Ретч (лекарственный препарат)¶

Ретч — торговое наименование лекарственного препарата, содержащего в качестве действующего вещества ретеплазу (reteplase) — рекомбинантный тканевой активатор плазминогена (r-tPA) третьего поколения. Применяется в качестве тромболитического средства для восстановления кровотока при острых состояниях, связанных с закупоркой сосудов тромбом, прежде всего при остром инфаркте миокарда с подъёмом сегмента ST. Относится к группе фибринолитиков (тромболитиков), вводится внутривенно.

¶Действующее вещество

Ретеплаза представляет собой генетически модифицированную форму человеческого тканевого активатора плазминогена. В отличие от алтеплазы (препарата первого поколения), молекула ретеплазы лишена ряда доменов — так называемых «пальцевого», эпидермального и крингл-1-домена. Это удешевляет производство, поскольку белок синтезируется в клетках Escherichia coli, а не в клетках млекопитающих, и увеличивает период полувыведения из плазмы.

Механизм действия основан на активации плазминогена: ретеплаза связывается с фибрином в составе тромба и превращает плазминоген в плазмин — фермент, который разрушает фибриновую сеть и растворяет сгусток. Селективность к фибрину обеспечивает локальный эффект, хотя при системном введении возможна и общая активация фибринолиза.

¶Формы выпуска и состав

Препарат выпускается в виде лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного введения. Во флаконе содержится определённая масса ретеплазы (обычно 10 ЕД, что соответствует примерно 17,4 мг белка), а также вспомогательные вещества — например, аргинин, полисорбат 80, фосфорная кислота. Перед применением лиофилизат растворяют в воде для инъекций или в прилагаемом растворителе. Готовый раствор вводится болюсно (струйно) в течение нескольких секунд.

¶Показания и применение

Основное показание — тромболитическая терапия при остром инфаркте миокарда с элевацией сегмента ST, особенно когда первичное чрескожное коронарное вмешательство (ЧКВ) недоступно в течение рекомендованного времени. Препарат применяется также при массивной тромбоэмболии лёгочной артерии в ряде клинических протоколов.

Ключевое преимущество ретеплазы — возможность введения двумя болюсами по 10 ЕД с интервалом 30 минут, что упрощает процедуру по сравнению с инфузионными схемами алтеплазы и особенно удобно при догоспитальном тромболизисе в условиях скорой помощи.

¶Противопоказания и риски

Как и все тромболитики, препарат несёт риск геморрагических осложнений. К основным противопоказаниям относятся:

• недавние кровотечения, геморрагический инсульт в анамнезе;
• тяжёлая неконтролируемая артериальная гипертензия;
• недавние хирургические вмешательства, травмы, внутренние кровотечения;
• нарушения свёртываемости крови, тромбоцитопения;
• подозрение на расслоение аорты.

Наиболее опасное осложнение — внутричерепное кровоизлияние. Возможны также аллергические реакции, реперфузионные аритмии, гипотензия.

¶Сравнение с другими тромболитиками

Ретеплаза занимает промежуточное положение: она дешевле алтеплазы и тенектеплазы, но требует двух введений вместо одного.

¶История и регистрация

Ретеплаза была разработана в 1990-х годах и одобрена для клинического применения в ряде стран. В Российской Федерации препарат зарегистрирован под торговым наименованием «Ретч» (действующее вещество — ретеплаза). Производство локализовано; препарат входит в перечни жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, что связано с высокой социальной значимостью тромболитической терапии при инфаркте миокарда.

¶Значение в клинической практике

Доступность тромболитиков определяет исходы при остром коронарном синдроме в регионах, где нет круглосуточной возможности выполнить ЧКВ. Ретеплаза как более экономичный болюсный препарат расширяет возможности догоспитального и раннего госпитального тромболиза. При этом современные руководства рассматривают тромболитическую терапию как альтернативу, а не замену механической реваскуляризации, когда последняя может быть выполнена в срок.

Применение препарата возможно только в условиях стационара или специализированной бригадой скорой помощи под контролем врача, с обязательным мониторингом сердечного ритма и показателей свёртываемости.