Разновидности препаратов инсулина¶

Инсулин — гормон пептидной природы, вырабатываемый бета-клетками островков Лангерганса поджелудочной железы и регулирующий углеводный обмен. В медицинской практике термин «разновидность инсулина» применяется к препаратам, которые различаются по происхождению, химической структуре, скорости наступления и длительности действия, а также по способу введения. Классификация инсулинов лежит в основе подбора схем инсулинотерапии при сахарном диабете 1 типа, диабете 2 типа с недостаточностью собственной секреции и ряде других состояний.

¶Классификация по происхождению

¶Инсулины животного происхождения

Исторически первые препараты получали из поджелудочных желёз крупного рогатого скота (говяжий инсулин) и свиней (свиной инсулин). Свиной инсулин по аминокислотной последовательности отличается от человеческого одной аминокислотой, говяжий — тремя. В настоящее время животные инсулины практически вытеснены из клинической практики из-за иммуногенности и риска аллергических реакций.

¶Человеческие инсулины

Получают двумя способами: полусинтетическим путём (ферментативная замена аминокислоты в свином инсулине) и генно-инженерным методом с использованием рекомбинантных штаммов бактерий или дрожжей. Генно-инженерные человеческие инсулины (например, инсулин растворимый человеческий генно-инженерный) стали основой терапии с 1980-х годов.

¶Аналоги инсулина человека

Химически модифицированные молекулы, в которых заменены отдельные аминокислоты или добавлены боковые цепи. Это позволяет целенаправленно менять профиль всасывания и действия. Аналоги делятся на ультракороткие, длительные и сверхдлительные.

¶Классификация по скорости и длительности действия

¶Ультракороткие аналоги

К ним относятся инсулин лизпро, аспарт, глулизин. Благодаря быстрому всасыванию из подкожной клетчатки они имитируют физиологический пик секреции инсулина после еды и вводятся непосредственно перед приёмом пищи.

¶Короткодействующие препараты

Растворимый человеческий инсулин применяется перед едой и при необходимости внутривенно — при диабетическом кетоацидозе, гипергликемической коме, в период операций.

¶Препараты средней продолжительности

Наиболее известен инсулин изофан (нейтральный протамин Хагедорна, НПХ). Используется для базальной секреции, часто в комбинации с короткими инсулинами.

¶Длительные и сверхдлительные аналоги

Инсулин гларгин, детемир, деглудек обеспечивают ровный базальный уровень без выраженного пика. Сверхдлительные формы (гларгин U300, деглудек U200) позволяют сократить число инъекций.

¶Комбинированные и готовые смеси

Выпускаются двухфазные препараты, содержащие короткий или ультракороткий инсулин вместе с НПХ-компонентом в фиксированных пропорциях (например, 30/70, 50/50, 25/75). Такие смеси упрощают режим введения, но менее гибки в подборе доз.

¶Концентрация и способы введения

Стандартной считается концентрация 100 ЕД/мл (U-100). Существуют более концентрированные формы — U-200, U-300, U-500 — для пациентов с высокой потребностью в инсулине. Основной путь введения — подкожный, с помощью шприц-ручек, шприцев или инсулиновых помп. В неотложных ситуациях применяется внутривенное введение.

¶Ингаляционный и другие пути

Разрабатывались ингаляционные формы инсулина (например, препарат на основе порошка для ингаляций), однако из-за переменной биодоступности и требований к функции лёгких они не получили широкого распространения. Исследуются пероральные и трансдермальные формы, но они остаются экспериментальными.

¶Факторы выбора препарата

На выбор влияют тип диабета, характер гликемического профиля, образ жизни пациента, наличие осложнений, риск гипогликемий, функция почек и печени. Обычно применяется комбинация базального и прандиального компонентов либо помповая терапия с ультракоротким аналогом.

¶Значение классификации

Понимание различий между разновидностями инсулина позволяет индивидуально подбирать режим, снижать частоту гипогликемий и достигать целевых показателей гликированного гемоглобина. Развитие аналогов инсулина остаётся одним из главных направлений эндокринологии и фармакологии.