Севофлуран-Бинергия — ингаляционный анестетик¶

Севофлуран-Бинергия — торговое наименование лекарственного препарата для ингаляционной общей анестезии, действующим веществом которого является севофлуран. Относится к классу галогенизированных (фторированных) летучих анестетиков, выпускается в форме жидкости для ингаляций и применяется для вводного и поддерживающего наркоза у взрослых и детей. Препарат производится российской фармацевтической компанией и зарегистрирован в Российской Федерации как воспроизведённый (дженерический) лекарственный средства на основе севофлурана.

¶Действующее вещество

Севофлуран (1,1,1,3,3,3-гексафтор-2-(фторметокси)пропан) — бесцветная, прозрачная, летучая жидкость без запаха, плохо растворимая в воде и хорошо растворимая в жирах. Молекулярная формула — C₄H₃F₆O, молекулярная масса — около 200,05 г/моль. Температура кипения при нормальном атмосферном давлении составляет приблизительно 58,5 °C, что ниже, чем у изофлурана и десфлурана, поэтому севофлуран испаряется легко и требует применения специального испарителя с термокомпенсацией.

Низкая растворимость в крови (коэффициент кровь/газ около 0,65–0,69) обеспечивает быструю индукцию анестезии и быстрое пробуждение пациента. Севофлуран не воспламеняется и не поддерживает горение в клинических концентрациях. В организме человека он минимально метаболизируется (около 3–5 %), главным образом с участием цитохрома P450 2E1, с образованием неорганического фторида и гексафторизопропанола. Препарат выделяется преимущественно через лёгкие в неизменённом виде.

¶История и разработка

Севофлуран был синтезирован в 1960-х годах в ходе исследований фторированных эфиров, однако его внедрение в клиническую практику задержалось из-за опасений по поводу возможной гепатотоксичности и взаимодействия с поглотителями углекислого газа (натронной известью), приводящего к образованию соединения A — потенциально токсичного продукта деградации. Широкое клиническое применение севофлурана началось в 1990-х годах после того, как были разработаны меры по снижению рисков (использование сухих поглотителей, ограничение потока газа). В Российской Федерации севофлуран входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, а его дженерические формы, включая Севофлуран-Бинергию, зарегистрированы в рамках импортозамещения.

¶Фармакологические свойства

Севофлуран вызывает обратимую общую анестезию за счёт угнетения центральной нервной системы. Он снижает возбудимость нейронов, влияет на липидные мембраны и рецепторные комплексы (в частности, на ГАМК-рецепторы и глутаматные рецепторы). Минимальная альвеолярная концентрация (МАК) у взрослых составляет около 2 % в кислороде; у детей она выше, у пожилых — ниже. Препарат умеренно снижает артериальное давление, незначительно влияет на частоту сердечных сокращений, оказывает бронхорасширяющее действие, что делает его удобным при анестезии у пациентов с бронхиальной астмой.

¶Показания и применение

Севофлуран-Бинергия применяется для:

• вводного наркоза (в том числе у детей, когда предпочтителен ингаляционный метод индукции);
• поддержания общей анестезии при хирургических вмешательствах;
• анестезиологического обеспечения при амбулаторных операциях благодаря быстрому восстановлению сознания;
• седации при проведении диагностических процедур в отдельных клинических ситуациях.

Препарат используется с наркозно-дыхательными аппаратами, оснащёнными испарителями, калиброванными специально для севофлурана, при контроле концентрации на вдохе и выдохе.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К противопоказаниям относятся повышенная чувствительность к севофлурану или другим галогенизированным анестетикам, а также известные случаи злокачественной гипертермии в анамнезе (наследственное состояние, при котором летучие анестетики могут спровоцировать опасный гиперметаболический криз). С осторожностью препарат применяют при внутричерепной гипертензии, тяжёлых нарушениях функции печени и почек, у пациентов с ишемической болезнью сердца.

Возможные нежелательные реакции включают артериальную гипотензию, брадикардию, угнетение дыхания, тошноту и рвоту в послеоперационном периоде, озноб, головную боль, в редких случаях — нарушение функции печени и развитие злокачественной гипертермии. При длительной анестезии требуется контроль гемодинамики, газового состава крови и функции дыхания.

¶Форма выпуска и условия хранения

Севофлуран-Бинергия выпускается в виде жидкости для ингаляций во флаконах из тёмного стекла или специальных контейнерах объёмом 250 мл. Препарат хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C, вдали от источников тепла и открытого огня. Севофлуран относится к сильнодействующим средствам и отпускается только для применения в медицинских учреждениях.

¶Место среди ингаляционных анестетиков

Севофлуран занимает одно из ведущих мест в современной ингаляционной анестезии наряду с изофлураном, десфлураном и закисью азота. Его преимущества — быстрое начало действия, управляемость глубины наркоза, относительно мягкое влияние на гемодинамику и низкая метаболизация. К недостаткам относят высокую стоимость по сравнению с некоторыми аналогами, необходимость специального испарителя и потенциальное взаимодействие с поглотителями CO₂. Появление дженерических препаратов, таких как Севофлуран-Бинергия, расширяет доступность этого анестетика в клинической практике.