Состав спрея Никоретте¶

Никоретте — торговая марка никотиносодержащих препаратов для лечения табачной зависимости, выпускаемых компанией Johnson & Johnson (ранее — McNeil AB). Спрей назальный и спрей для полости рта под этой маркой применяются в рамках никотинзаместительной терапии (НЗТ) для ослабления симптомов отмены при отказе от курения. Состав спрея определяется его лекарственной формой: действующим веществом выступает никотин, а вспомогательные компоненты обеспечивают всасывание через слизистую, стабильность раствора и органолептические свойства.

¶Действующее вещество

Основной компонент — никотин в виде соли или основания. В препаратах Никоретте никотин присутствует в форме никотина полакрилекса (комплекс никотина с полиакриловой кислотой) либо в виде никотина основания, в зависимости от конкретной лекарственной формы и страны регистрации. Именно связанная форма обеспечивает буферные свойства и снижает раздражающее действие на слизистую.

Концентрация действующего вещества различается по формам выпуска:

Точная дозировка указывается на упаковке и в инструкции конкретного препарата; она может отличаться в разных странах.

¶Вспомогательные компоненты

Вспомогательные вещества делятся на несколько функциональных групп.

¶Растворители и носители

Основу раствора формируют вода очищенная и этанол (в некоторых формах). Вода обеспечивает растворение компонентов, этанол выполняет роль сорастворителя и консерванта, а также ускоряет проникновение никотина через слизистую.

¶Регуляторы кислотности (буферные системы)

Для всасывания никотина через слизистую необходима слабощелочная среда: в кислой среде никотин ионизируется и хуже проникает через мембраны. Поэтому в состав вводят буферные агенты, например:

• натрия гидрокарбонат;
• натрия карбонат;
• лимонную кислоту и её соли (в отдельных рецептурах).

Соотношение компонентов буфера подбирается так, чтобы поддерживать pH в диапазоне, оптимальном для абсорбции.

¶Корригенты и ароматизаторы

Для маскировки горького вкуса никотина и жжения в состав добавляют подсластители и ароматизаторы. Типичные компоненты:

• мальтит или сорбит;
• сукралоза;
• ароматизаторы (ментол, мята, фруктовые оттенки — в зависимости от варианта).

¶Прочие добавки

В отдельных рецептурах присутствуют:

• глицерол — увлажнитель и регулятор вязкости;
• полоксамер или полиэтиленгликоль — солюбилизаторы, улучшающие стабильность раствора;
• консерванты (например, бензалкония хлорид в некоторых формах);
• антиоксиданты для предотвращения окисления никотина.

Точный перечень вспомогательных веществ всегда приведён в разделе «Состав» инструкции по медицинскому применению.

¶Механизм действия и роль состава

Никотин из спрея всасывается через слизистую оболочку носа или полости рта и попадает в системный кровоток, минуя желудочно-кишечный тракт. Скорость всасывания зависит от pH раствора, концентрации никотина и площади контакта со слизистой. Буферная система и сорастворители обеспечивают быстрое поступление никотина, что позволяет купировать острую тягу к курению. Спрей действует быстрее жевательной резинки или таблеток, но медленнее ингалятора.

¶Отличия от других форм Никоретте

Никоретте выпускается также в виде жевательной резинки, таблеток для рассасывания, пластыря и ингалятора. Состав каждой формы различается:

• жевательная резинка содержит никотин в полимерной основе (никотин полакрилекс) с добавлением жевательной базы, подсластителей и ароматизаторов;
• пластырь включает никотин в адгезивном слое, обеспечивающем медленное трансдермальное поступление;
• спрей отличается жидкой формой и наличием буферной системы, обеспечивающей быстрое всасывание.

¶Безопасность и ограничения

Никотин — вещество, вызывающее зависимость, поэтому препараты Никоретте отпускаются с ограничениями и применяются по назначению. Вспомогательные компоненты могут вызывать индивидуальные реакции: раздражение слизистой, жжение, чихание, реже — аллергические проявления. Спрей не предназначен для детей, беременных и кормящих женщин без консультации врача, а также для лиц с некоторыми заболеваниями сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Передозировка никотином опасна.

¶Регулирование

В России и большинстве стран никотиносодержащие спреи Никоретте зарегистрированы как лекарственные средства безрецептурного отпуска. Состав и дозировки утверждаются регуляторными органами (в РФ — Министерством здравоохранения), а информация о компонентах входит в обязательную инструкцию по применению. Формулировки состава могут пересматриваться производителем, поэтому актуальные данные следует проверять на упаковке конкретной партии.