Стрептоцид: состав и форма выпуска¶

Стрептоцид — торговое наименование антибактериального лекарственного средства, действующим веществом которого является сульфаниламид (стрептоцид, сульфаниламид). Относится к группе сульфаниламидных препаратов — первых в истории системных синтетических антибактериальных средств. Выпускается в нескольких лекарственных формах, среди которых порошок для наружного применения, таблетки, мазь и линимент. Название «стрептоцид» исторически закрепилось и за самим действующим веществом, поэтому в фармакопее и справочниках термины «стрептоцид» и «сульфаниламид» часто используются как синонимы.

¶Химическая природа и состав

Сульфаниламид — органическое соединение класса сульфаниламидов, производное сульфаниловой кислоты. Его химическое название — 4-аминобензолсульфонамид, брутто-формула C₆H₈N₂O₂S, молярная масса около 172,2 г/моль. Вещество представляет собой белый или белый с yellowish оттенком кристаллический порошок, мало растворимый в воде, растворимый в кипящей воде, разбавленных кислотах и щелочах, трудно растворимый в спирте.

В составе порошка стрептоцида как готовой лекарственной формы действующее вещество — сульфаниламид — является основным и, как правило, единственным компонентом. Препарат выпускается в виде чистого мелкокристаллического порошка для наружного применения без дополнительных наполнителей. Именно поэтому состав порошка стрептоцида предельно прост: он содержит только сульфаниламид. В некоторых формах (мазь, линимент) действующее вещество комбинируется с основой — вазелином, ланолином и другими вспомогательными компонентами, но это относится не к порошку, а к мягким лекарственным формам.

¶История

Сульфаниламид был синтезирован в 1908 году австрийским химиком Паулем Гельмо, однако его антибактериальные свойства тогда не были обнаружены. Лечебное действие сульфаниламида на бактериальные инфекции выявил в 1932–1935 годах немецкий исследователь Герхард Домагк, работавший с красителем пронтозилом (красным стрептоцидом). Пронтозил оказался эффективен при стрептококковых инфекциях, а в организме он распадался с высвобождением активного сульфаниламида. За это открытие Домагк был удостоен Нобелевской премии по физиологии и медицине в 1939 году.

Название «стрептоцид» первоначально относилось к пронтозилу и было связано с его активностью против стрептококков. Позже так стали называть и сам сульфаниламид — более простой и доступный препарат, вошедший в широкую практику с 1930-х годов. Стрептоцид стал одним из первых массовых антибактериальных средств и широко применялся в годы Второй мировой войны для профилактики и лечения раневых инфекций.

¶Механизм действия

Сульфаниламид действует как бактериостатическое средство. По строению он близок к парааминобензойной кислоте (ПАБК) — веществу, необходимому бактериям для синтеза фолиевой кислоты. Стрептоцид конкурентно вытесняет ПАБК из ферментативных реакций, нарушая образование фолиевой кислоты и, как следствие, синтез нуклеиновых кислот и белков в микробной клетке. В результате размножение бактерий приостанавливается, а их гибель обеспечивает иммунная система организма.

Спектр действия включает грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы: стрептококки, стафилококки, пневмококки, гонококки, кишечную палочку, возбудителей дизентерии и некоторых других. Препарат неэффективен против микроорганизмов, которые не синтезируют фолиевую кислоту самостоятельно или используют готовую, а также против вирусов и грибков.

¶Формы выпуска и применение

Стрептоцид выпускается в следующих основных формах:

Порошок применяется наружно: им присыпают поверхностные раны, трофические язвы, ожоги, трещины и опрелости. Порошок можно наносить непосредственно на повреждённую поверхность или на марлевую салфетку. Таблетированные формы используются внутрь при инфекциях мочевыводящих путей, ангине, рожистом воспалении и других заболеваниях бактериальной природы — по назначению врача.

¶Меры предосторожности и побочные эффекты

При наружном применении стрептоцид обычно хорошо переносится. Возможны местные реакции: покраснение, зуд, жжение, кожные высыпания. При системном приёме вероятны более серьёзные нежелательные эффекты: тошнота, рвота, головная боль, аллергические реакции вплоть до анафилактических, нарушения со стороны крови (лейкопения, агранулоцитоз), кристаллурия при недостаточном потреблении жидкости. Препарат противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к сульфаниламидам, при заболеваниях крови, выраженных нарушениях функции печени и почек, в период беременности и кормления грудью, а также детям раннего возраста — в зависимости от конкретной формы и инструкции.

Сульфаниламиды способны накапливаться и взаимодействовать с другими лекарствами, поэтому их приём внутрь требует врачебного контроля. Наружное применение порошка ограничено по площади и длительности: длительное использование может привести к сенсибилизации и снижению эффективности.

¶Значение и современное положение

Стрептоцид сыграл ключевую роль в становлении химиотерапии бактериальных инфекций и открыл эру антибактериальных препаратов до появления пенициллина в широкой практике. Доступность и простота производства сделали его одним из самых массовых лекарств середины XX века. В современной медицине системное применение сульфаниламида существенно сократилось из-за распространения устойчивых штаммов микроорганизмов и появления более эффективных и безопасных антибиотиков. Тем не менее порошок стрептоцида сохраняет применение как недорогое средство для наружной обработки ран и входит в состав некоторых комбинированных препаратов.