Варениклин: препарат для отказа от курения¶

Варениклин — лекарственный препарат, применяемый для лечения никотиновой зависимости у взрослых. Относится к группе частичных агонистов никотиновых ацетилхолиновых рецепторов. Выпускается в виде таблеток для приёма внутрь и известен под торговыми наименованиями, наиболее распространённое из которых — «Чампикс» (Champix) производства компании Pfizer. Действующее вещество — варениклин в форме тартрата.

Препарат воздействует на те же рецепторы в головном мозге, что и никотин, но с меньшей интенсивностью: он частично активирует их, ослабляя симптомы отмены и тягу к курению, одновременно блокируя подкрепляющий эффект никотина при срыве. Это отличает варениклин от никотинзаместительной терапии (пластыри, жевательные резинки) и от антидепрессанта бупропиона, также применяемого при отказе от курения.

¶История создания

Варениклин был разработан в 1990-х годах как производное цитизина — алкалоида, содержащегося в растениях рода Cytisus и традиционно использовавшегося для снижения тяги к табаку. Цитизин сам по себе применяется как лекарственное средство в ряде стран Восточной Европы (например, препарат «Табекс»), однако обладает выраженными побочными эффектами и требует осторожного дозирования.

Варениклин синтезировали как более селективное соединение, избирательно связывающееся с α4β2-подтипом никотиновых рецепторов. Препарат был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 2006 году, а затем — Европейским агентством по лекарственным средствам. В России препарат зарегистрирован и длительное время продавался в аптеках по рецепту.

¶Механизм действия

Никотиновая зависимость формируется за счёт связывания никотина с α4β2-никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами в мезолимбической системе мозга, что приводит к выбросу дофамина и ощущению удовольствия. Варениклин действует двояко:

• как частичный агонист — умеренно стимулирует рецепторы, снижая симптомы абстиненции (раздражительность, беспокойство, тягу к сигарете);
• как антагонист — занимает рецепторы и не позволяет никотину из выкуренной сигареты дать привычный эффект, из-за чего курение перестаёт приносить удовлетворение.

Такая двойственность позволяет начинать приём до полного отказа от курения: пациент продолжает курить в первые дни терапии, постепенно теряя интерес к сигаретам.

¶Схема применения

Стандартный курс рассчитан на 12 недель с возможностью продления до 24 недель. Типичная схема:

Дату полного отказа от курения обычно назначают на вторую неделю приёма. Таблетки принимают после еды, запивая водой. При необходимости курс повторяют после консультации с врачом.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее частые нежелательные реакции — тошнота, бессонница, головная боль, необычные сновидения, сухость во рту, запор. В ряде случаев отмечались изменения настроения, тревожность, депрессивные состояния. В 2021 году компания Pfizer временно приостанавливала выпуск препарата из-за обнаружения примеси N-нитрозоварениклина, превышающей допустимые нормы; после устранения проблемы производство возобновили.

Варениклин противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания, при тяжёлой почечной недостаточности, при индивидуальной непереносимости. Назначается только по рецепту врача. Препарат не является средством экстренной помощи и не заменяет поведенческую поддержку: эффективность лечения повышается при сочетании с консультациями специалиста.

¶Эффективность

Клинические исследования показывают, что варениклин повышает вероятность отказа от курения в 2–3 раза по сравнению с плацебо. По этому показателю он сопоставим или несколько превосходит комбинированную никотинзаместительную терапию и бупропион. Однако часть пациентов не достигает устойчивой ремиссии, а у некоторых после отмены препарата возникает рецидив.

¶Доступность и вопрос «где купить»

Варениклин относится к рецептурным лекарственным средствам, поэтому приобрести его можно только в аптеках при наличии рецепта, выписанного врачом. Отпуск без рецепта не допускается. В аптечных сетях и интернет-аптеках, имеющих лицензию на фармацевтическую деятельность, препарат может отсутствовать из-за перебоев поставок, поэтому наличие уточняют заранее.

Самостоятельный поиск и покупка препарата без назначения врача не рекомендуются: дозировка подбирается индивидуально, а при ряде состояний приём противопоказан. Кроме того, приобретение лекарств через неофициальные каналы связано с риском получения поддельной или просроченной продукции. При отсутствии препарата в аптеках врач может предложить альтернативные методы лечения никотиновой зависимости — никотинзаместительные средства, бупропион или цитизин.

¶Правовой статус

В разных странах регулирование оборота варениклина различается. В США и большинстве стран Европейского союза он доступен по рецепту. В России препарат зарегистрирован как рецептурное средство. В некоторых государствах он не зарегистрирован вовсе либо был отозван с рынка по коммерческим причинам.