Адреналин в инъекциях: применение и действие¶

Адреналин в инъекциях — лекарственная форма эпинефрина (адреналина), предназначенная для парентерального введения. Представляет собой стерильный раствор эпинефрина гидротартрата или гидрохлорида в изотонической среде, выпускаемый в ампулах и шприц-тюбиках. Применяется преимущественно для неотложной терапии: при анафилактическом шоке, остановке сердца, тяжёлых аллергических реакциях и в ряде других критических состояний. Относится к группе адренергических средств прямого действия, стимулирующих α- и β-адренорецепторы.

¶Состав и формы выпуска

Действующее вещество — эпинефрин (адреналин). В медицинской практике используются соли: эпинефрина гидротартрат (в пересчёте на основание) и эпинефрина гидрохлорид. Стандартные концентрации растворов для инъекций — 0,1 % (1 мг/мл) и 0,18 % (в пересчёте на гидротартрат). Раствор содержит антиоксиданты (например, натрия метабисульфит) и стабилизаторы, поддерживающие pH; в качестве растворителя выступает вода для инъекций.

Формы выпуска:

• ампулы по 1 мл для внутривенного, внутримышечного и подкожного введения;
• шприц-тюбики для автоматического или ручного введения (применяются в неотложных ситуациях, в том числе в условиях само- и взаимопомощи);
• флаконы для приготовления инфузионных растворов в стационаре.

Раствор эпинефрина чувствителен к свету и кислороду: при окислении темнеет, что указывает на снижение активности. Хранение осуществляется в защищённом от света месте при контролируемой температуре.

¶Механизм действия

Эпинефрин — гормон мозгового вещества надпочечников и нейромедиатор; вводимый извне, он действует на адренорецепторы напрямую. Стимуляция α₁-рецепторов вызывает сужение периферических сосудов и повышение артериального давления; β₁-рецепторы усиливают частоту и силу сердечных сокращений; β₂-рецепторы расширяют бронхи и снижают высвобождение медиаторов из тучных клеток.

Ключевые эффекты при инъекционном введении:

• повышение артериального давления и общего периферического сопротивления;
• увеличение частоты и силы сердечных сокращений;
• бронходилатация и уменьшение отёка слизистой дыхательных путей;
• подавление дальнейшего выброса гистамина и других медиаторов аллергии;
• усиление гликогенолиза и липолиза, рост уровня глюкозы в крови.

При внутривенном введении эффект наступает практически сразу и длится 1–5 минут; при внутримышечном и подкожном — через несколько минут, продолжительность действия выше. Из-за короткого периода полувыведения (порядка нескольких минут) препарат часто требует повторного введения или инфузии.

¶Показания к применению

Основные показания к инъекционному введению эпинефрина:

В реаниматологии эпинефрин входит в протоколы сердечно-лёгочной реанимации как средство первой линии при нешоковых ритмах.

¶Способы введения и дозирование

Дозировка зависит от состояния и пути введения. При анафилаксии у взрослых стандартная доза — 0,3–0,5 мг внутримышечно в переднебоковую поверхность бедра; при необходимости введение повторяют через 5–15 минут. У детей доза рассчитывается по массе тела.

При остановке сердца эпинефрин вводят внутривенно болюсно в дозе 1 мг каждые 3–5 минут. Для инфузий готовят разведение и титруют скорость введения по показателям гемодинамики под контролем врача.

Раствор для инъекций не предназначен для внутриартериального введения. При подкожном и внутримышечном введении возможно развитие местной ишемии, поэтому требуется контроль места инъекции.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Побочные реакции связаны с чрезмерной адренергической стимуляцией:

• тахикардия, аритмии, ощущение сердцебиения;
• повышение артериального давления, головная боль;
• тремор, тревожность, возбуждение;
• тошнота, потливость, бледность кожных покровов;
• при попадании в ткани — некроз и ишемия в месте инъекции.

Абсолютных противопоказаний при жизнеугрожающих состояниях практически нет: препарат применяют по жизненным показаниям. Относительные противопоказания — тяжёлая артериальная гипертензия, выраженный атеросклероз, некоторые формы аритмий, гипертиреоз; в этих случаях соотношение пользы и риска оценивает врач.

Передозировка проявляется резким подъёмом давления, нарушениями ритма, отёком лёгких. Терапия включает отмену препарата, применение α- и β-адреноблокаторов, симптоматическую поддержку.

¶Особенности и безопасность

Эпинефрин быстро разрушается в желудочно-кишечном тракте, поэтому внутрь не применяется — это одна из причин, по которой инъекционный путь является основным. Раствор нельзя смешивать с окислителями и щелочными растворами; при инфузиях учитывают совместимость с другими препаратами.

При хранении необходимо соблюдать температурный режим и защиту от света. Помутневший или изменивший цвет раствор не используют. Инъекции выполняются медицинским персоналом; в неотложных ситуациях допускается применение автоинъекторов по инструкции.

В спортивной и немедицинской среде эпинефрин не применяется как средство повышения работоспособности; его оборот в большинстве стран регулируется как рецептурный лекарственный препарат.