Ривароксабан производства ВЕРТЕКС¶

Ривароксабан — международное непатентованное наименование прямого перорального антикоагулянта, селективного ингибитора активированного фактора свёртывания крови X (фактора Xa). Под маркой «ВЕРТЕКС» (точнее — под брендом компании АО «ВЕРТЕКС») на российском фармацевтическом рынке обращается воспроизведённый лекарственный препарат (дженерик) ривароксабана. Оригинальный препарат ривароксабана выпускается под торговым наименованием «Ксарелто» компанией Bayer. Российский дженерик зарегистрирован как лекарственное средство, применяемое для профилактики и лечения тромботических состояний.

¶Действующее вещество

Ривароксабан относится к классу прямых оральных антикоагулянтов (ПОАК), также называемых новыми оральными антикоагулянтами (НОАК) или прямыми ингибиторами фактора Xa. Механизм действия заключается в избирательном и обратимом блокировании активного центра фактора Xa, что препятствует превращению протромбина в тромбин и, соответственно, образованию фибрина. В отличие от непрямых антикоагулянтов (например, варфарина), ривароксабан не требует регулярного лабораторного контроля показателя МНО и имеет предсказуемую фармакокинетику.

Вещество было синтезировано в начале 2000-х годов и впервые одобрено в Европейском союзе в 2008 году. После истечения патентной защиты оригинального препарата в ряде стран, включая Россию, стали регистрироваться воспроизведённые аналоги.

¶ВЕРТЕКС как производитель

АО «ВЕРТЕКС» — российская фармацевтическая компания, основанная в 1999 году, со штаб-квартирой и производственным комплексом в Санкт-Петербурге. Компания специализируется на выпуске готовых лекарственных форм: мазей, кремов, гелей, растворов, капсул и таблеток. В портфеле предприятия — препараты различных терапевтических групп, в том числе кардиологического, дерматологического и неврологического профиля.

Выпуск дженерика ривароксабана под собственным брендом стал частью стратегии компании по расширению присутствия в сегменте рецептурных препаратов, применяемых при сердечно-сосудистых заболеваниях. Производство осуществляется на площадке в Санкт-Петербурге в соответствии с требованиями российского стандарта надлежащей производственной практики (GMP).

¶Формы выпуска и дозировки

Дженерик ривароксабана от ВЕРТЕКС выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, для приёма внутрь. Стандартные дозировки соответствуют таковым у оригинального препарата и составляют 2,5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг. Таблетки упаковываются в контурные ячейковые упаковки и картонные пачки; в зависимости от дозировки и назначения выпускаются упаковки на курс лечения разной длительности.

Дозировка и кратность приёма подбираются врачом индивидуально в зависимости от показания: профилактика венозной тромбоэмболии после ортопедических операций, лечение тромбоза глубоких вен, профилактика инсульта при фибрилляции предсердий и другие состояния.

¶Показания к применению

К типичным показаниям для препаратов ривароксабана относятся:

• профилактика венозной тромбоэмболии у взрослых пациентов после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава;
• лечение тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии лёгочной артерии, а также профилактика их рецидивов;
• профилактика инсульта и системной эмболии у пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий;
• профилактика атеротромботических событий у пациентов с ишемической болезнью сердца или заболеванием периферических артерий (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой).

¶Фармакокинетика и особенности

После приёма внутрь ривароксабан быстро всасывается; биодоступность при дозе 10 мг составляет около 80–100 % независимо от приёма пищи. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–4 часа. Период полувыведения у взрослых составляет примерно 5–13 часов в зависимости от возраста. Выводится преимущественно через почки и кишечник.

Препарат метаболизируется с участием ферментов цитохрома P450 (в частности, CYP3A4) и транспортёров P-гликопротеина, что обусловливает лекарственные взаимодействия с рядом препаратов — азоловыми противогрибковыми средствами, некоторыми антибиотиками, противосудорожными средствами.

¶Безопасность и ограничения

Основной риск при применении ривароксабана — повышенная кровоточивость. К частым нежелательным реакциям относятся носовые кровотечения, кровоточивость дёсен, меноррагия, анемия. Реже наблюдаются внутричерепные и желудочно-кишечные кровотечения. Препарат противопоказан при активном клинически значимом кровотечении, тяжёлой печёночной недостаточности, беременности и в период грудного вскармливания.

Применение требует оценки соотношения пользы и риска, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушении функции почек, а также при одновременном приёме других антикоагулянтов или антиагрегантов. Специфическим антидотом служит препарат идаруцизумаб.

¶Регуляторный статус и рынок

Воспроизведённые препараты ривароксабана регистрируются в России в соответствии с правилами Евразийского экономического союза. Для выхода на рынок дженерик проходит исследования биоэквивалентности, подтверждающие сопоставимость его фармакокинетических параметров с референтным препаратом. Регистрационное удостоверение выдаётся Министерством здравоохранения РФ.

Дженерики ривароксабана, включая продукцию ВЕРТЕКС, как правило, имеют более низкую стоимость по сравнению с оригинальным препаратом, что расширяет доступность антикоагулянтной терапии. При этом решение о замене одного препарата на другой принимает лечащий врач; самостоятельная замена не рекомендуется.

¶Значение

Появление российских дженериков ривароксабана отражает общую тенденцию локализации производства стратегически значимых лекарственных средств. Прямые оральные антикоагулянты занимают существенное место в профилактике инсульта и тромбоэмболических осложнений, а наличие воспроизведённых аналогов влияет на конкуренцию и ценообразование в этом сегменте фармацевтического рынка.