Тропикамид как лекарственное средство¶

Тропикамид — лекарственное средство из группы м-холиноблокаторов, применяемое преимущественно в офтальмологии для расширения зрачка (мидриаза) и паралича аккомодации. Действующее вещество — тропикамид (tropicamide), синтетическое производное троповой кислоты. Выпускается в виде глазных капель с концентрацией 0,5 % и 1 %. Международное непатентованное наименование — тропикамид; включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран.

¶Химические и фармакологические свойства

По химической структуре тропикамид близок к атропину и представляет собой N-этил-замещённое производное тропамида. Молекулярная формула — C₁₇H₂₄N₂O₂. Вещество хорошо растворимо в воде, что позволяет создавать водные растворы для инстилляций.

Механизм действия основан на конкурентной блокаде м-холинорецепторов, расположенных в сфинктере зрачка и цилиарной мышце. Блокирование этих рецепторов устраняет парасимпатическую иннервацию: сфинктер зрачка расслабляется, и зрачок расширяется; цилиарная мышца теряет тонус, что приводит к параличу аккомодации (циклоплегии). В отличие от атропина, эффект тропикамида развивается быстро и непродолжителен.

Ключевые фармакокинетические параметры:

Столь короткое действие выгодно отличает тропикамид от атропина, чей эффект сохраняется до нескольких суток.

¶История

Тропикамид был синтезирован в середине XX века в ходе поиска короткодействующих холиноблокаторов для офтальмологической диагностики. В клиническую практику вошёл в 1950-х годах и постепенно вытеснил атропин и гоматропин из рутинных диагностических процедур. Регистрация в качестве самостоятельного препарата в разных странах проходила в 1950–1960-е годы. С тех пор состав и концентрации практически не менялись.

¶Применение в медицине

Основные показания:

• Диагностика глазного дна — расширение зрачка для осмотра сетчатки и зрительного нерва.
• Определение рефракции — циклоплегическая рефрактометрия, особенно у детей, у которых аккомодация выражена сильно.
• Предоперационная подготовка — расширение зрачка перед офтальмологическими операциями и лазерными вмешательствами.
• Терапевтические цели — при некоторых формах увеита и для профилактики задних синехий.

Тропикамид часто комбинируют с фенилэфрином (адреномиметиком) для достижения более стойкого и выраженного мидриаза: холиноблокатор расслабляет сфинктер, а адреномиметик сокращает дилататор зрачка.

¶Побочные эффекты и ограничения

К местным нежелательным реакциям относят жжение и раздражение конъюнктивы, преходящее повышение внутриглазного давления, фотофобию и нечёткость зрения вблизи. Системные эффекты при обычных дозах редки, но возможны сухость во рту, тахикардия, головная боль, у детей — возбуждение и гипертермия.

Препарат противопоказан при закрытоугольной глаукоме и при подозрении на неё, поскольку расширение зрачка может спровоцировать острый приступ. С осторожностью применяют у пожилых пациентов и у детей раннего возраста. Вождение транспорта и работа с механизмами в период действия препарата не рекомендуются.

¶Немедицинское употребление

С конца 1990-х годов тропикамид получил известность как средство, употребляемое вне медицинских показаний. При приёме внутрь или инъекционном введении он вызывает выраженные галлюцинации и психоактивные эффекты, что привело к формированию нелегального оборота глазных капель. Такое употребление связано с высоким риском тяжёлых отравлений, психозов, гипертермии и поражений внутренних органов.

В связи с этим во многих странах, включая Россию, тропикамид отнесён к рецептурным препаратам, а его бесконтрольная реализация ограничена. В ряде государств ужесточён учёт и отпуск лекарственных форм, содержащих тропикамид. Немедицинское использование рассматривается как опасная практика, способная причинить существенный вред здоровью.

¶Правовой статус

В Российской Федерации тропикамид отпускается по рецепту врача. Препарат не включён в перечень наркотических средств и психотропных веществ, но подлежит предметно-количественному учёту в аптечных организациях. Аналогичные ограничения действуют в большинстве стран Европы и в США. Нарушение правил отпуска влечёт административную, а в отдельных случаях — уголовную ответственность.

¶Аналоги и сравнение

К препаратам той же группы относят атропин, гоматропин, циклопентолат и скополамин. Тропикамид отличается самым коротким действием, что делает его удобным для амбулаторной диагностики: пациент быстрее возвращается к обычной деятельности. Циклопентолат даёт более длительную циклоплегию и чаще применяется у детей при определении рефракции. Атропин используется там, где требуется стойкий и продолжительный эффект.