Тестогель — трансдермальный тестостерон¶

Тестогель (Testogel) — лекарственный препарат на основе тестостерона, выпускаемый в форме трансдермального геля для наружного применения. Применяется в рамках заместительной гормональной терапии при недостаточной выработке мужских половых гормонов у мужчин, а также в отдельных схемах гормональной терапии у женщин. Действующее вещество — тестостерон (в виде тестостерона ундеканоата или тестостерона в стандартной дозировке 1 % или 1,62 % в зависимости от формы выпуска). Препарат относится к классу андрогенов и выпускается рядом фармацевтических компаний под различными торговыми наименованиями.

¶Состав и форма выпуска

Тестогель представляет собой прозрачный или слегка опалесцирующий гель, содержащий тестостерон в концентрации, обеспечивающей поступление гормона через кожу в системный кровоток. В состав вспомогательных веществ обычно входят:

• карбомер (гелеобразующий компонент);
• изопропилмиристат;
• этанол;
• натрия гидроксид;
• вода очищенная.

Стандартная упаковка содержит дозирующий насос или тюбики, рассчитанные на определённое число аппликаций. Одна доза, как правило, содержит 50 мг тестостерона (при концентрации 1 %) или 40,5 мг (при концентрации 1,62 %). Точная дозировка зависит от производителя и страны регистрации.

¶Механизм действия

Тестостерон, нанесённый на кожу, проникает через эпидермис и постепенно всасывается в кровеносное русло, минуя первичный метаболизм в печени. Это обеспечивает относительно стабильную концентрацию гормона в плазме, приближенную к естественному суточному ритму выработки эндогенного тестостерона. После всасывания вещество связывается с транспортными белками и распределяется по органам-мишеням, взаимодействуя с андрогенными рецепторами.

Метаболизм происходит преимущественно в печени, выведение — через почки и кишечник. Период полувыведения при трансдермальном применении составляет несколько часов, что требует ежедневного нанесения.

¶Показания к применению

Основное показание — гипогонадизм у мужчин (первичный и вторичный), сопровождающийся клиническими симптомами дефицита андрогенов:

• снижение либидо и эректильная дисфункция;
• уменьшение мышечной массы и силы;
• остеопения и повышенный риск переломов;
• депрессивные состояния, утомляемость;
• нарушения обмена веществ.

У женщин тестостеронсодержащие гели применяются в отдельных случаях при лечении сниженного полового влечения в постменопаузе — строго по назначению врача и в индивидуально подобранных дозах. В ряде стран такая практика ограничена или не одобрена регуляторными органами.

¶Способ применения и дозирование

Гель наносится на чистую сухую кожу — обычно на плечи, верхнюю часть рук или живот. После нанесения необходимо дать препарату высохнуть в течение нескольких минут. Область нанесения не следует мыть в течение нескольких часов. Дозировка подбирается индивидуально на основании уровня тестостерона в крови, который контролируется лабораторно.

Важное условие — предотвращение случайного переноса геля на других людей, особенно женщин и детей, через прямой контакт с обработанной кожей. Поэтому после нанесения рекомендуется надевать одежду, закрывающую обработанный участок, и мыть руки.

¶Побочные эффекты и риски

К возможным нежелательным реакциям относятся:

Длительное применение требует регулярного врачебного контроля, включая анализ крови на гематокрит, уровень простатспецифического антигена и липидный профиль.

¶Регулирование и доступность

Тестогель отпускается по рецепту во всех странах, где он зарегистрирован. В России препараты тестостерона включены в перечень сильнодействующих веществ и подлежат предметно-количественному учёту. Бесконтрольное использование, в том числе в спорте для наращивания мышечной массы, запрещено антидопинговыми правилами и квалифицируется как нарушение законодательства.

¶Применение в спорте и злоупотребление

Тестостеронсодержащие гели иногда используются вне медицинских показаний — в бодибилдинге и силовых видах спорта. Такое применение связано с рисками для здоровья: гормональный дисбаланс, кардиоваскулярные осложнения, подавление собственной выработки гормона. Всемирное антидопинговое агентство относит тестостерон к запрещённым субстанциям класса S1 (анаболические агенты) во всех видах спорта.

¶Сравнение с другими формами тестостерона

Тестостерон выпускается также в виде инъекций (внутримышечно), капсул для перорального приёма, пластырей и подкожных имплантатов. Трансдермальная форма обеспечивает более равномерное поступление по сравнению с инъекциями короткого действия, но уступает им по удобству для некоторых пациентов и может вызывать местные кожные реакции. Выбор формы определяется врачом с учётом индивидуальных особенностей пациента и целей терапии.