Акнекутан как лекарственный препарат¶

Акнекутан — торговое наименование лекарственного препарата на основе изотретиноина, применяемого для системного лечения тяжёлых форм акне. Относится к группе ретиноидов — синтетических производных витамина A. Выпускается в форме капсул для приёма внутрь; действующее вещество — изотретиноин (13-цис-ретиноевая кислота). Препарат зарегистрирован в ряде стран, в том числе в России, и отпускается по рецепту врача.

¶Действующее вещество

Изотретиноин — стереоизомер полностью транс-ретиноевой кислоты (третиноина). Молекулярная формула — C₂₀H₂₈O₂, молекулярная масса — около 300,44 г/моль. Вещество практически нерастворимо в воде, но растворимо в жирах и органических растворителях, что определяет его высокую липофильность и способность накапливаться в жировой ткани.

Изотретиноин был синтезирован в 1955 году, а его применение в дерматологии началось в 1982 году после одобрения в США под другим торговым наименованием. Акнекутан представляет собой один из многочисленных дженериков, выпускаемых после истечения патентной защиты на оригинальный препарат.

¶Механизм действия

Терапевтический эффект изотретиноина связан с одновременным воздействием на все ключевые звенья патогенеза акне:

• Уменьшение продукции кожного сала. Вещество вызывает атрофию и уменьшение размеров сальных желёз, снижая себорею — один из главных факторов образования угрей.
• Нормализация кератинизации. Изотретиноин ускоряет слущивание рогового слоя в устьях волосяных фолликулов, препятствуя образованию комедонов.
• Подавление микрофлоры. Косвенно снижается численность Cutibacterium acnes за счёт изменения состава кожного сала и среды фолликула.
• Противовоспалительное действие. Уменьшается активность воспалительных медиаторов в коже.

Поскольку препарат действует на все четыре механизма формирования акне, его относят к средствам, способным приводить к стойкой ремиссии, вплоть до полного исчезновения высыпаний.

¶Показания

Акнекутан назначают при тяжёлых формах акне, устойчивых к другим методам лечения:

• узловато-кистозные (конглобатные) угри;
• акне с риском формирования грубых рубцов;
• распространённые папуло-пустулёзные высыпания, не поддающиеся антибиотикам и наружным средствам.

Препарат применяется исключительно по назначению врача-дерматолога и только у пациентов, достигших определённого возраста (как правило, после полового созревания).

¶Дозировка и режим приёма

Дозировка рассчитывается индивидуально, обычно в диапазоне 0,4–1,0 мг на килограмм массы тела в сутки. Суточную дозу делят на один или два приёма и принимают во время еды — это улучшает всасывание липофильного вещества. Курс лечения длится от 16 до 24 недель и более; суммарная курсовая доза нередко достигает 120–150 мг/кг. При необходимости проводят повторный курс, но не ранее чем через восемь недель после окончания предыдущего.

¶Побочные эффекты

Изотретиноин относится к препаратам с широким спектром нежелательных реакций. Наиболее частые связаны с сухостью кожи и слизистых: хейлит (трещины губ), сухость глаз, носовые кровотечения, шелушение кожи. Возможны также:

• повышение уровня печёночных ферментов и липидов крови;
• светочувствительность;
• мышечно-скелетные боли;
• головные боли, в редких случаях — признаки повышения внутричерепного давления.

Из-за влияния на липидный обмен и печень во время лечения проводят регулярный контроль биохимических показателей крови.

¶Тератогенность и ограничения

Наиболее серьёзное ограничение — выраженное тератогенное действие. Приём изотретиноина во время беременности вызывает тяжёлые врождённые пороки развития плода. В связи с этим препарат противопоказан беременным и женщинам, планирующим зачатие. Для пациенток репродуктивного возраста обязательны:

• отрицательный тест на беременность до начала лечения;
• использование надёжной контрацепции в течение всего курса и не менее месяца после его окончания;
• регулярные тесты на беременность в ходе терапии.

Препарат также противопоказан при тяжёлых заболеваниях печени и почек, гиперлипидемии, гипервитаминозе A. Не рекомендуется одновременный приём с тетрациклинами из-за риска повышения внутричерепного давления.

¶Формы выпуска и хранение

Акнекутан выпускается в виде капсул различных дозировок — обычно 8, 16 и 24 мг. Капсулы содержат масляную основу, поскольку изотретиноин жирорастворим. Хранят препарат в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности указывается на упаковке.

¶Место среди аналогов

На рынке существует несколько препаратов изотретиноина с разными торговыми названиями, различающихся производителем, вспомогательными веществами и ценой. Акнекутан — один из них. Действующее вещество у подобных средств одинаковое, поэтому терапевтический эффект при эквивалентной дозе сопоставим; различия касаются главным образом состава оболочки капсул, переносимости и стоимости.

¶Правовой статус

Изотретиноин во многих странах отнесён к рецептурным препаратам с усиленным контролем обращения. В России Акнекутан отпускается только по рецепту. Самолечение недопустимо из-за высокого риска серьёзных побочных эффектов и тератогенности. Назначение, коррекцию дозы и мониторинг состояния пациента проводит врач.