Тиклид — антиагрегант на основе тиклопидина¶

Тиклид — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является тиклопидин — антиагрегант из группы тиенопиридинов, применяемый для профилактики тромботических осложнений. Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и отпускается по рецепту врача. Тиклопидин относится к средствам, угнетающим агрегацию (склеивание) тромбоцитов, и по механизму действия близок к более современным клопидогрелю и прасугрелю.

¶Действующее вещество и механизм действия

Тиклопидин — производное тиенопиридина. Сам по себе он является пролекарством: в организме под действием ферментов печени превращается в активные метаболиты, которые необратимо связываются с рецепторами P2Y12 на поверхности тромбоцитов. Это блокирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецептором и препятствует активации тромбоцита и его участию в образовании тромба.

Поскольку связывание необратимо, эффект сохраняется на протяжении всей жизни тромбоцита (около 7–10 суток), а восстановление нормальной агрегации происходит лишь по мере образования новых клеток. Именно поэтому при необходимости планового хирургического вмешательства препарат отменяют заранее.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, тиклопидин применяется преимущественно для вторичной профилактики тромботических осложнений:

• профилактика тромбоза после имплантации коронарных стентов (в прошлом — при непереносимости ацетилсалициловой кислоты);
• снижение риска повторного ишемического инсульта и транзиторных ишемических атак;
• профилактика окклюзии периферических артерий при облитерирующих заболеваниях;
• предупреждение тромбообразования у пациентов на гемодиализе с артериовенозными шунтами.

В современной клинической практике тиклопидин используется ограниченно: его вытеснили клопидогрель и другие антиагреганты, обладающие более благоприятным профилем безопасности.

¶Способ применения и дозировка

Препарат принимают внутрь, во время еды, обычно два раза в сутки. Стандартная дозировка для взрослых составляет 250 мг дважды в день. При необходимости врач может корректировать режим приёма. Таблетки следует глотать целиком, не разжёвывая. Длительность курса определяется индивидуально и зависит от показания.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к тиклопидину или компонентам таблетки;
• активное кровотечение, в том числе внутричерепное;
• геморрагический диатез, выраженная тромбоцитопения;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• недавно перенесённый геморрагический инсульт;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст.

¶Особые указания и побочные эффекты

Наиболее серьёзным нежелательным эффектом тиклопидина является нейтропения и агранулоцитоз — опасное снижение числа нейтрофилов, повышающее риск тяжёлых инфекций. В связи с этим в первые месяцы терапии требуется регулярный контроль формулы крови (не реже одного раза в две недели). При появлении лихорадки, болей в горле или признаков инфекции приём препарата прекращают и немедленно обращаются к врачу.

Другие возможные реакции: тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (редкое, но тяжёлое осложнение), кожная сыпь, диарея, тошнота, боли в животе, повышение уровня печёночных ферментов, кровотечения. Риск геморрагических осложнений возрастает при одновременном приёме с антикоагулянтами, нестероидными противовоспалительными средствами и другими антиагрегантами.

¶Цена и формы выпуска

Тиклид выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, по 250 мг. Упаковки обычно содержат 20 или 30 таблеток. Стоимость препарата в аптеках России варьируется в зависимости от региона, аптечной сети и количества таблеток в упаковке; цена может меняться со временем, поэтому актуальные сведения следует уточнять в справочных аптечных службах или у лечащего врача. В ряде стран зарегистрированы дженерики тиклопидина под другими торговыми названиями.

¶Место в клинической практике

Тиклопидин вошёл в медицинскую практику в конце 1970-х — начале 1980-х годов и стал одним из первых антиагрегантов тиенопиридинового ряда. Однако из-за риска гематологических осложнений его применение постепенно сократилось. После появления клопидогреля, продемонстрировавшего сопоставимую или большую эффективность при меньшей частоте побочных эффектов, тиклопидин перешёл в разряд резервных препаратов и применяется в основном при непереносимости альтернативных средств.

Любое применение препарата возможно только по назначению врача и под лабораторным контролем. Самостоятельное начало, изменение дозы или отмена терапии недопустимы.