Разагилин Медисорб — противопаркинсонический препарат¶

Разагилин Медисорб — российский лекарственный препарат на основе разагилина, селективного необратимого ингибитора моноаминоксидазы типа B (МАО-Б), применяемый в терапии болезни Паркинсона. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь; производителем выступает фармацевтическая компания «Медисорб» (Пермь). Относится к группе противопаркинсонических средств и используется как в виде монотерапии на ранних стадиях заболевания, так и в комбинации с леводопой на более поздних этапах.

¶Действующее вещество

Разагилин — производное пропаргиламина, механизм действия которого связан с избирательным и необратимым угнетением фермента МАО-Б. Этот фермент преимущественно локализован в клетках головного мозга и участвует в расщеплении дофамина. Подавление его активности повышает концентрацию дофамина в синапсах стриатума, что частично компенсирует гибель дофаминергических нейронов, характерную для болезни Паркинсона.

В отличие от неизбирательных ингибиторов МАО, разагилин в терапевтических дозах практически не влияет на МАО-А — фермент, метаболизирующий тирамин и другие биогенные амины. Это снижает риск так называемого «сырного эффекта» — гипертонического криза при употреблении продуктов, богатых тирамином. Селективность действия считается ключевым преимуществом препарата.

¶Фармакологические свойства

После приёма внутрь разагилин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации в плазме примерно через 0,5–1 час. Биодоступность составляет около 36 %. Вещество хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, что определяет его центральное действие. Метаболизм происходит преимущественно в печени с участием изоферментов цитохрома P450 (CYP1A2 и CYP2A6); метаболиты выводятся главным образом с мочой. Период полувыведения невелик — порядка 1,5–3 часов, что не требует коррекции дозы при почечной недостаточности лёгкой и средней степени.

Существенное значение имеет взаимодействие с другими препаратами. Совместный приём с ингибиторами CYP1A2 (например, ципрофлоксацином) повышает концентрацию разагилина в крови, тогда как индукторы этого фермента (табакокурение) её снижают. Комбинация с опиоидными анальгетиками, некоторыми антидепрессантами и симпатомиметиками требует осторожности из-за риска серотонинового синдрома и гипертонических реакций.

¶Показания и применение

Препарат показан при болезни Паркинсона:

• как монотерапия на начальной стадии для облегчения симптомов;
• в качестве дополнения к терапии леводопой у пациентов с флюктуациями двигательной активности (феномен «включения-выключения»), поскольку замедляет распад дофамина и продлевает действие леводопы.

Дозировка обычно начинается с 1 мг в сутки однократно утром; при необходимости её повышают. Приём пищи значения не имеет, однако следует избегать продуктов с высоким содержанием тирамина в больших количествах при превышении стандартных доз.

¶Безопасность и побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с центральной нервной системой и желудочно-кишечным трактом: головокружение, головная боль, бессонница, тошнота, сухость во рту, ортостатическая гипотензия. Возможны галлюцинации, спутанность сознания, дискинезии — особенно при сочетании с леводопой. Редко отмечаются серьёзные реакции, требующие отмены: тяжёлая гипертензия, серотониновый синдром, нарушения ритма сердца.

Препарат противопоказан при тяжёлой печёночной недостаточности, феохромоцитоме, одновременном приёме с рядом психотропных средств (в частности, с некоторыми антидепрессантами и опиоидами). Беременность и период грудного вскармливания — основания для отказа от применения. Пациентам с язвенной болезнью и склонностью к гипотензии требуется наблюдение.

¶Место в терапии

Разагилин не устраняет причину болезни Паркинсона — нейродегенеративный процесс продолжается, — но позволяет отсрочить назначение леводопы и уменьшить её суточную дозу. Исследования указывают на возможный нейропротективный потенциал препарата, однако убедительных доказательств замедления прогрессирования заболевания не получено. В клинической практике он рассматривается как один из препаратов первой линии на ранних стадиях и как вспомогательное средство при двигательных флюктуациях.

¶Форма выпуска и аналоги

«Медисорб» выпускает разагилин в таблетках по 1 мг. Существуют и другие торговые наименования того же действующего вещества у разных производителей, а также оригинальный препарат. Взаимозаменяемость определяется биоэквивалентностью; решение о замене принимает врач. Хранение — в защищённом от света месте при комнатной температуре; отпускается по рецепту.