Тербинафин в таблетках: дозировка и применение¶

Тербинафин — синтетический противогрибковый препарат класса аллиламинов, применяемый для лечения дерматомикозов, онихомикозов и некоторых системных микозов. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь и в виде растворов, кремов, спреев для наружного применения. Таблетированные формы содержат, как правило, 125 или 250 мг действующего вещества в виде тербинафина гидрохлорида; дозировка 500 мг в стандартных таблетках не зарегистрирована, и такая величина фигурирует преимущественно в специальных схемах терапии, при пересчёте или в виде исключений в отдельных странах.

¶Общие сведения

Международное непатентованное наименование — тербинафин (terbinafine). Торговые названия: Ламизил, Тербизил, Тербинафин, Фунготербин и другие. Препарат был синтезирован в 1970-х годах и с 1990-х широко используется в клинической практике. Механизм действия связан с угнетением фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба, что нарушает синтез эргостерола и приводит к гибели грибковой клетки. Тербинафин активен в отношении дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton), дрожжевых грибов рода Candida и ряда плесневых грибов.

¶Формы выпуска и дозировки

Стандартные таблетки для приёма внутрь содержат 125 мг или 250 мг тербинафина. Суточная доза для взрослых при дерматомикозах обычно составляет 250 мг однократно. Дозировка 500 мг в одной таблетке в большинстве стран не выпускается; при необходимости суммарную дозу 500 мг получают приёмом двух таблеток по 250 мг либо препаратами с пролонгированным высвобождением, встречающимися в отдельных регионах.

Следует различать дозу разовую и суточную: упоминание «500 мг» чаще относится к суммарной суточной дозе или к курсовой схеме, а не к одной таблетке.

¶Показания к применению

Таблетированный тербинафин назначают при:

• микозе стоп и гладкой кожи (в том числе при поражении ногтей);
• онихомикозе (грибке ногтей), когда местное лечение неэффективно;
• микозе волосистой части головы у детей;
• кандидозе кожи и слизистых;
• некоторых глубоких микозах (в specialised-схемах).

При онихомикозе курс приёма длительный — от 6 недель при поражении ногтей на руках до 12 недель и более при поражении ногтей на ногах.

¶Режим дозирования

Для взрослых при массе тела свыше 40 кг стандартная схема — 250 мг один раз в сутки. При необходимости усиления терапии в отдельных клинических протоколах рассматривается приём 500 мг в сутки, но такое решение принимает врач с учётом переносимости и функции печени. У детей дозу рассчитывают по массе тела.

Приём пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность, однако препарат лучше принимать в одно и то же время.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь тербинафин хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме через 1,5–2 часа. Обладает высокой липофильностью, накапливается в коже, ногтях и жировой ткани, что обеспечивает длительный терапевтический эффект даже после отмены. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с мочой. Период полувыведения составляет около 11–17 часов, при печёночной недостаточности удлиняется.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к тербинафину, при тяжёлой печёночной и почечной недостаточности, в период беременности и грудного вскармливания (по строгим показаниям). Среди побочных эффектов возможны:

• тошнота, снижение аппетита, дискомфорт в животе;
• головная боль, головокружение;
• кожные высыпания, зуд;
• нарушения вкуса;
• редко — гепатотоксические реакции, требующие контроля печёночных ферментов.

При длительном приёме рекомендуется периодический контроль функции печени.

¶Взаимодействия

Тербинафин является ингибитором изофермента CYP2D6, что может повышать концентрацию одновременно принимаемых лекарств (трициклических антидепрессантов, бета-блокаторов, некоторых антиаритмиков). Возможно ослабление действия рифампицина и усиление — при сочетании с циметидином. Одновременный приём с алкоголем повышает риск токсического влияния на печень.

¶Особые указания

При упоминании дозировки 500 мг важно учитывать, что превышение стандартной суточной дозы допустимо только по назначению врача. Самолечение и бесконтрольный приём высоких доз повышают риск поражения печени. Пациентам с псориазом и волчанкой препарат назначают с осторожностью. Курс лечения должен соответствовать клинической форме микоза, а его эффективность подтверждается лабораторно.

¶Аналоги и сравнение

Близкими по действию препаратами являются итраконазол, флуконазол, гризеофульвин. Тербинафин отличается высокой активностью именно против дерматофитов и способностью накапливаться в кератине, что делает его одним из основных средств при онихомикозе. В сравнительных исследованиях он демонстрирует сопоставимую или более высокую эффективность при грибке ногтей по сравнению с азолами.

¶Значение в практике

Тербинафин в таблетках остаётся одним из наиболее востребованных системных противогрибковых средств. Формулировка «500 мг» в запросах отражает интерес к усиленным схемам терапии, однако в клинической практике стандартной остаётся доза 250 мг в сутки, а любые изменения режима дозирования требуют врачебного контроля.