Урорек (силодозин): инструкция и применение¶

Урорек — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является силодозин — селективный антагонист альфа1A-адренорецепторов. Препарат применяется в урологии для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ). Выпускается в форме капсул для приёма внутрь. Силодозин относится к группе уроселективных альфа1-блокаторов, что отличает его от неселективных средств этого класса.

¶Действующее вещество

Силодозин — производное хиназолина, высокоселективно блокирующее альфа1A-адренорецепторы, которые преобладают в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Блокада этих рецепторов вызывает расслабление гладких мышц, снижает тонус и сопротивление мочевыводящих путей, облегчая отток мочи. Селективность к подтипу A означает меньшее влияние на альфа1B-адренорецепторы, расположенные преимущественно в сосудистой стенке, что снижает риск ортостатической гипотензии по сравнению с неселективными блокаторами.

¶Показания

Основное показание — лечение нарушений мочеиспускания, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы:

• затруднённое начало мочеиспускания;
• слабая струя мочи;
• чувство неполного опорожнения мочевого пузыря;
• учащённое мочеиспускание, в том числе ночное (никтурия);
• необходимость натуживания при мочеиспускании.

Препарат устраняет симптомы, но не уменьшает размер предстательной железы и не излечивает само заболевание. Он не применяется у женщин и детей.

¶Способ применения и дозы

Стандартная доза для взрослых — 8 мг (одна капсула) один раз в сутки. Приём рекомендуется после еды, желательно в одно и то же время. Капсулу проглатывают целиком, не разжёвывая и не измельчая. У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести доза может корректироваться врачом. При тяжёлой печёночной недостаточности препарат противопоказан. Коррекция дозы при лёгкой и средней почечной недостаточности обычно не требуется.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к силодозину или компонентам препарата;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• ортостатическая гипотензия в анамнезе;
• возраст до 18 лет;
• одновременный приём мощных ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазола, итраконазола, ритонавира).

¶Особые указания

Как и другие альфа1-блокаторы, силодозин может вызывать снижение артериального давления, особенно при переходе из положения лежа или сидя в положение стоя. В начале лечения и при возобновлении приёма после перерыва рекомендуется соблюдать осторожность. Пациентам, которым предстоит операция по поводу катаракты, следует сообщить офтальмологу о приёме препарата: альфа1-блокаторы повышают риск интраоперационного синдрома атонии радужки (IFIS). Перед началом лечения необходимо исключить другие причины нарушений мочеиспускания, в том числе злокачественные новообразования.

¶Побочные действия

Наиболее частые нежелательные реакции:

Большинство реакций слабо выражены и носят транзиторный характер. Ретроградная эякуляция — характерный для альфа1-блокаторов эффект, обусловленный расслаблением мышц шейки мочевого пузыря; он обратим после отмены препарата.

¶Взаимодействия

Силодозин метаболизируется преимущественно ферментом CYP3A4. Мощные ингибиторы этого фермента повышают концентрацию препарата в плазме и усиливают его эффекты, поэтому их совместный приём противопоказан. Умеренные ингибиторы CYP3A4 (например, некоторые противогрибковые и антибактериальные средства) требуют осторожности. Одновременное применение с другими альфа1-блокаторами, антигипертензивными средствами и ингибиторами ФДЭ5 (для лечения эректильной дисфункции) может усиливать гипотензивный эффект.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь силодозин быстро всасывается; максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1,5–2,5 часа. Приём пищи замедляет всасывание. Препарат хорошо связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени с участием CYP3A4, выводится преимущественно с мочой и калом в виде метаболитов. Период полувыведения составляет порядка 6–10 часов. У пожилых пациентов и при почечной недостаточности существенного изменения параметров не наблюдается.

¶Место в терапии ДГПЖ

Силодозин входит в группу альфа1-блокаторов наряду с тамсулозином, альфузозином и доксазозином. Эти средства считаются препаратами первой линии для быстрого облегчения симптомов нижних мочевыводящих путей при ДГПЖ. Уроселективность силодозина и тамсулозина обеспечивает лучшую переносимость в отношении артериального давления. При сочетании ДГПЖ с увеличением предстательной железы альфа1-блокаторы нередко комбинируют с ингибиторами 5-альфа-редуктазы (финастеридом, дутастеридом), которые уменьшают объём железы, но действуют медленнее.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат отпускается по рецепту врача. Хранится в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25–30 °C). Срок годности и точные условия приведены на упаковке конкретного производителя. Самостоятельное изменение дозы или отмена препарата без консультации врача не рекомендуется.