Варениклин как препарат для отказа от курения¶

Варениклин — лекарственный препарат, применяемый для лечения табачной зависимости у взрослых. Относится к классу частичных агонистов никотиновых ацетилхолиновых рецепторов. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, под торговым наименованием «Чампикс» (Champix); в некоторых странах встречается под названием «Chantix». Действующее вещество — варениклина тартрат. Препарат снижает тягу к никотину и ослабляет симптомы абстиненции при отказе от курения.

¶Механизм действия

Никотиновая зависимость формируется из-за связывания никотина с никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами в центральной нервной системе, что вызывает выброс дофамина и ощущение удовольствия. Варениклин действует как частичный агонист этих рецепторов: он связывается с ними слабее никотина, умеренно стимулируя выброс дофамина. Это уменьшает тягу к сигаретам и облегчает симптомы отмены. Одновременно препарат блокирует рецепторы, не позволяя никотину из выкуренной сигареты давать прежний эффект, — удовольствие от курения притупляется.

Такое двойное действие отличает варениклин от никотинзаместительной терапии (пластыри, жевательные резинки, спреи) и от антидепрессанта бупропиона, также применяемого для отказа от курения.

¶История создания

Варениклин был разработан американской фармацевтической компанией Pfizer. В основу легло соединение цитизин — алкалоид, содержащийся в растениях рода Cytisus (например, в ракитнике). Цитизин издавна использовался в Восточной Европе как средство от курения. На его основе был синтезирован более селективный варениклин.

Препарат одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 2006 году и Европейским агентством по лекарственным средствам (EMA) в 2006 году. В России зарегистрирован под торговым названием «Чампикс».

¶Эффективность

Клинические исследования показывают, что варениклин повышает вероятность отказа от курения по сравнению с плацебо. По данным ряда метаанализов, при применении препарата в течение 12 недель доля бросивших курить выше, чем при использовании никотинзаместительной терапии или бупропиона. Однако эффект зависит от сопутствующей поведенческой поддержки: консультации специалиста повышают результативность лечения.

Стандартная схема приёма включает постепенное увеличение дозы в течение первой недели с последующим выходом на поддерживающую дозу. Курс обычно составляет 12 недель, при необходимости продлевается.

¶Побочные эффекты и ограничения

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся тошнота, бессонница, головная боль, нарушения сна и яркие сновидения. Тошнота — самый распространённый побочный эффект, обычно выражена умеренно.

Серьёзные опасения вызвали сообщения о психиатрических реакциях: депрессии, тревожности, суицидальных мыслях и изменениях поведения. В 2009 году FDA обязало производителя добавить в инструкцию предупреждение о возможных neuropsychiatric-эффектах. Позднее, в 2016 году, после дополнительных исследований, регулятор смягчил формулировку, отметив, что доказательства прямой связи препарата с серьёзными психиатрическими осложнениями неоднозначны. Тем не менее пациентам с психическими расстройствами в анамнезе препарат назначают с осторожностью.

Варениклин противопоказан при беременности, в период грудного вскармливания, при тяжёлой почечной недостаточности. Не рекомендуется лицам младше 18 лет.

¶Регуляторные события

В 2021 году Pfizer приостановила выпуск препарата из-за обнаружения в таблетках примеси нитрозаминов (N-нитрозоварениклина), которые классифицируются как потенциальные канцерогены. Это привело к временному дефициту «Чампикса» в ряде стран. Производство было возобновлено после устранения проблемы и получения одобрения регуляторов.

¶Место среди средств от курения

Варениклин занимает промежуточное положение между никотинзаместительной терапией и рецептурными препаратами. Он отпускается по рецепту врача. Наряду с бупропионом относится к препаратам второй линии после никотинзаместительных средств, однако в ряде клинических руководств рассматривается как один из наиболее эффективных вариантов медикаментозной поддержки отказа от курения.

Отдельно применяется цитизин — безрецептурный препарат, доступный в некоторых странах Восточной Европы, включая Россию и страны СНГ.

¶Применение в России

В России варениклин зарегистрирован как рецептурный препарат. Назначение и контроль приёма осуществляет врач. Самостоятельное использование без консультации специалиста не рекомендуется из-за риска побочных эффектов и необходимости корректировки дозы. Медикаментозное лечение обычно сочетается с психологической поддержкой и изменением поведенческих привычек.