Ризодек инсулин: препараты инсулина длительного действия¶

Ризодек инсулин — торговое наименование группы инсулиновых препаратов длительного действия, выпускавшихся французской фармацевтической компанией Sanofi (ранее — Sanofi-Aventis) и содержащих в качестве действующего вещества инсулин гларгин. Препарат применялся для лечения сахарного диабета 1-го типа и 2-го типа при недостаточной эффективности пероральных сахароснижающих средств. Название «Ризодек» (в оригинале — Lantus, в русскоязычной традиции встречается также вариант «Лантус») закрепилось за линейкой картриджей, шприц-ручек и флаконов с раствором для подкожного введения.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет инсулин гларгин — аналог человеческого инсулина длительного действия, полученный методом рекомбинантной ДНК. Молекула отличается от природного инсулина заменой аминокислоты аспарагина в позиции A21 на глицин и присоединением двух остатков аргинина к C-концу B-цепи. Эти модификации сдвигают изоэлектрическую точку молекулы в сторону нейтральных значений, благодаря чему гларгин образует микрокристаллы в подкожной жировой клетчатке.

После инъекции кислый раствор (pH около 4) нейтрализуется в тканях, и препарат медленно диссоциирует, обеспечивая практически равномерное поступление инсулина в кровь в течение 24 часов без выраженного пика. Именно это свойство отличает гларгин от инсулинов средней продолжительности действия, таких как нейтральный протамин Хагедорна (НПХ).

¶Формы выпуска

Препарат поставлялся в нескольких лекарственных формах:

• раствор для инъекций во флаконах по 10 мл с концентрацией 100 МЕ/мл;
• картриджи по 3 мл для использования в шприц-ручках многоразового применения;
• предварительно заполненные одноразовые шприц-ручки (СолоСтар);
• шприц-ручки с шагом дозы 1 МЕ.

Позднее появилась форма с концентрацией 300 МЕ/мл (Туджео), которая позволяла вводить меньший объём раствора при той же дозе.

¶Показания и применение

Инсулин гларгин применяется при:

1. Сахарном диабете 1-го типа — в качестве базального компонента инсулинотерапии в сочетании с инсулинами короткого действия перед приёмами пищи.
2. Сахарном диабете 2-го типа — при неэффективности диеты, физической нагрузки и таблетированных препаратов.
3. Гестационном диабете — при необходимости инсулинотерапии по решению врача.

Дозу подбирают индивидуально, ориентируясь на уровень глюкозы натощак и показатели гликированного гемоглобина. Препарат вводят подкожно один раз в сутки, желательно в одно и то же время. Места инъекций рекомендуется чередовать, чтобы избежать липодистрофии.

¶Фармакокинетика

После подкожного введения начало действия наблюдается примерно через 1 час, эффект развивается постепенно и сохраняется до 24 часов и более. Метаболический профиль близок к базальной секреции инсулина у здорового человека. Метаболизируется препарат частично в подкожной клетчатке, частично в печени и почках, выводится почками. У пациентов с почечной или печёночной недостаточностью элиминация замедляется, что требует коррекции дозы.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее частым нежелательным явлением считается гипогликемия, особенно при неправильном подборе дозы, пропуске приёмов пищи или повышенной физической нагрузке. Возможны также:

• реакции в месте инъекции (покраснение, зуд, отёк);
• липодистрофия при частом введении в одну и ту же зону;
• аллергические реакции, включая кожную сыпь и, редко, анафилаксию;
• гипокалиемия при высоких дозах;
• преходящее нарушение зрения в начале терапии.

Препарат противопоказан при гипогликемии, повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам раствора. С осторожностью применяют при беременности, в период лактации, у детей и пожилых пациентов.

¶Место в терапевтической практике

Инсулин гларгин стал одним из первых аналогов инсулина длительного действия, вошедших в широкую клиническую практику с начала 2000-х годов. Его появление позволило снизить частоту ночных гипогликемий по сравнению с НПХ-инсулином и упростить режим введения. Наряду с гларгином применяются другие базальные аналоги — детемир, деглудек. Выбор конкретного препарата определяется врачом с учётом индивидуальных особенностей пациента, сопутствующих заболеваний и стоимости терапии.

Оригинальный препарат Лантус утратил патентную защиту в 2014–2015 годах, после чего на рынке появились биосимиляры — воспроизведённые версии инсулина гларгина, одобренные по процедуре подтверждения биологической аналогичности. Это расширило доступность базальной инсулинотерапии.

¶Хранение и обращение

Неиспользованные флаконы и картриджи хранят в холодильнике при температуре от 2 до 8 °C, не допуская замораживания. Находящийся в употреблении препарат можно держать при комнатной температуре не более 28 дней, защищая от прямого солнечного света и нагрева. Раствор должен быть прозрачным; при появлении мути или осадка его использовать нельзя.

¶Историческая справка

Инсулин гларгин был разработан компанией Sanofi и одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 2000 году. В России препарат зарегистрирован под торговыми наименованиями «Лантус», «Лантус СолоСтар», «Туджео СолоСтар» и рядом других. Наименование «Ризодек» встречается преимущественно в русскоязычных источниках и аптечных справочниках как вариант торгового названия линейки. Информация о конкретных регистрационных номерах и актуальном статусе препарата на рынке подлежит уточнению по официальным реестрам лекарственных средств.