Тиамина бромид как лекарственное средство¶

Тиамина бромид — синтетическое водорастворимое производное витамина B₁ (тиамина), применяемое в медицине как средство для восполнения дефицита этого витамина и лечения связанных с ним нарушений. Представляет собой соль бромистоводородной кислоты; эмпирическая формула C₁₂H₁₇BrN₄OS, молекулярная масса около 345,26 г/моль. По фармакологическому действию близок к тиамину хлориду и относится к группе витаминных препаратов (витамины группы B).

¶Химическая природа и свойства

Тиамин (витамин B₁) содержит пиримидиновое и тиазоловое кольца, соединённые метиленовым мостиком. В тиамина бромиде атом азота тиазолового кольца связан с бромом, что повышает растворимость и стабильность соединения по сравнению с некоторыми другими солями. Вещество хорошо растворимо в воде, мало — в спирте, практически нерастворимо в органических растворителях. Водные растворы имеют слабокислую реакцию и характерный запах, напоминающий дрожжевой. При хранении на свету и в щелочной среде тиамин разрушается, поэтому растворы готовят непосредственно перед применением и защищают от света.

¶Роль витамина B₁ в организме

Тиамин не синтезируется в организме человека в достаточных количествах и поступает с пищей. В клетках он превращается в активную форму — тиаминпирофосфат (кокарбоксилазу), который служит коферментом ферментов углеводного обмена (пируватдегидрогеназы, транскетолазы и других). Эти ферменты участвуют в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и в пентозофосфатном пути. При недостатке тиамина нарушается утилизация глюкозы, накапливаются промежуточные продукты обмена, страдают прежде всего ткани с высоким энергопотреблением — нервная и мышечная.

¶Показания к применению

Тиамина бромид применяется при состояниях, сопровождающихся дефицитом витамина B₁ или повышенной потребностью в нём:

• гиповитаминоз и авитаминоз B₁, в том числе алиментарного происхождения;
• заболевания нервной системы — невриты, полиневриты, радикулопатии, невралгии;
• нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы на фоне дефицита тиамина;
• заболевания желудочно-кишечного тракта, при которых нарушено всасывание витамина;
• повышенная потребность при интенсивных физических и умственных нагрузках, беременности, в период реконвалесценции;
• комплексная терапия алкогольной полиневропатии и некоторых форм энцефалопатии.

¶Формы выпуска и способы введения

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:

Инъекционные формы применяют при необходимости быстрого восполнения дефицита и при нарушении всасывания в кишечнике. Внутримышечное введение предпочтительнее внутривенного из-за риска реакций при быстром поступлении в кровоток. Дозы и длительность курса определяет врач; при длительном применении возможна коррекция режима дозирования.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Препарат обычно хорошо переносится. Возможны аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, крапивница; в редких случаях — анафилактические реакции, особенно при парентеральном введении. Иногда отмечаются потливость, тахикардия, чувство жара. Противопоказания включают индивидуальную непереносимость и повышенную чувствительность к компонентам. С осторожностью применяют при тяжёлых нарушениях функции печени и почек, при беременности и в период грудного вскармливания — по назначению врача.

¶Взаимодействия

Тиамин ослабляет действие некоторых препаратов и сам изменяет свою активность под влиянием других средств. Известно, что он инактивируется в присутствии окислителей и восстановителей, а также при смешивании в одном шприце с растворами, имеющими щелочную реакцию. Тиамин может усиливать эффект некоторых миорелаксантов и влиять на метаболизм других витаминов группы B. При одновременном применении с диуретиками и некоторыми антибиотиками возможно ускоренное выведение или снижение эффективности.

¶Особенности и сравнение с другими формами

Помимо бромида, в медицине используют тиамина хлорид и синтетический жирорастворимый аналог — бенфотиамин, а также коферментную форму кокарбоксилазу. Тиамина бромид отличается хорошей растворимостью и доступностью, широко применяется в отечественной практике. Бенфотиамин лучше всасывается при приёме внутрь и проникает в ткани, тогда как водорастворимые соли требуют более частого введения. Выбор формы определяется клинической задачей, состоянием пациента и способом введения.

¶Историческая справка

Существование вещества, предохраняющего от болезни бери-бери, было установлено в конце XIX — начале XX века. В 1911 году польский биохимик Казимир Функ выделил из рисовых отрубей соединение, названное им «витамином» (от лат. vita — жизнь и амин), позже идентифицированное как тиамин. В 1936 году был осуществлён его химический синтез, что открыло путь к промышленному производству препаратов. За исследования, связанные с витамином B₁, ряд учёных был удостоен Нобелевской премии: Христиан Эйкман и Фредерик Хопкинс (1929), а также Альберт Сент-Дьёрди (1937).

¶Значение

Тиамина бромид остаётся одним из базовых витаминных препаратов в неврологии, терапии и других областях медицины. Его применение позволяет быстро корректировать дефицит тиамина, предупреждать и лечить неврологические осложнения, связанные с нарушением углеводного обмена. Доступность, отработанные схемы дозирования и понятный механизм действия обеспечивают устойчивое положение препарата в клинической практике.