Ванкомицин в форме порошка для приёма внутрь¶

Ванкомицин в форме порошка для приёма внутрь — лекарственная форма антибиотика ванкомицина, представляющая собой лиофилизированный порошок, предназначенный для растворения и перорального применения. В отличие от парентеральных форм (раствор для инфузий), пероральный ванкомицин практически не всасывается в желудочно-кишечном тракте и действует местно в просвете кишечника. Именно это свойство определяет его единственное системное показание — лечение инфекций, вызванных Clostridium difficile, а также некоторые другие энтеральные инфекции.

¶Общие сведения

Ванкомицин — гликопептидный антибиотик, впервые выделенный в 1953 году из культуры Amycolatopsis orientalis (ранее Streptomyces orientalis). Препарат подавляет синтез клеточной стенки бактерий, связываясь с терминальными участками пептидогликана. Порошок для приёма внутрь выпускается во флаконах, содержимое которых растворяют в воде или другом растворителе непосредственно перед применением. Готовый раствор имеет слегка горьковатый вкус и обычно принимается с ароматизаторами для улучшения переносимости.

¶Фармакокинетика и механизм действия

При пероральном приёме ванкомицин почти не абсорбируется через неповреждённую слизистую кишечника: биодоступность составляет менее 5 %. Это означает, что в системный кровоток препарат практически не попадает, а его концентрация в плазме остаётся крайне низкой. Основное действие развивается в просвете толстой кишки, где ванкомицин контактирует с микрофлорой и подавляет рост чувствительных грамположительных бактерий, прежде всего Clostridium difficile и Staphylococcus aureus.

Выводится препарат преимущественно с калом в неизменённом виде. У пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника или нарушением целостности слизистой возможна частичная абсорбция, что требует осторожности при назначении.

¶Показания к применению

Основное показание перорального ванкомицина — лечение псевдомембранозного колита и диареи, ассоциированной с Clostridium difficile, включая случаи, резистентные к метронидазолу. Препарат применяется также при стафилококковых энтероколитах у пациентов с непереносимостью других антибиотиков.

¶Дозировка и способ применения

Дозировка устанавливается врачом индивидуально и зависит от тяжести инфекции, возраста и состояния пациента. Ориентировочные схемы для взрослых: 125 мг четыре раза в сутки или 500 мг четыре раза в сутки при тяжёлом течении. Раствор готовят путём добавления к порошку необходимого объёма воды; готовый раствор хранят в холодильнике не более установленного срока. Курс лечения обычно составляет 10 дней, однако при рецидивирующих формах возможны более длительные схемы или «пульсирующий» режим приёма.

¶Побочные эффекты и ограничения

Поскольку препарат действует местно, системные побочные эффекты при пероральном приёме редки. Возможны тошнота, диарея, боль в животе, редко — аллергические реакции. При длительном применении существует риск нарушения нормальной микрофлоры кишечника и развития кандидоза. Препарат не предназначен для лечения системных инфекций — для этих целей используется внутривенная форма.

¶Отличие от парентеральных форм

Ключевое отличие перорального ванкомицина от инфузионного заключается в отсутствии системного всасывания. Внутривенная форма применяется при тяжёлых системных инфекциях (сепсис, менингит, эндокардит, остеомиелит), тогда как пероральная — исключительно для лечения кишечных инфекций. Смешение этих форм недопустимо: внутривенное введение перорального раствора не предусмотрено, а приём инфузионного раствора внутрь не даёт терапевтического эффекта в кровотоке.

¶Хранение и отпуск

Порошок хранят в защищённом от света месте при комнатной температуре. Готовый раствор — в холодильнике, в течение ограниченного времени. Препарат отпускается по рецепту врача. Самостоятельное применение антибиотиков без назначения специалиста недопустимо из-за риска резистентности и побочных эффектов.