Тимагин — антидепрессант из группы СИОЗСН¶

Тимагин — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является венлафаксин — антидепрессант из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН). Препарат применяется в психиатрии и неврологии для лечения депрессивных расстройств, тревожных состояний и некоторых болевых синдромов. Выпускается в форме таблеток и капсул пролонгированного действия различных дозировок.

¶Действующее вещество

Венлафаксин был синтезирован в конце 1970-х годов и впервые одобрен для медицинского применения в США в 1993 году. По химической структуре он представляет собой производное циклогексанола и не имеет прямого родства с трициклическими антидепрессантами, хотя механизм его действия частично с ними перекликается.

Основной эффект венлафаксина связан с блокированием обратного захвата двух нейромедиаторов — серотонина и норадреналина — в синапсах центральной нервной системы. При низких дозах преобладает влияние на серотонин, при повышении дозы всё более выраженным становится норадреналиновый компонент. В высоких дозировках препарат также слабо угнетает обратный захват дофамина, что отличает его от многих других антидепрессантов.

¶Формы выпуска и дозировки

Тимагин производится в нескольких лекарственных формах:

• таблетки по 25, 37,5 и 50 мг;
• таблетки пролонгированного действия по 75 и 150 мг;
• капсулы с модифицированным высвобождением.

Пролонгированные формы обеспечивают более равномерную концентрацию вещества в крови и позволяют принимать препарат один раз в сутки, тогда как обычные таблетки требуют двух- или трёхкратного приёма. Дозировка подбирается индивидуально лечащим врачом и обычно начинается с минимальных значений с постепенным повышением.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению препарата:

• депрессивные эпизоды различной степени тяжести;
• генерализованное тревожное расстройство;
• паническое расстройство с агорафобией или без неё;
• социальная фобия;
• профилактика рецидивов депрессии.

В неврологической практике венлафаксин иногда применяется при нейропатической боли, в том числе при диабетической полинейропатии, а также при приливах в период менопаузы. Такие назначения относятся к применению вне официальных показаний и делаются по усмотрению специалиста.

¶Механизм действия

Терапевтический эффект развивается постепенно. Улучшение настроения обычно отмечается через две-четыре недели регулярного приёма, тогда как противотревожное действие может проявиться раньше. Полная оценка эффективности проводится не ранее чем через шесть-восемь недель.

Венлафаксин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — десвенлафаксина, который вносит значительный вклад в общий эффект. Выводится преимущественно почками.

¶Побочные эффекты

Спектр нежелательных реакций типичен для группы СИОЗСН:

Наиболее серьёзным побочным эффектом считается повышение артериального давления, особенно в высоких дозах, поэтому пациентам с гипертонией требуется регулярный контроль показателей. Резкая отмена препарата может вызвать синдром отмены с головокружением, тошнотой и раздражительностью, поэтому дозу снижают постепенно.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат не назначается при индивидуальной непереносимости венлафаксина, одновременном приёме ингибиторов МАО, а также в период беременности и грудного вскармливания без острой необходимости. С осторожностью применяется при тяжёлых заболеваниях печени и почек, неконтролируемой гипертонии, склонности к суицидальным мыслям.

В начале лечения возможно усиление тревоги и суицидальных идей, поэтому в первые недели терапии пациенты, особенно молодого возраста, должны находиться под наблюдением. Одновременный приём с другими серотонинергическими средствами повышает риск серотонинового синдрома.

¶Место среди антидепрессантов

Венлафаксин относится к антидепрессантам второго поколения и рассматривается как один из препаратов выбора при тяжёлых и резистентных формах депрессии, а также при сочетании депрессии с тревогой. По эффективности он сопоставим с другими современными антидепрессантами, но может превосходить их при болевых синдромах. К недостаткам относят выраженный синдром отмены и влияние на артериальное давление.

¶Правовой статус

В большинстве стран, включая Россию, венлафаксин отпускается по рецепту врача. Он входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Самостоятельное назначение и приём препарата без контроля специалиста недопустимы.