Ривастигмин Канон — лекарственный препарат¶

Ривастигмин Канон — торговое наименование лекарственного препарата на основе ривастигмина, применяемого для симптоматического лечения деменции альцгеймеровского типа лёгкой и средней степени тяжести, а также деменции при болезни Паркинсона. Относится к группе центральных ингибиторов ацетилхолинэстеразы и бутирилхолинэстеразы. Выпускается в форме капсул для приёма внутрь; производство и регистрация препарата в России связаны с фармацевтической компанией «Канонфарма продакшн».

¶Действующее вещество

Ривастигмин — синтетическое производное карбамата, по химической структуре близкое к физостигмину. Молекулярная формула — C₁₄H₂₂N₂O₂. Механизм действия основан на обратимом ингибировании ферментов ацетилхолинэстеразы и бутирилхолинэстеразы, что замедляет расщепление ацетилхолина в синаптической щели и повышает его концентрацию в центральной нервной системе. Дополнительно ривастигмин способен связываться с никотиновыми рецепторами, что рассматривается как один из механизмов его влияния на когнитивные функции. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер и избирательно действует преимущественно на центральные холинергические структуры.

¶Показания к применению

Основные показания:

• деменция альцгеймеровского типа лёгкой и средней степени тяжести;
• деменция при болезни Паркинсона (лёгкая и средняя степень);
• в ряде случаев — симптоматическое лечение когнитивных нарушений при других формах деменции по назначению врача.

Препарат не излечивает заболевание и не останавливает дегенеративный процесс; его эффект носит симптоматический характер и проявляется в улучшении или стабилизации памяти, внимания, ориентации и повседневной активности.

¶Формы выпуска и дозировка

Ривастигмин выпускается в нескольких лекарственных формах: капсулы для приёма внутрь, раствор для приёма внутрь и трансдермальная терапевтическая система (пластырь). В рамках торгового наименования «Канон» распространена капсульная форма с дозировками 1,5 мг, 3 мг, 4,5 мг и 6 мг.

Стандартная схема лечения предполагает постепенное повышение дозы (титрацию): начинают с 1,5 мг два раза в сутки, затем каждые две недели дозу увеличивают при хорошей переносимости. Поддерживающая доза обычно составляет 3–6 мг два раза в сутки. Максимальная суточная доза — 12 мг. При пропуске приёма или возобновлении лечения после перерыва титрацию проводят заново.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь ривастигмин быстро и полностью всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается примерно через час. Пища замедляет всасывание и снижает пиковую концентрацию. Период полувыведения составляет около 1,5 часа. Метаболизируется преимущественно в печени, главным образом через ацетилхолинэстеразу, а также изоферменты цитохрома P450. Выводится почками в виде метаболитов. У пожилых пациентов и при нарушении функции печени концентрация может повышаться.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к ривастигмину или другим производным карбамата;
• тяжёлые нарушения функции печени;
• тяжёлая почечная недостаточность;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• период беременности и грудного вскармливания.

С осторожностью применяют при язвенной болезни, бронхиальной астме, нарушениях сердечного ритма, брадикардии, эпилепсии, а также при склонности к обструкции мочевыводящих путей.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с усилением холинергической активности:

Большинство реакций возникают в период титрации дозы и уменьшаются при её стабилизации. При выраженных побочных эффектах требуется коррекция дозы или отмена препарата.

¶Особые указания

• Препарат назначается только врачом, имеющим опыт ведения пациентов с деменцией.
• Необходим контроль массы тела: снижение веса — частый признак непереносимости.
• Следует учитывать возможное взаимодействие с бета-блокаторами, антихолинергическими средствами, анестетиками, поскольку ривастигмин усиливает холинергические эффекты.
• При переходе с капсул на трансдермальную форму или другой препарат требуется пересчёт дозы.
• Управление автомобилем и работа с механизмами во время лечения ограничиваются из-за возможного головокружения и сонливости.

¶Место в терапии деменции

Ривастигмин входит в число базовых препаратов для лечения болезни Альцгеймера наряду с донепезилом и галантамином. Он применяется как препарат первой линии при лёгкой и средней стадии. При болезни Паркинсона с деменцией ривастигмин часто рассматривается как средство выбора, поскольку не усугубляет двигательные нарушения. Терапия требует индивидуального подбора дозы и регулярного наблюдения невролога или психиатра.

¶Правовой статус и обращение

В России ривастигмин относится к рецептурным лекарственным препаратам. Препараты на его основе включены в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Воспроизведённые препараты (дженерики) допускаются к обращению после подтверждения биоэквивалентности оригинальному средству. Наименование «Канон» указывает на производителя и не изменяет действующего вещества и его терапевтической группы.