дозы или замены сопутствующей терапии.

¶Противопоказания и особые указания

Препарат противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к акситинибу или вспомогательным компонентам, при беременности и в период грудного вскармливания, а также в детском возрасте (эффективность и безопасность не установлены).

К мерам предосторожности относится контроль артериального давления, функции печени, щитовидной железы и показателей крови. Акситиниб может вызывать повышение давления, утомляемость, диарею, тошноту, снижение аппетита, гипотиреоз, ладонно-подошвенный синдром (покраснение и болезненность кожи ладоней и стоп), а также тромботические осложнения и кровотечения. При тяжёлых нежелательных реакциях дозу снижают или терапию временно прерывают.

¶Форма выпуска и условия хранения

Акситиниб-АМЕДАРТ выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, нескольких дозировок (например, 1 мг и 5 мг). Таблетки упакованы в контурные ячейковые упаковки и картонные пачки. Хранят препарат в защищённом от света месте при температуре, указанной в инструкции (как правило, не выше 25 °C), в недоступном для детей месте. Отпускается по рецепту.

¶Место среди аналогов

На фармацевтическом рынке представлены как оригинальный Инлита, так и ряд воспроизведённых препаратов акситиниба от разных производителей. Дженерики проходят процедуру подтверждения биоэквивалентности, то есть их фармакокинетические параметры должны соответствовать оригинальному препарату в пределах допустимых отклонений. Стоимость воспроизведённых лекарств обычно ниже оригинальных, что расширяет доступность терапии.

¶Правовой статус и регулирование

Акситиниб включён в перечни лекарственных средств, применяемых в онкологии, в ряде стран. В Российской Федерации препараты на его основе подлежат государственной регистрации; сведения о конкретных торговых наименованиях, производителях и дозировках содержатся в государственном реестре лекарственных средств. Воспроизведённые препараты допускаются к обращению после подтверждения соответствия требованиям нормативной документации.

¶Значение

Появление воспроизведённых таргетных препаратов, включая Акситиниб-АМЕДАРТ, влияет на доступность современной противоопухолевой терапии: снижение стоимости при сохранении биоэквивалентности позволяет расширить число пациентов, получающих лечение. При этом выбор конкретного препарата, дозы и схемы терапии остаётся прерогативой лечащего врача, а самостоятельное применение противоопухолевых средств недопустимо.