Зилаксера — антипсихотический препарат¶

Зилаксера — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является зипрасидон (ziprasidone) — атипичный антипсихотик (антипсихотик второго поколения), применяемый преимущественно для лечения шизофрении и биполярного расстройства. Препарат выпускается в форме капсул для приёма внутрь и в виде раствора для внутримышечного введения. Зипрасидон был разработан компанией Pfizer и одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 2001 году.

¶Действующее вещество

Зипрасидон относится к классу атипичных антипсихотиков и по химической структуре представляет собой производное бензизотиазолилпиперазина. Его механизм действия связан с антагонизмом к дофаминовым рецепторам (прежде всего D2) и серотониновым рецепторам (5-HT2A), а также с влиянием на ряд других рецепторных систем. Сочетание этих эффектов лежит в основе как антипсихотического действия, так и относительно низкой выраженности экстрапирамидных побочных эффектов по сравнению с типичными нейролептиками.

¶Показания к применению

Основные показания к применению препарата:

• шизофрения — лечение обострений и поддерживающая терапия;
• биполярное расстройство — купирование маниакальных и смешанных эпизодов;
• в инъекционной форме — кратковременное купирование психомоторного возбуждения у пациентов с психотическими расстройствами.

В клинической практике препарат применяется как при острых состояниях, так и при длительной поддерживающей терапии.

¶Формы выпуска

Приём капсул во время еды повышает биодоступность препарата, поэтому это условие указывается в инструкции.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь зипрасидон всасывается в желудочно-кишечном тракте; биодоступность зависит от приёма пищи. Препарат в значительной степени связывается с белками плазмы, метаболизируется в печени, выводится преимущественно с мочой и калом. Период полувыведения составляет несколько часов, что требует, как правило, двукратного приёма в сутки при пероральном применении.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

К числу возможных нежелательных реакций относятся сонливость, головокружение, тошнота, изменения массы тела, нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. Особое внимание уделяется влиянию на сердечную проводимость — удлинению интервала QT, что требует осторожности у пациентов с сердечными заболеваниями и при одновременном приёме с другими препаратами, удлиняющими QT. По этой причине в ряде стран и периодов регистрации препарата применялись дополнительные кардиологические обследования.

Также возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома — редкого, но опасного состояния, требующего отмены препарата и неотложной помощи.

¶История и регулирование

Зипрасидон был синтезирован и выведен на рынок компанией Pfizer. Одобрение FDA для лечения шизофрении было получено в 2001 году, позднее показания расширены на биполярное расстройство. В разных странах препарат зарегистрирован под торговыми наименованиями, среди которых наиболее известно «Зилаксера». В Российской Федерации препарат также зарегистрирован и применяется в психиатрической практике.

¶Место в терапии

Атипичные антипсихотики, включая зипрасидон, рассматриваются как одна из основных групп препаратов для лечения шизофрении. Выбор конкретного средства определяется индивидуально — с учётом переносимости, сопутствующих заболеваний, риска метаболических нарушений и кардиологических факторов. Зипрасидон нередко рассматривают как вариант для пациентов, у которых предпочтительно минимизировать метаболические побочные эффекты, однако необходимость контроля интервала QT ограничивает его применение у части больных.

¶См. также

• Атипичные антипсихотики
• Шизофрения
• Биполярное расстройство