Цитизин и лекарственные препараты на его основе¶

Цитизин — алкалоид растительного происхождения, содержащийся в семенах некоторых видов растений рода Термопсис (лат. Thermopsis) и в ряде других бобовых. По химическому строению представляет собой хинолизидиновый алкалоид и является агонистом никотиновых ацетилхолиновых рецепторов. В медицине применяется главным образом как средство для лечения никотиновой зависимости, а также в качестве рефлекторного стимулятора дыхания.

¶Происхождение и свойства

Цитизин был выделен в XIX веке из семян термопсиса ланцетного (Thermopsis lanceolata) — растения, произрастающего в степях и полупустынях Сибири, Средней Азии и Монголии. Позднее алкалоид обнаружили и в других источниках, в частности в растениях рода Sophora и в некоторых видах Cytisus (от латинского названия рода Cytisus и происходит наименование вещества).

В чистом виде цитизин представляет собой бесцветные кристаллы, растворимые в воде и органических растворителях. Его молекулярная формула — C₁₁H₁₄N₂O. По фармакологическому действию цитизин близок к никотину: он связывается с теми же никотиновыми рецепторами, но с иной силой и продолжительностью действия.

¶Механизм действия

Цитизин действует как частичный агонист никотиновых ацетилхолиновых рецепторов. Попадая в организм, он возбуждает эти рецепторы в центральной нервной системе и в вегетативных ганглиях, что приводит к ряду эффектов:

• стимуляции дыхательного центра продолговатого мозга;
• повышению артериального давления при внутривенном введении;
• возбуждению ганглиев вегетативной нервной системы;
• уменьшению тяги к никотину при приёме внутрь.

При лечении никотиновой зависимости цитизин занимает рецепторы, к которым обычно присоединяется никотин. Это ослабляет ощущение удовольствия от курения и снижает выраженность абстинентного синдрома при отказе от табака.

¶Препараты на основе цитизина

Цитизин выпускается в нескольких лекарственных формах. Наиболее известные препараты:

¶Цититон

Цититон — раствор цитизина для внутривенного или внутримышечного введения. Применяется как аналептик (средство, возбуждающее дыхательный и сосудодвигательный центры) при отравлениях наркотиками, угарным газом, снотворными, а также при асфиксии и шоковых состояниях. Введение препарата рефлекторно повышает тонус дыхательного центра и артериальное давление.

¶Табекс

Табекс — болгарский препарат, содержащий цитизин в виде таблеток, применяемый для облегчения отказа от курения. Схема приёма ступенчатая: доза постепенно снижается в течение нескольких недель, что имитирует уменьшение поступления никотина и снижает симптомы отмены. Препарат зарегистрирован во многих странах, в том числе в России.

¶Прочие формы

Существуют также жевательные резинки, плёнки и другие формы с цитизином, однако их распространённость ниже. В некоторых странах цитизин входит в состав комбинированных средств.

¶Применение в медицине

Основные направления применения цитизина:

1. Лечение никотиновой зависимости. Цитизин помогает уменьшить тягу к табаку и смягчить синдром отмены. Эффективность сопоставима с никотинзаместительной терапией, хотя индивидуальный ответ варьируется.
2. Стимуляция дыхания. В виде цититона применяется при угнетении дыхательного центра, вызванном отравлениями или передозировкой препаратов, угнетающих ЦНС.
3. Неотложные состояния. Используется при шоке, коллапсе, для повышения артериального давления.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Цитизин, как и никотин, способен вызывать нежелательные реакции:

• тошноту, рвоту, боли в животе;
• головную боль, головокружение;
• повышение артериального давления, тахикардию;
• раздражительность, бессонницу, изменение вкусовых ощущений;
• в высоких дозах — угнетение дыхания.

Противопоказания включают:

• гипертоническую болезнь и выраженный атеросклероз;
• недавно перенесённый инфаркт миокарда или инсульт;
• тяжёлые формы ишемической болезни сердца;
• беременность и период грудного введения;
• повышенную чувствительность к компонентам препарата.

Передозировка цитизина опасна: возможны судороги, остановка дыхания, выраженная гипертензия. Требуется немедленная медицинская помощь.

¶Правовой статус и регулирование

В большинстве стран цитизин отпускается по рецепту или без рецепта в зависимости от дозировки и формы. В России препараты на основе цитизина зарегистрированы как лекарственные средства; цититон применяется преимущественно в стационарных условиях, тогда как таблетированные формы для отказа от курения доступны в аптеках. В ряде государств (например, в некоторых странах Евросоюза) цитизин включён в список рецептурных препаратов из-за риска побочных эффектов.

¶Сравнение с другими средствами от курения

Цитизин относится к группе частичных агонистов никотиновых рецепторов наряду с варениклином. В отличие от никотинзаместительных средств (пластыри, жевательные резинки с никотином), цитизин не содержит никотина, но воздействует на те же рецепторы. По данным клинических исследований, эффективность цитизина при отказе от курения умеренная и сопоставима с никотиновыми пластырями.

¶Перспективы и исследования

Цитизин продолжает изучаться как средство для лечения зависимостей и как инструмент в нейрофармакологии. Исследуется его потенциальное применение при других состояниях, связанных с дисфункцией никотиновых рецепторов, однако убедительных данных пока недостаточно. Кроме того, цитизин рассматривается как «стартовое» соединение для синтеза новых агонистов и антагонистов никотиновых рецепторов.