Тофисопамин: препарат, инструкция и применение¶

Тофисопамин — лекарственный препарат группы ингибиторов фосфодиэстеразы 10-го типа (ФДЭ10), применяемый в неврологии для симптоматического лечения идиопатической болезни Паркинсона у взрослых. Международное непатентованное наименование (МНН) — тофисопамин (tofisopam не является его синонимом; речь идёт именно о тофисопамине). Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь. Оригинальное торговое наименование — «Тофисопамин» (в ряде стран — под брендовыми названиями). Препарат не является средством, изменяющим течение болезни, и относится к симптоматической терапии.

¶Общие сведения

Тофисопамин — селективный ингибитор фермента фосфодиэстеразы 10A (ФДЭ10A), который преимущественно локализуется в клетках стриатума головного мозга. Ингибирование ФДЭ10 повышает внутриклеточную концентрацию циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) и циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), что модулирует сигнальные пути в нейронах базальных ганглиев. Это отличает препарат от классических противопаркинсонических средств (леводопы и агонистов дофаминовых рецепторов), действующих напрямую на дофаминовую передачу.

Препарат разработан как «нон-дофаминергическое» средство, то есть его механизм не связан с восполнением дефицита дофамина. Это позволяет применять его в комбинации с леводопой и другими препаратами, а также использовать на поздних стадиях заболевания, когда эффективность дофаминергической терапии снижается.

¶Показания к применению

Основное показание — идиопатическая болезнь Паркинсона у взрослых пациентов. Тофисопамин применяется:

• в качестве дополнительной терапии к препаратам леводопы у пациентов с выраженными двигательными флуктуациями (колебаниями подвижности в течение дня);
• для уменьшения длительности периодов «выключения» (состояний, когда действие леводопы ослабевает и симптомы возвращаются);
• как средство, дополняющее стандартную схему лечения при недостаточном контроле симптомов.

Препарат не предназначен для монотерапии на ранних стадиях и не заменяет базовую противопаркинсоническую терапию.

¶Способ применения и дозы

Дозировка подбирается индивидуально лечащим врачом. Типовая схема, согласно инструкции:

Таблетки принимают целиком, запивая водой. Коррекция дозы требуется при нарушении функции печени и почек. Самостоятельное изменение дозы недопустимо.

¶Противопоказания

К противопоказаниям относятся:

• повышенная индивидуальная чувствительность к тофисопамину или вспомогательным компонентам;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст (эффективность и безопасность не установлены);
• одновременный приём некоторых ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) — требуется соблюдение интервалов.

С осторожностью препарат назначают при артериальной гипертензии, сердечно-сосудистых заболеваниях, психозах в анамнезе.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• головная боль;
• тошнота, диспепсия, запор;
• повышение артериального давления;
• бессонница или, напротив, сонливость;
• головокружение;
• тревожность, возбуждение;
• отёки нижних конечностей.

Редко возможны серьёзные реакции: резкое повышение давления, психические нарушения, галлюцинации, нарушения ритма сердца. При появлении выраженных симптомов необходимо обратиться к врачу.

¶Особые указания и взаимодействия

Тофисопамин может взаимодействовать с другими лекарственными средствами, влияющими на метаболизм в печени, в частности с ингибиторами и индукторами изоферментов цитохрома P450. Одновременное применение с некоторыми антидепрессантами, антипсихотиками и гипотензивными средствами требует врачебного контроля.

В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями потенциально опасными видами деятельности, поскольку препарат может вызывать головокружение и снижение концентрации внимания.

При резкой отмене препарата возможно усиление симптомов, поэтому прекращение терапии проводится постепенно под наблюдением специалиста.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат отпускается по рецепту врача. Хранится в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности указывается на упаковке; по его истечении применение недопустимо.

¶Место в терапии

Тофисопамин представляет собой относительно новый класс не-дофаминергических средств для лечения болезни Паркинсона. Его основное преимущество — возможность дополнять существующую терапию леводопой без усиления дофаминергических побочных эффектов (дискинезий). Вместе с тем препарат не заменяет базовое лечение и требует индивидуального подбора дозы. Клинические данные продолжают уточняться, а решение о назначении принимает врач-невролог с учётом состояния пациента, сопутствующих заболеваний и принимаемых лекарств.