Теглутик — лекарственное средство¶

Теглутик — международное непатентованное наименование (МНН) гипогликемического лекарственного средства, применяемого для лечения сахарного диабета 2-го типа. Представляет собой пероральный ингибитор натрий-глюкозного котранспортёра 2-го типа (SGLT2). Разработан японской фармацевтической компанией «Киссэй Фармасьютикал» (Kissei Pharmaceutical) и в дальнейшем лицензирован для совместной разработки и продвижения компанией «Кова Фармасьютикал» (Kowa Pharmaceutical). Выпускается под торговыми наименованиями, в частности «Русефи» (Ruseffi) и «Дебериза» (Debeza), в зависимости от страны и производителя.

¶Общие сведения

Теглутик относится к классу глифлозинов — ингибиторов SGLT2. Препарат предназначен для приёма внутрь и применяется у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2-го типа для улучшения гликемического контроля. Действующее вещество представляет собой низкомолекулярное органическое соединение, селективно блокирующее белок-транспортёр SGLT2 в проксимальных канальцах почек.

Механизм действия класса SGLT2-ингибиторов основан на снижении обратного всасывания глюкозы из первичной мочи обратно в кровь. В результате значительная часть глюкозы выводится с мочой, что приводит к снижению концентрации глюкозы в плазме крови независимо от секреции инсулина и чувствительности к нему.

¶История разработки

Теглутик был создан в исследовательских лабораториях японской компании Kissei Pharmaceutical. Клинические исследования препарата проводились преимущественно в Японии, где он и получил первое одобрение регуляторных органов. В 2014 году теглутик был зарегистрирован в Японии для лечения сахарного диабета 2-го типа. В дальнейшем права на разработку и коммерциализацию в ряде регионов были переданы партнёрам, в том числе компании Kowa.

В отличие от ряда других представителей класса (дапаглифлозин, эмпаглифлозин, канаглифлозин), теглутик получил ограниченное распространение за пределами Японии и некоторых стран Азии, что связано с особенностями регистрационной стратегии и конкурентной средой на рынке противодиабетических средств.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Теглутик селективно ингибирует SGLT2 — транспортный белок, отвечающий примерно за 90 % реабсорбции глюкозы в почках. Блокада этого транспортёра снижает порог появления глюкозы в моче, вследствие чего развивается глюкозурия. Выведение глюкозы с мочой сопровождается потерей калорий и умеренным снижением массы тела, а также осмотическим диурезом.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь теглутик быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Препарат характеризуется длительным периодом полувыведения, что позволяет принимать его один раз в сутки. Метаболизируется преимущественно в печени, выводится через почки и кишечник. Точные фармакокинетические параметры зависят от дозы и индивидуальных особенностей пациента.

¶Применение

Теглутик применяется в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипогликемическими средствами (метформином, производными сульфонилмочевины, инсулином и др.) у взрослых с сахарным диабетом 2-го типа. Препарат назначается при недостаточной эффективности диеты и физической активности либо предшествующей терапии.

К типичным эффектам терапии относят:

• снижение уровня гликированного гемоглобина (HbA1c);
• снижение концентрации глюкозы натощак и после приёма пищи;
• умеренное снижение массы тела;
• снижение артериального давления за счёт осмотического диуреза.

¶Побочные эффекты и безопасность

Профиль безопасности теглутика в целом соответствует другим SGLT2-ингибиторам. Наиболее частыми нежелательными реакциями являются:

• инфекции мочевыводящих путей;
• кандидозные инфекции половых органов;
• учащённое мочеиспускание, полиурия;
• обезвоживание и связанное с ним снижение артериального давления.

К более редким, но серьёзным осложнениям класса относятся диабетический кетоацидоз (в том числе с нормальным уровнем глюкозы), а также некротизирующий фасциит промежности. Применение препарата требует оценки функции почек и контроля состояния пациента.

¶Место в терапии

Теглутик входит в группу пероральных сахароснижающих препаратов, которые наряду с гликемическим контролем обладают дополнительными эффектами — снижением массы тела и артериального давления. Однако в международных клинических рекомендациях чаще фигурируют другие представители класса, для которых накоплен более обширный массив данных крупных кардиоваскулярных и ренальных исследований. Теглутик преимущественно используется в странах, где он зарегистрирован, прежде всего в Японии.

¶Правовой статус

Теглутик является рецептурным лекарственным средством. Его оборот регулируется национальными органами здравоохранения. В Российской Федерации препарат не входит в перечень широко применяемых противодиабетических средств; сведения о его регистрации ограничены.