Урсосан: свойства и применение препарата¶

Урсосан — торговое наименование лекарственного препарата на основе урсодезоксихолевой кислоты (УДХК), выпускаемого в форме капсул и суспензии. Относится к группе гепатопротекторов и средств, регулирующих обмен желчных кислот. Действующее вещество — урсодезоксихолевая кислота, гидрофильная третичная желчная кислота, в норме присутствующая в организме человека в небольшом количестве (до 5 % от общего пула желчных кислот). Препарат применяется преимущественно в гастроэнтерологии и гепатологии для растворения холестериновых желчных камней и лечения холестатических заболеваний печени.

¶Состав и форма выпуска

Основу препарата составляет урсодезоксихолевая кислота. Выпускается в нескольких лекарственных формах:

• капсулы по 250 мг (для взрослых и детей старшего возраста);
• таблетки, покрытые оболочкой, по 500 мг;
• суспензия для приёма внутрь (100 мг/5 мл или 250 мг/5 мл) — применяется у детей и пациентов, испытывающих затруднения при глотании капсул.

Вспомогательные компоненты различаются в зависимости от производителя и формы: в капсулах обычно присутствуют крахмал, магния стеарат, диоксид кремния; в суспензии — консерванты, ароматизаторы, загустители. Препарат выпускается чешской фармацевтической компанией «Про.Мед.ЦС» (PRO.MED.CS Praha a.s.).

¶Механизм действия

Терапевтические свойства урсодезоксихолевой кислоты обусловлены несколькими механизмами.

Замещение гидрофобных желчных кислот. При приёме внутрь УДХК встраивается в пул желчных кислот, вытесняя более токсичные гидрофобные соединения (хенодезоксихолевую, литохолевую кислоты). Это снижает повреждающее действие желчи на мембраны гепатоцитов и эпителий желчных протоков.

Снижение насыщения желчи холестерином. УДХК уменьшает всасывание холестерина в кишечнике и его секрецию в желчь, а также способствует образованию жидкокристаллической фазы, в которой холестерин удерживается в растворённом состоянии. Это препятствует формированию холестериновых камней и способствует их постепенному растворению.

Цитопротекторное и антихолестатическое действие. Препарат защищает гепатоциты от токсичных желчных кислот, стимулирует выведение желчи и уменьшает выраженность холестаза. Отмечается также иммуномодулирующее влияние: снижение экспрессии антигенов HLA на гепатоцитах, что имеет значение при аутоиммунных поражениях печени.

Антиапоптотический эффект. УДХК снижает концентрацию токсичных желчных кислот в клетке, тем самым уменьшая запуск апоптоза гепатоцитов.

¶Показания к применению

К основным показаниям относятся:

Растворение камней возможно только при определённых условиях: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), размером не более 15–20 мм, при сохранённой функции желчного пузыря и проходимости пузырного протока.

¶Противопоказания

Препарат не применяется при:

• острых воспалительных заболеваниях желчного пузыря и желчных протоков;
• полной обтурации (закупорке) желчных протоков;
• кальцифицированных (рентгенопозитивных) камнях;
• нарушении сократительной функции желчного пузыря;
• острых язвах желудка и двенадцатиперстной кишки;
• выраженной печёночной и почечной недостаточности;
• индивидуальной непереносимости компонентов.

При беременности применение допускается только по строгим врачебным показаниям. В период лактации решение принимает врач.

¶Побочные эффекты

В большинстве случаев препарат переносится хорошо. Возможные нежелательные реакции:

• диарея или запор, тошнота, боли в эпигастрии;
• повышение активности печёночных трансаминаз (обычно транзиторное);
• кальцификация ранее не кальцифицированных камней при длительном приёме;
• аллергические реакции (кожная сыпь, зуд);
• редко — обострение псориаза.

При появлении стойкой диареи приём препарата следует приостановить и обратиться к врачу.

¶Режим дозирования

Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от заболевания, массы тела и возраста пациента. Препарат принимают внутрь, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды. Обычно суточная доза делится на 2–3 приёма и принимается во время еды. При растворении камней длительность курса может составлять от 6 месяцев до 2 лет; контроль эффективности проводится с помощью ультразвукового исследования каждые 3–6 месяцев. При первичном билиарном холангите терапия может быть пожизненной.

¶Особые указания

Перед началом лечения необходимо убедиться в отсутствии кальцификации камней и оценить функцию желчного пузыря. В первые месяцы терапии рекомендуется контроль печёночных проб. При длительном приёме требуется периодический мониторинг состояния желчного пузыря для своевременного выявления кальцификации камней. Препарат не предназначен для самостоятельного применения без назначения врача.

¶Место в терапии

Урсодезоксихолевая кислота включена в клинические рекомендации по лечению ряда холестатических и билиарных заболеваний как в России, так и за рубежом. Урсосан является одним из наиболее распространённых торговых наименований УДХК на постсоветском пространстве наряду с препаратами «Урсофальк», «Урдокса», «Холудексан». Выбор конкретного препарата определяется доступностью, формой выпуска и переносимостью.