Абиратерон НВ — противоопухолевый препарат¶

Абиратерона ацетат — синтетическое нестероидное производное стероидного соединения, применяемое в онкологии как средство гормональной терапии распространённого рака предстательной железы. Препарат выпускается под торговым наименованием «Абиратерон НВ» (латинское написание — Abiraterone NV) и представляет собой таблетки для приёма внутрь, содержащие действующее вещество в виде ацетата. Относится к фармакологической группе ингибиторов биосинтеза андрогенов и используется преимущественно в комбинации с преднизоном или преднизолоном.

¶Механизм действия

Абиратерон избирательно и необратимо подавляет фермент CYP17A1 (17α-гидроксилазу/C17,20-лиазу) — ключевой участник синтеза стероидных гормонов. Этот фермент локализуется в клетках яичек, надпочечников и, что особенно важно, в опухолевой ткани предстательной железы, где обеспечивает образование тестостерона и дигидротестостерона из предшественников.

Блокирование CYP17A1 приводит к снижению концентрации андрогенов не только в плазме крови, но и внутри самой опухоли. Это отличает абиратерон от более ранних антиандрогенов, которые лишь блокируют рецепторы, но не устраняют продукцию гормонов. Поскольку синтез андрогенов сохраняется в надпочечниках, препарат применяют вместе с глюкокортикоидами: они подавляют компенсаторный выброс адренокортикотропного гормона и уменьшают побочные эффекты, связанные с избытком минералокортикоидов.

¶История разработки

Абиратерон был синтезирован в 1990-х годах в рамках исследований стероидных ингибиторов. Первоначально соединение изучалось как возможное средство для лечения других гормонозависимых состояний, однако клинический интерес сместился в сторону онкоурологии. В 2011 году препарат получил одобрение регуляторных органов США и Европейского союза для терапии метастатического кастрационно-резистентного рака предстательной железы после химиотерапии доцетакселом. Позднее показания расширили: применение стало возможным до химиотерапии, а также при гормонозависимых формах заболевания с высоким риском.

В России абиратерона ацетат зарегистрирован под несколькими торговыми названиями, одно из которых — «Абиратерон НВ». Препарат производится рядом фармацевтических компаний и входит в перечни жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

¶Показания и применение

Основные показания к назначению:

• метастатический кастрационно-резистентный рак предстательной железы;
• распространённый гормонозависимый рак предстательной железы с высоким риском прогрессирования;
• терапия в комбинации с аналогами гонадотропин-рилизинг-гормона или после хирургической кастрации.

Стандартная схема предполагает приём препарата внутрь один раз в сутки натощак, не менее чем за час до еды или через два часа после. Одновременно назначают преднизолон или преднизолон в малых дозах. Длительность лечения определяется индивидуально и продолжается до прогрессирования заболевания или появления непереносимой токсичности.

¶Побочные эффекты и ограничения

Профиль безопасности абиратерона связан с подавлением синтеза стероидов. Наиболее частые нежелательные реакции:

Требуется регулярный контроль артериального давления, уровня калия и показателей функции печени. Препарат противопоказан при тяжёлой печёночной недостаточности, а также в период беременности и у женщин детородного возраста. Применение у пациентов с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями требует осторожности.

¶Место в терапии

Абиратерон НВ относится к группе так называемых новых гормональных средств, наряду с энзалутамидом и апалутамидом. Эти препараты существенно изменили подход к лечению распространённого рака предстательной железы, позволив отложить или заменить токсичную химиотерапию. Клинические исследования показали увеличение общей выживаемости и времени до прогрессирования по сравнению с плацебо у ряда категорий пациентов. Вместе с тем выбор между препаратами определяется индивидуально, с учётом сопутствующих заболеваний, переносимости и доступности терапии.

¶Лекарственные формы и хранение

Абиратерон НВ выпускается в виде таблеток по 250 мг и 500 мг. Таблетки хранят в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности и условия отпуска указаны в инструкции производителя; препарат отпускается по рецепту.

¶Правовой статус

Абиратерона ацетат включён в российский перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, что обеспечивает государственное регулирование цен и возможность льготного обеспечения отдельных категорий пациентов. В международной практике вещество классифицируется как противоопухолевое средство, ингибитор ферментов.