Состав препарата Золофт¶

Золофт — торговое наименование антидепрессивного лекарственного средства, действующим веществом которого является сертралина гидрохлорид. Препарат относится к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой. Под названием «Золофт» лекарство производится компанией Pfizer; в ряде стран оно известно также как «Люстрал» (Lustral) и «Золофт» в разных дозировках. Состав препарата включает действующее вещество и вспомогательные компоненты, обеспечивающие форму, стабильность и всасывание таблетки.

¶Действующее вещество

Основной компонент — сертралина гидрохлорид. Сертралин относится к химическому классу нафтиламинов и по механизму действия блокирует обратный захват серотонина в синапсах центральной нервной системы, повышая его концентрацию в межсинаптическом пространстве. Это лежит в основе антидепрессивного и противотревожного эффекта.

В пересчёте на сертралин (основание) дозировки таблеток стандартны:

Разница между массой соли и массой основания объясняется наличием хлористоводородной кислоты в молекуле. В инструкции дозировка всегда указывается по основанию — 25, 50 или 100 мг.

¶Вспомогательные вещества

Вспомогательные компоненты делятся на две группы: наполнители ядра таблетки и компоненты плёночной оболочки.

¶Ядро таблетки

• Кальция гидрофосфат (дикальция фосфат) — наполнитель, придающий таблетке массу и объём.
• Микрокристаллическая целлюлоза — разрыхлитель и наполнитель, способствует распаду таблетки.
• Натрия кроскармеллоза — разрыхлитель, ускоряющий дезинтеграцию.
• Магния стеарат — антифрикционное вещество (смазка), предотвращает прилипание к пресс-формам.
• Гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — связующее и плёнкообразующее.
• Макрогол (полиэтиленгликоль) — пластификатор.
• Полисорбат 80 — эмульгатор.
• Титана диоксид — краситель, придающий оболочке белый цвет.

¶Плёночная оболочка

Оболочка в разных дозировках может незначительно отличаться по составу. Обычно она включает гипромеллозу, титана диоксид, макрогол и в некоторых вариантах — красители (например, для таблеток 25 мг). Точный перечень всегда приведён в инструкции конкретной серии и производителя, поскольку рецептуры могут пересматриваться.

¶Форма выпуска

Золофт выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой. Стандартные упаковки содержат блистеры по 7, 10, 14 или 15 таблеток; встречаются упаковки по 28 и 30 штук. Таблетки имеют риску (делительную бороздку) для удобства разламывания — обычно у дозировок 50 и 100 мг. Цвет оболочки: белый или почти белый; форма — овальная, двояковыпуклая.

¶Отличие от аналогов

Поскольку патентная защита на сертралин истекла, на рынке присутствует множество дженериков (воспроизведённых препаратов) под разными названиями — «Сертралин», «Асентра», «Стимулотон», «Деприв» и другие. Действующее вещество у них то же, но вспомогательные компоненты и оболочка могут отличаться. Это важно учитывать: у части пациентов непереносимость возникает не на сертралин, а на конкретный наполнитель или краситель. Поэтому при замене брендового препарата на дженерик состав следует сверять по инструкции.

¶Что не входит в состав

В составе Золофта нет:

• гормонов;
• антибиотиков;
• наркотических или психотропных веществ, подлежащих особому учёту (сертралин рецептурный, но не относится к строго контролируемым спискам);
• лактозы в ряде рецептур (что важно для людей с лактазной недостаточностью — этот момент стоит уточнять по конкретной инструкции).

Отсутствие лактозы в некоторых вариантах делает препарат более удобным для пациентов с непереносимостью молочного сахара, однако рецептуры разных производителей и даже разных дозировок одного бренда могут отличаться.

¶Взаимодействие компонентов

Вспомогательные вещества подобраны так, чтобы обеспечить:

• быстрое высвобождение действующего вещества после приёма;
• стабильность при хранении (препарат хранится при температуре не выше 30 °C);
• устойчивость оболочки к влаге и свету.

Сам сертралин метаболизируется в печени, поэтому состав вспомогательных компонентов на его биодоступность влияет незначительно — она определяется главным образом действующим веществом.

¶Практические замечания

При изучении состава важно различать дозировку по основанию и по соли: в инструкции и на упаковке указывается количество сертралина (основания), а не гидрохлорида. Пациентам с аллергией на отдельные наполнители или красители следует обращать внимание на полный перечень вспомогательных веществ, который у каждого производителя свой. При сомнениях в идентичности состава брендового препарата и дженерика решение о замене принимает врач.