Вивитрол — инъекционный налтрексон пролонгированного действия¶

Вивитрол — торговое наименование лекарственного препарата на основе налтрексона пролонгированного действия, предназначенного для поддерживающей терапии при алкогольной и опиоидной зависимости. Выпускается в форме стерильной суспензии для внутримышечного введения в предварительно заполненном шприце; одна инъекция обеспечивает терапевтическую концентрацию действующего вещества в организме в течение примерно четырёх недель. Действующее вещество — налтрексон, антагонист опиоидных рецепторов.

¶Состав и механизм действия

Действующее вещество препарата — налтрексон (в форме налтрексона гидрохлорида). Вспомогательные компоненты суспензии включают полилактид-ко-гликолид (полимер, обеспечивающий постепенное высвобождение), а также растворители и стабилизаторы, состав которых может незначительно различаться у разных производителей.

Налтрексон блокирует опиоидные рецепторы в центральной нервной системе. При алкогольной зависимости это приводит к снижению подкрепляющего эффекта алкоголя: выброс дофамина, связанный с приёмом спиртного, ослабляется, и тяга к употреблению уменьшается. При опиоидной зависимости препарат препятствует действию как экзогенных опиоидов, так и эндогенных опиоидных пептидов, что снимает эйфорический эффект от приёма наркотиков опийной группы.

Пролонгированная форма решает ключевую проблему перорального налтрексона — низкую приверженность лечению: пациент не может самостоятельно прервать терапию, поскольку препарат вводится медицинским работником один раз в месяц.

¶История и разработка

Пероральный налтрексон применяется в наркологии с 1980-х годов. Однако его эффективность ограничивалась необходимостью ежедневного приёма и, как следствие, частыми отказами пациентов от лечения. Разработка депо-формы велась с целью обеспечить контролируемое поступление вещества вне зависимости от поведения пациента.

Инъекционная форма налтрексона была разработана и одобрена в США в 2006 году под торговым названием Vivitrol. В Российской Федерации препарат зарегистрирован и применяется в наркологической практике; в разных странах он может выпускаться под другими торговыми наименованиями, содержащими то же действующее вещество.

¶Показания к применению

Препарат применяется в составе комплексной терапии, а не как самостоятельное средство. Основные показания:

• поддерживающая терапия при алкогольной зависимости после детоксикации;
• профилактика рецидивов при опиоидной зависимости у пациентов, прошедших детоксикацию и воздерживающихся от употребления опиоидов;
• в отдельных случаях — в рамках программ лечения, сочетающих медикаментозную и психосоциальную поддержку.

Важное условие: перед первой инъекцией пациент должен быть свободен от опиоидов в течение определённого периода (обычно не менее 7–10 дней), иначе возможно развитие острого абстинентного синдрома.

¶Схема введения и дозировка

Стандартная доза — 380 мг налтрексона, вводимая внутримышечно в ягодичную мышцу. Инъекции повторяют каждые четыре недели. Препарат поставляется в виде порошка, который перед введением смешивается с растворителем, либо в виде готовой суспензии в зависимости от формы выпуска.

Введение выполняет только медицинский работник. Место инъекции чередуют, чтобы снизить риск местных реакций. При пропуске очередной инъекции возобновление терапии требует оценки состояния пациента.

¶Эффективность

Клинические исследования показывают, что пролонгированный налтрексон снижает частоту тяжёлых запоев и увеличивает долю дней трезвости по сравнению с плацебо у пациентов, получающих сопутствующую психосоциальную поддержку. При опиоидной зависимости препарат снижает частоту употребления опиоидов.

Эффективность зависит от комплексности лечения: изолированное введение препарата без психотерапии и реабилитационных программ даёт менее устойчивый результат. Часть пациентов прекращает терапию после первой-второй инъекции.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции:

• реакции в месте инъекции — боль, уплотнение, покраснение, реже — абсцесс;
• тошнота, головная боль, утомляемость, бессонница;
• повышение активности печёночных ферментов;
• снижение аппетита, мышечные боли.

Серьёзные риски включают гепатотоксичность при превышении дозы и аллергические реакции. Препарат противопоказан при:

• текущем употреблении опиоидов или наличии опиоидной зависимости без предварительной детоксикации;
• остром гепатите и печёночной недостаточности;
• повышенной чувствительности к налтрексону;
• беременности и в период грудного вскармливания (применение требует оценки соотношения пользы и риска).

Перед началом лечения обязательны оценка функции печени и анализ на наличие опиоидов в организме.

¶Правовой статус и обращение

Налтрексон не является наркотическим средством и не подлежит учёту как наркотический препарат, поскольку не обладает собственным подкрепляющим действием. Однако в ряде стран существуют ограничения на его применение в программах заместительной терапии. В России препарат отпускается по рецепту и применяется в наркологических учреждениях.

¶Ограничения и критика

Основные претензии к препарату связаны с необходимостью регулярных визитов к врачу, высокой стоимостью курса и отсутствием эффекта у части пациентов. Отмечается, что налтрексон блокирует опиоидные рецепторы неселективно, что может влиять на восприятие естественных наград и настроение. Кроме того, после прекращения действия инъекции чувствительность рецепторов восстанавливается, и риск рецидива возрастает, если пациент не прошёл полноценную реабилитацию.

Дискуссионным остаётся вопрос о месте пролонгированного налтрексона относительно других подходов — акампросата, дисульфирама, налмефена и психосоциальных программ. Выбор метода определяется индивидуально, с учётом состояния пациента, сопутствующих заболеваний и доступности сопроводительной терапии.