Сальбутамол в форме ингаляционных капель¶

Сальбутамол — лекарственное средство из группы селективных агонистов β₂-адренорецепторов, применяемое преимущественно для купирования бронхоспазма при бронхиальной астме и других обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Под «каплями сальбутамола» обычно понимают жидкие лекарственные формы препарата — растворы для ингаляций и концентраты для приготовления раствора, — которые распыляются с помощью небулайзера или иного ингаляционного устройства. В быту это название иногда ошибочно переносят на дозированные аэрозольные ингаляторы, однако это иная лекарственная форма.

¶Общие сведения

Сальбутамол (международное непатентованное наименование; известен также под названием альбутерол в США) относится к бронхолитикам короткого действия. Химически это производное салигенина. Препарат избирательно стимулирует β₂-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, что приводит к её расслаблению и расширению просвета дыхательных путей. Действие при ингаляционном введении начинается через несколько минут и сохраняется в среднем 4–6 часов.

Жидкие формы выпускаются в виде:

• раствора для ингаляций (обычно 1 мг/мл или 2 мг/мл) во флаконах;
• концентрата для приготовления раствора для ингаляций (5 мг/мл);
• небул — пластиковых ампул с готовым раствором для ингаляций.

Растворы, предназначенные для небулайзера, не применяются внутрь и не вводятся инъекционно.

¶История

Сальбутамол был синтезирован в Великобритании в конце 1960-х годов в компании Allen & Gledhill (позднее вошедшей в состав Glaxo). Целью было создание бронхолитика с более избирательным действием на β₂-рецепторы по сравнению с изопреналином, который давал выраженные побочные эффекты со стороны сердца. Препарат был запатентован в 1968 году и вышел на рынок в 1969 году под торговым наименованием «Вентолин». Сальбутамол вошёл в список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.

¶Механизм действия

Сальбутамол связывается с β₂-адренорецепторами, расположенными в мембранах гладкомышечных клеток бронхов. Активация рецептора ведёт к повышению внутриклеточной концентрации циклического аденозинмонофосфата, что снижает содержание ионов кальция в цитоплазме и вызывает расслабление мышцы. Дополнительно препарат угнетает высвобождение медиаторов из тучных клеток и улучшает мукоцилиарный клиренс. Селективность к β₂-рецепторам не абсолютна: в высоких дозах возможно влияние на β₁-рецепторы сердца.

¶Показания и применение

Ингаляционные растворы применяются:

• для купирования приступов бронхоспазма;
• для профилактики бронхоспазма перед физической нагрузкой или контактом с аллергеном;
• при обострениях бронхиальной астмы в условиях стационара;
• при хронической обструктивной болезни лёгких с обратимым компонентом обструкции.

Раствор для небулайзера разводится физиологическим раствором в пропорции, указанной в инструкции и назначении врача; концентрат перед использованием обязательно разбавляется. Ингаляция проводится через маску или мундштук; при использовании небулайзера часть препарата может попадать в окружающий воздух, поэтому в ряде случаев рекомендуются меры защиты дыхания окружающих.

¶Побочные эффекты и ограничения

К типичным нежелательным реакциям относятся тремор рук, тахикардия, головная боль, возбуждение, мышечные судороги, редко — гипокалиемия и парадоксальный бронхоспазм. При частом применении возможно снижение чувствительности рецепторов и уменьшение длительности действия. Бесконтрольное использование препарата «по потребности» без базисной противовоспалительной терапии связано с повышенным риском обострений; это одна из причин, по которым сальбутамол не рассматривается как средство базисного лечения астмы.

Препарат противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности; с осторожностью применяется при тяжёлых сердечно-сосудистых заболеваниях, тиреотоксикозе, сахарном диабете, судорогах в анамнезе. Применение при беременности и в период грудного вскармливания возможно только по назначению врача, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

¶Правовой статус

В России сальбутамол отпускается по рецепту врача. Растворы для ингаляций включены в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Самостоятельное изменение дозы, кратности ингаляций и замена одной лекарственной формы другой без консультации специалиста не рекомендуется.

¶Отличия от других форм

Жидкие формы удобны для пациентов, которые не могут координировать вдох с нажатием на баллончик, — детей, пожилых людей, пациентов в тяжёлом состоянии. При этом небулайзерная терапия требует больше времени и специального оборудования.

¶Хранение

Растворы хранят при температуре, указанной производителем (как правило, не выше 25 °C), в защищённом от света месте, недоступном для детей. Готовый разведённый раствор используют в течение ограниченного времени, установленного инструкцией; остатки не сохраняют. Замораживание недопустимо.