Трамадол ретард: пролонгированная форма опиоидного анальгетика¶

Трамадол ретард — лекарственная форма трамадола с замедленным (пролонгированным) высвобождением действующего вещества, предназначенная для приёма с интервалами 12 или 24 часа. Трамадол представляет собой синтетический опиоидный анальгетик центрального действия, применяемый при умеренном и выраженном болевом синдроме. Суффикс «ретард» (от англ. retard — «замедлять») указывает на то, что таблетка или капсула высвобождает активное вещество постепенно, обеспечивая длительное поддержание терапевтической концентрации в плазме крови.

¶Общая характеристика

Трамадол был синтезирован в 1962 году немецкой фармацевтической компанией Grünenthal, а в клиническую практику вошёл в конце 1970-х годов. Молекула является аналогом кодеина и относится к группе опиоидов, однако механизм её действия отличается двойственностью: вещество связывается с μ-опиоидными рецепторами и одновременно тормозит обратный захват серотонина и норадреналина. Эта комбинация обеспечивает анальгетический эффект при несколько меньшем угнетении дыхания и меньшем риске зависимости по сравнению с классическими опиатами, хотя полностью эти риски не исключаются.

Ретардные формы появились позднее обычных таблеток и капсул и стали ответом на потребность в удобном режиме дозирования при хронической боли. Если стандартная форма принимается 3–4 раза в сутки, то пролонгированная — обычно 1–2 раза.

¶Механизм пролонгации

Замедленное высвобождение достигается несколькими технологиями:

• Матричные таблетки — действующее вещество распределено в нерастворимой или гидрофильной матрице, из которой оно постепенно диффундирует.
• Покрытие оболочкой — таблетка покрыта полимерной плёнкой, регулирующей скорость проникновения жидкости.
• Пеллеты в капсуле — микрогранулы с разной толщиной оболочки растворяются в разное время.
• Осмотические системы — высвобождение за счёт разницы осмотического давления.

Конкретная технология зависит от производителя и торгового наименования. Дозировки ретардных форм обычно составляют 100, 150, 200 и 300 мг; встречаются формы по 50 мг.

¶Фармакокинетика

При приёме ретардной формы максимальная концентрация трамадола в плазме достигается через 4–6 часов, тогда как у обычных таблеток — примерно через 1–2 часа. Период полувыведения самого вещества составляет около 5–6 часов, но благодаря замедленному всасыванию эффективная концентрация удерживается в течение 12–24 часов. Биодоступность при приёме внутрь — порядка 70–75 %. Трамадол метаболизируется в печени путём деметилирования; один из метаболитов (O-десметилтрамадол) обладает более выраженной опиоидной активностью. Выводится преимущественно почками.

¶Показания

Основное показание — хронический болевой синдром умеренной и высокой интенсивности:

• боли при злокачественных новообразованиях;
• выраженные боли при травмах и после операций;
• невралгии, в том числе диабетическая полинейропатия;
• боли в спине и суставах, не купируемые неопиоидными анальгетиками.

Ретардная форма предпочтительна именно при длительной, постоянной боли, поскольку обеспечивает стабильный уровень препарата и снижает частоту приёмов.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяется при:

• повышенной чувствительности к трамадолу или опиоидам;
• острой интоксикации алкоголем, снотворными, психотропными средствами;
• одновременном приёме ингибиторов МАО;
• тяжёлой печёночной и почечной недостаточности;
• эпилепсии, не контролируемой лечением;
• детском возрасте (ограничения зависят от конкретной формы).

С осторожностью назначают при черепно-мозговой травме, повышенном внутричерепном давлении, нарушениях дыхания.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: тошнота, головокружение, сонливость, сухость во рту, запор, головная боль, потливость. Реже возникают судороги, серотониновый синдром при сочетании с серотонинергическими препаратами, угнетение дыхания, лекарственная зависимость. При длительном применении возможно развитие толерантности.

¶Правовой статус

Трамадол во многих странах, включая Российскую Федерацию, отнесён к сильнодействующим веществам и подлежит предметно-количественному учёту. В России он включён в перечень сильнодействующих веществ, оборот которых ограничен; в ряде государств (например, в некоторых странах ЕС и США) он классифицируется как контролируемое вещество. Отпускается только по рецепту врача. Самостоятельное приобретение, хранение и передача другим лицам преследуются по закону.

¶Особенности применения

Ретардные таблетки нельзя измельчать, разжёвывать или делить, если иное прямо не указано производителем: нарушение целостности оболочки ведёт к быстрому высвобождению всей дозы и риску передозировки. При переходе с обычной формы на пролонгированную суточную дозу обычно сохраняют, меняя лишь кратность приёма. Отмену проводят постепенно из-за риска синдрома отмены.

¶Место в терапии

Согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, трамадол занимает вторую ступень «лестницы обезболивания» — между неопиоидными анальгетиками и сильными опиоидами. Ретардные формы расширяют возможности его применения при хронической боли, снижая частоту приёмов и стабилизируя эффект, однако требуют врачебного контроля из-за потенциального риска зависимости и побочных реакций.