Винпоцетин: состав и формы выпуска¶

Винпоцетин — лекарственное средство, производное этилового эфира аповинкаминовой кислоты, применяемое преимущественно в неврологии для улучшения мозгового кровообращения и метаболизма тканей головного мозга. Выпускается в нескольких лекарственных формах, наиболее распространённой из которых являются таблетки для приёма внутрь. Действующее вещество — винпоцетин — относится к группе корректоров нарушений мозгового кровообращения и имеет синтетическое происхождение, хотя его структура воспроизводит алкалоид винкамин, выделяемый из растения барвинок малый (Vinca minor).

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет винпоцетин (международное непатентованное наименование — Vinpocetine). Химическое название — этиловый эфир (3α,16α)-эбурнаменин-14-карбоновой кислоты. Молекулярная формула — C₂₂H₂₆N₂O₂, молекулярная масса — около 350,4 г/моль. Вещество представляет собой белый или слегка желтоватый кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, но растворимый в органических растворителях и разбавленных кислотах.

Винпоцетин был синтезирован в Венгрии в конце 1960-х годов в ходе исследований производных винкамина. В медицинскую практику препарат вошёл под торговым наименованием «Кавинтон», которое до сих пор остаётся одним из самых узнаваемых брендов в этой группе.

¶Состав таблеток

Таблетка винпоцетина содержит действующее вещество и вспомогательные компоненты, обеспечивающие форму, стабильность и всасывание препарата.

¶Действующее вещество

Дозировка винпоцетина в таблетках обычно составляет 5 мг или 10 мг. Встречаются формы по 5 мг и 10 мг; в некоторых странах выпускаются таблетки по 20 мг. Именно количество действующего вещества выносится в название препарата (например, «Винпоцетин 10 мг»).

¶Вспомогательные вещества

Состав оболочки и ядра может незначительно различаться у разных производителей, однако типовой набор вспомогательных компонентов включает:

• Наполнители: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза (молочный сахар), крахмал;
• Связующие: повидон, желатин;
• Разрыхлители: кроскармеллоза натрия, натрия крахмалгликолят;
• Скользящие и антиадгезивы: магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный;
• Плёнкообразующие компоненты (для таблеток в оболочке): гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, иногда красители.

Наличие лактозы важно учитывать пациентам с непереносимостью молочного сахара — им подходят не все торговые формы препарата.

¶Формы выпуска

Помимо таблеток, винпоцетин выпускается в виде:

Таблетки — наиболее удобная амбулаторная форма; инъекционные формы используют при острых состояниях, когда требуется быстрое поступление вещества в кровь.

¶Фармакологические свойства

Винпоцетин улучшает мозговой кровоток, повышает пластичность эритроцитов, снижает агрегацию тромбоцитов, оказывает антигипоксическое и нейропротективное действие. Механизм связывают с ингибированием фосфодиэстеразы и влиянием на обмен циклических нуклеотидов, а также с блокадой натриевых каналов в нейронах. Препарат улучшает утилизацию глюкозы и кислорода тканью мозга.

После приёма внутрь винпоцетин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность при приёме с пищей повышается. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через час. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками.

¶Показания и применение

Таблетки винпоцетина применяют при:

• нарушениях мозгового кровообращения (ишемические состояния, последствия инсульта);
• дисциркуляторной энцефалопатии;
• снижении памяти, головокружении, шуме в ушах сосудистого происхождения;
• некоторых офтальмологических и отоневрологических расстройствах сосудистой природы.

Назначение и дозировку определяет врач; самолечение недопустимо.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к компонентам;
• острых фазах геморрагического инсульта;
• тяжёлых нарушениях ритма сердца;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• детском возрасте (для большинства форм).

С осторожностью применяют при нарушениях свёртываемости крови, язвенной болезни, аритмиях. Возможные нежелательные реакции: головная боль, снижение артериального давления, тошнота, сухость во рту, нарушения сна.

¶Аналоги и торговые названия

Винпоцетин выпускается многими производителями под разными названиями. Наиболее известное оригинальное наименование — «Кавинтон». Существуют также дженерики: «Винпоцетин», «Бравинтон», «Винпоцетин-Акрихин», «Винпоцетин-Ферейн» и другие. Состав действующего вещества у них идентичен, различия касаются вспомогательных компонентов и оболочки, что может влиять на переносимость у отдельных пациентов.

¶Правовой статус

В России винпоцетин зарегистрирован как рецептурный лекарственный препарат. В ряде стран, включая США, он не имеет статуса одобренного рецептурного средства и распространяется как биологически активная добавка — это связано с различиями в требованиях регуляторов к доказательной базе. В Европе и России препарат сохраняет статус лекарства.

Приобретая таблетки, следует обращать внимание на состав, указанный в инструкции, дозировку действующего вещества и наличие вспомогательных компонентов, способных вызывать индивидуальные реакции.