Урсосан 250: применение и свойства¶

Урсосан 250 — торговое наименование лекарственного препарата на основе урсодезоксихолевой кислоты (УДХК), выпускаемого в форме таблеток, покрытых оболочкой, с дозировкой действующего вещества 250 мг. Относится к группе гепатопротекторов и средств, влияющих на обмен желчных кислот. Применяется преимущественно в гастроэнтерологии и гепатологии для растворения холестериновых желчных камней, лечения заболеваний печени и коррекции холестатических состояний.

¶Действующее вещество

Урсодезоксихолевая кислота — это гидрофильная третичная желчная кислота, естественный компонент желчи человека и животных, составляющий около 1–3 % пула желчных кислот. В отличие от липофильной хенодезоксихолевой кислоты, УДХК менее токсична для мембран гепатоцитов. Препарат выпускается в виде таблеток по 250 мг; помимо дозировки 250 мг существуют формы 500 мг и суспензии для детей.

Механизм действия включает несколько эффектов:

• снижение насыщения желчи холестерином за счёт уменьшения его всасывания в кишечнике и синтеза в печени;
• образование жидких кристаллов, растворяющих холестериновые камни;
• цитопротекторное действие на мембраны гепатоцитов;
• иммуномодулирующее влияние и снижение экспрессии антигенов HLA на гепатоцитах;
• уменьшение токсичности гидрофобных желчных кислот.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, Урсосан 250 применяется при следующих состояниях:

¶Растворение желчных камней

Препарат показан для растворения холестериновых камней размером не более 15–20 мм у пациентов с функционирующим желчным пузырём, при условии, что камни рентгенонегативны (не видны на обзорной рентгенографии). Курс лечения длительный — от 6 до 24 месяцев; контроль эффективности проводят с помощью ультразвукового исследования каждые 3–6 месяцев.

¶Билиарный рефлюкс-гастрит

При забросе желчи в желудок УДХК уменьшает повреждающее действие желчных кислот на слизистую оболочку.

¶Холестатические заболевания печени

Применяется при первичном билиарном холангите (ранее — первичный билиарный цирроз), первичном склерозирующем холангите, кистозном фиброзе, а также при холестазе у новорождённых и при внутрипечёночном холестазе беременных.

¶Гепатиты и токсические поражения

Используется при хронических гепатитах различной этиологии, неалкогольной жировой болезни печени, алкогольной болезни печени, а также при лекарственных поражениях печени.

¶Профилактика

Назначается для профилактики поражений печени при длительном приёме гепатотоксичных препаратов и при быстрой потере массы тела, способствующей камнеобразованию.

¶Режим дозирования

Дозировка устанавливается индивидуально и зависит от показания. При растворении желчных камней обычная схема — 10 мг на 1 кг массы тела в сутки, что при массе 70–80 кг соответствует примерно 2–3 таблеткам по 250 мг. Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, запивая небольшим количеством воды, обычно вечером перед сном или разделив суточную дозу на два приёма. При холестатических заболеваниях доза может повышаться до 12–15 мг/кг в сутки. Длительность приёма определяется врачом; самовольное изменение дозы недопустимо.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• острые воспалительные заболевания желчного пузыря и желчевыводящих путей;
• непроходимость желчных протоков;
• кальцифицированные (рентгенопозитивные) желчные камни;
• нарушение сократительной функции желчного пузыря;
• острые язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;
• выраженная печёночная и почечная недостаточность;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Не применяется у детей с атрезией желчевыводящих путей при отсутствии проходимости протоков.

¶Побочные эффекты

Препарат в целом хорошо переносится. Возможны диарея или учащение стула (наиболее частый нежелательный эффект), тошнота, боль в правом подреберье, кальцификация желчных камней при длительном приёме, повышение активности печёночных ферментов. В редких случаях отмечаются аллергические реакции.

¶Особенности применения

При лечении желчных камней важно подтвердить их холестериновую природу и сохранную функцию желчного пузыря. После полного растворения камней возможен рецидив, поэтому рекомендуется поддерживающая терапия в меньшей дозе. При холестатических заболеваниях контроль биохимических показателей проводят регулярно. Беременным препарат назначают только при наличии строгих показаний, например при внутрипечёночном холестазе беременных.

¶Взаимодействия

УДХК может снижать всасывание некоторых препаратов в кишечнике, поэтому интервал между приёмами должен составлять не менее двух часов. Антациды, содержащие алюминий, и колестирамин уменьшают всасывание урсодезоксихолевой кислоты. При одновременном применении с циклоспорином требуется коррекция его дозы под контролем концентрации в крови.

¶Формы выпуска и хранение

Урсосан 250 выпускается в упаковках по 10, 50 и 100 таблеток. Хранится в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Отпускается по рецепту врача. Аналогами по действующему веществу являются препараты урсодезоксихолевой кислоты других производителей.

¶Место в терапии

Урсодезоксихолевая кислота занимает устойчивое положение среди немногочисленных препаратов с доказанной эффективностью при холестатических заболеваниях печени. При желчнокаменной болезни её значение снизилось после распространения лапароскопической холецистэктомии, однако метод остаётся востребованным у пациентов с высоким операционным риском и при отказе от операции. Дозировка 250 мг удобна для гибкого подбора суточной дозы в зависимости от массы тела.