Толперизон Медисорб — миорелаксант центрального действия¶

Толперизон Медисорб — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является толперизон — миорелаксант центрального действия. Выпускается российской фармацевтической компанией «Медисорб» в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и раствора для инъекций. Применяется при патологическом повышении мышечного тонуса, спастических состояниях и мышечно-скелетных болях.

¶Действующее вещество

Толперизон (международное непатентованное наименование, МНН — tolperisone) относится к группе миорелаксантов центрального действия. Химически представляет собой производное пиперидина; применяется в клинической практике в виде гидрохлорида — толперизона гидрохлорида.

В отличие от периферических миорелаксантов (например, курареподобных средств), толперизон не блокирует нервно-мышечную передачу напрямую. Его действие связано с влиянием на центральные звенья регуляции мышечного тонуса: препарат угнетает возбудимость двигательных нейронов спинного мозга и тормозит передачу возбуждения по ретикулоспинальным путям. Дополнительно толперизон обладает местноанестезирующим и слабым сосудорасширяющим эффектом, а также мембраностабилизирующими свойствами.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Основной точкой приложения считается блокирование потенциалзависимых натриевых каналов в мембранах нейронов, что снижает частоту генерации потенциалов действия и уменьшает избыточную импульсацию. В результате снижается патологически повышенный мышечный тонус, уменьшается спастичность и ригидность мышц. Толперизон также тормозит высвобождение медиаторов возбуждения в спинном мозге.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь толперизон хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 0,5–1,5 часа после приёма. Биодоступность таблетированной формы невысока и составляет порядка 20 %, при этом приём пищи может её увеличивать. Препарат интенсивно метаболизируется в печени, главным образом с участием изофермента CYP2D6 цитохрома P450. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Период полувыведения — около 2–4 часов.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, толперизон применяется при следующих состояниях:

• повышенный мышечный тонус и спастичность при неврологических заболеваниях (последствия инсульта, черепно-мозговой травмы, рассеянный склероз, детский церебральный паралич);
• мышечно-скелетные боли, связанные с патологическим мышечным напряжением;
• спазмы мышц при заболеваниях опорно-двигательного аппарата;
• восстановительное лечение после ортопедических и неврологических вмешательств.

Инъекционная форма используется при острых состояниях, когда требуется быстрое достижение эффекта, а также когда приём таблеток затруднён.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяется при повышенной индивидуальной чувствительности к толперизону или вспомогательным компонентам, при миастении, в детском возрасте (для ряда форм — до 3 или до 18 лет в зависимости от лекарственной формы), а также в период беременности и грудного вскармливания из-за недостатка данных о безопасности.

С осторожностью назначают при нарушениях функции печени и почек. В период лечения возможно снижение внимания, поэтому следует учитывать это при управлении транспортом и работе с механизмами.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции, встречающиеся наиболее часто:

При появлении выраженных реакций требуется отмена препарата и консультация врача.

¶Особенности препарата «Медисорб»

«Медисорб» — российская фармацевтическая компания, выпускающая дженериковые препараты. Толперизон Медисорб является воспроизведённым лекарственным средством (дженериком) и содержит то же действующее вещество, что и оригинальный препарат. Выпускается в дозировках 50 и 150 мг в таблетках, а также в виде раствора для внутримышечного и внутривенного введения.

Как и другие воспроизведённые препараты, он проходит процедуру подтверждения эквивалентности оригинальному средству по составу, дозировке и биологическим свойствам в рамках национальных требований к регистрации лекарств.

¶Место в терапии

Толперизон занимает устойчивое положение среди миорелаксантов центрального действия, применяемых в неврологии и ортопедии. Его отличительными чертами считаются отсутствие седативного эффекта в выраженной степени и хорошая переносимость по сравнению с рядом других миорелаксантов. Препарат часто включают в комплексную терапию — совместно с нестероидными противовоспалительными средствами, физиотерапией и лечебной физкультурой.

Отпускается по рецепту врача. Самостоятельное применение без назначения специалиста не рекомендуется, поскольку требует оценки соотношения пользы и риска с учётом сопутствующих заболеваний и принимаемых лекарств.