Спазмол — спазмолитический препарат¶

Спазмол — торговое наименование лекарственного средства, относящегося к группе миотропных спазмолитиков. Действующим веществом препарата является дротаверин — производное изохинолина, применяемое для устранения спазмов гладкой мускулатуры внутренних органов. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь и раствора для инъекций. Относится к безрецептурным или рецептурным средствам в зависимости от формы выпуска и национального законодательства.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет дротаверин (в виде гидрохлорида). Дротаверин — синтетическое соединение, по химической структуре и фармакологическому действию близкое к папаверину, но превосходящее его по эффективности и продолжительности эффекта. Молекулярная формула — C₂₄H₃₁NO₄. Вещество было синтезировано в Венгрии в 1960-х годах и с тех пор широко применяется в клинической практике.

Механизм действия связан с угнетением фермента фосфодиэстеразы IV типа, что приводит к накоплению циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в гладкомышечных клетках. Повышение концентрации цАМФ снижает активность лёгких цепей миозина и уменьшает поступление ионов кальция внутрь клетки. В результате гладкая мускулатура расслабляется независимо от типа иннервации, что отличает дротаверин от холинолитиков и адреноблокаторов.

¶Фармакологические свойства

Препарат избирательно действует на гладкую мускулатуру внутренних органов: желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих и мочевыводящих путей, а также на сосуды. Он не влияет на поперечнополосатую (скелетную) мускулатуру и не угнетает центральную нервную систему, что выгодно отличает его от ряда анальгетиков.

При приёме внутрь дротаверин быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 45–60 минут. Биодоступность составляет около 65 %. Вещество интенсивно связывается с белками плазмы (примерно на 95–98 %) и метаболизируется в печени. Период полувыведения — около 8–10 часов. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов, незначительная часть — с калом. При внутримышечном введении эффект развивается быстрее — в течение 5–10 минут.

¶Показания к применению

Спазмол применяется при состояниях, сопровождающихся спазмом гладкой мускулатуры:

• спазмы желудка и кишечника, в том числе при гастрите, язвенной болезни, колите;
• спазмы желчевыводящих путей при желчнокаменной болезни, холецистите, дискинезии;
• спазмы мочевыводящих путей при почечнокаменной болезни, пиелите, цистите;
• гинекологические спазмы, в том числе при дисменорее;
• головные боли напряжения сосудистого генеза;
• подготовка к инструментальным исследованиям органов брюшной полости.

В инъекционной форме препарат используют при острых состояниях, требующих быстрого купирования боли, когда приём таблеток затруднён или недостаточно эффективен.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к дротаверину или вспомогательным компонентам, при выраженной печёночной и почечной недостаточности, при тяжёлой сердечной недостаточности и артериальной гипотензии. Не применяется у детей младшего возраста (до 6 лет для таблеток) и в период грудного вскармливания.

Побочные реакции встречаются относительно редко. Возможны тошнота, запор, головная боль, головокружение, ощущение сердцебиения, снижение артериального давления, аллергические реакции в виде кожной сыпи. При появлении выраженных нежелательных явлений приём препарата прекращают и обращаются к врачу.

¶Особые указания

Применение при беременности возможно только по назначению врача и при условии, что ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода. В период лактации препарат не рекомендуется. Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами, поскольку возможны головокружение и снижение артериального давления.

Дротаверин может ослаблять противопаркинсоническое действие леводопы, поэтому одновременное применение этих средств требует контроля со стороны врача. Усиление эффекта наблюдается при сочетании с другими спазмолитиками и некоторыми антибиотиками.

¶Формы выпуска и аналоги

Спазмол выпускается в виде таблеток по 40 мг и 80 мг, а также в виде раствора для инъекций с концентрацией 20 мг/мл в ампулах по 2 мл. Хранится в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

К аналогам по действующему веществу относятся Но-шпа, Дротаверин, Дротаверин-Тева и ряд других дженериков. Все они содержат одно и то же активное соединение и различаются главным образом вспомогательными компонентами, формой выпуска и ценой. Терапевтическая эквивалентность между ними в большинстве случаев подтверждена исследованиями биоэквивалентности.

¶Место в терапии

Спазмолитики миотропного действия занимают важное место в симптоматическом лечении болевого синдрома, связанного со спазмами гладкой мускулатуры. Дротаверин остаётся одним из наиболее изученных и доступных препаратов этой группы. Он включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран, в том числе в клинические рекомендации по лечению желчнокаменной и мочекаменной болезней, функциональных расстройств кишечника и гинекологических болей.

Следует учитывать, что спазмолитики устраняют симптом, но не причину заболевания. Их применяют как часть комплексной терапии, назначенной врачом, а не как самостоятельное средство для длительного самолечения. При сохранении или усилении боли необходимо медицинское обследование для выявления основного заболевания.