Целебрекс как лекарственный препарат¶

Целебрекс — торговое название лекарственного препарата, действующим веществом которого является целекоксиб. Это нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Выпускается в форме капсул для приёма внутрь; применяется преимущественно для облегчения боли и воспаления при остеоартрите, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите, а также при острых болевых состояниях. Препарат был разработан компанией Pfizer и выведен на рынок в конце 1990-х годов.

¶Действующее вещество и механизм действия

Целекоксиб — производное диарилзамещённого пиразола. Его ключевая особенность — селективность в отношении фермента циклооксигеназы-2. Циклооксигеназа существует в двух основных изоформах:

• ЦОГ-1 — постоянно присутствует в большинстве тканей, участвует в защите слизистой желудка и в регуляции почечного кровотока;
• ЦОГ-2 — синтезируется преимущественно в ответ на воспаление и повреждающие стимулы.

Классические НПВС (например, ибупрофен, диклофенак, аспирин) подавляют обе изоформы, что даёт обезболивающий и противовоспалительный эффект, но одновременно повышает риск повреждения желудочно-кишечного тракта. Целекоксиб в терапевтических дозах блокирует преимущественно ЦОГ-2, что снижает вероятность эрозий и язв желудка по сравнению с неселективными препаратами.

¶История создания

Разработка селективных ингибиторов ЦОГ-2 стала одним из крупных направлений фармакологии 1990-х годов. Целекоксиб был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 1998 году. Он относился к так называемым «коксибам» — новому классу НПВС, к которому также принадлежали рофекоксиб и валдекоксиб.

В 2004 году рофекоксиб был отозван с рынка из-за данных о повышенном риске сердечно-сосудистых осложнений. Это событие вызвало широкий пересмотр безопасности всего класса. В отношении целекоксиба проводились дополнительные крупные исследования, в частности программа PRECISION, результаты которой были опубликованы в 2016 году.

¶Показания к применению

К типичным показаниям относят:

Дозировка подбирается индивидуально; при длительном приёме используются минимальные эффективные дозы.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Как и другие НПВС, целекоксиб может вызывать нежелательные реакции. Среди наиболее значимых:

• Со стороны желудочно-кишечного тракта — диспепсия, боль в животе; риск язв ниже, чем у неселективных НПВС, но не исключён полностью.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы — повышение риска тромботических событий, инфаркта и инсульта при длительном применении, особенно у пациентов с факторами риска.
• Со стороны почек — задержка жидкости, повышение артериального давления, нарушение функции почек.
• Аллергические реакции — сыпь, реакции гиперчувствительности; препарат противопоказан при аллергии на сульфонамиды.

Препарат не рекомендуется применять при беременности в третьем триместре, при тяжёлой сердечной недостаточности и после операций аортокоронарного шунтирования. Одновременный приём с антикоагулянтами и некоторыми другими лекарствами требует врачебного контроля.

¶Правовой статус и обращение

В большинстве стран целекоксиб отпускается по рецепту врача. В России препарат зарегистрирован как рецептурное средство. Существуют также дженерики под другими торговыми названиями, содержащие то же действующее вещество.

¶Место в терапии

Целекоксиб рассматривается как один из вариантов обезболивающей и противовоспалительной терапии у пациентов с повышенным риском желудочно-кишечных осложнений, которым неселективные НПВС противопоказаны или плохо переносятся. При этом выбор между препаратами класса НПВС всегда учитывает соотношение пользы и риска, включая сердечно-сосудистые факторы. Назначение и отмена препарата находятся в компетенции врача; самолечение НПВС при хронических заболеваниях не рекомендуется.