Пульмисанид — ингаляционный глюкокортикостероид¶

Пульмисанид — синтетический глюкокортикостероид для ингаляционного применения, используемый преимущественно в педиатрической пульмонологии для базисной (противовоспалительной) терапии бронхиальной астмы. Действующее вещество относится к группе топических кортикостероидов, обладающих высоким сродством к рецепторам в слизистой дыхательных путей и низкой системной биодоступностью. Выпускается в форме суспензии для ингаляций через небулайзер.

¶Общая характеристика

Пульмисанид представляет собой ингаляционный кортикостероид, предназначенный для доставки в нижние отделы дыхательных путей в виде аэрозоля, создаваемого компрессорным или ультразвуковым небулайзером. В отличие от дозированных аэрозольных ингаляторов, требующих координированного вдоха, небулайзерная форма позволяет применять препарат у детей раннего возраста, у пациентов с тяжёлым течением заболевания и у лиц, не способных правильно использовать ингалятор.

Основное фармакологическое действие — подавление воспалительных реакций в бронхиальном дереве: снижение продукции медиаторов воспаления, уменьшение отёка слизистой, торможение миграции клеток воспаления и повышение чувствительности β₂-адренорецепторов к бронходилататорам.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Как и другие глюкокортикостероиды, пульмисанид связывается с цитоплазматическими глюкокортикоидными рецепторами, после чего комплекс «стероид—рецептор» проникает в ядро клетки и модулирует транскрипцию генов, ответственных за синтез противовоспалительных белков. Результатом является угнетение активности эозинофилов, макрофагов, лимфоцитов и тучных клеток, а также снижение проницаемости сосудов слизистой оболочки.

¶Фармакокинетика

При ингаляционном введении значительная часть дозы задерживается в ротоглотке и затем проглатывается; эта фракция подвергается метаболизму при первом прохождении через печень, что ограничивает системное действие. Биодоступность лёгочной фракции варьирует, но в целом для топических стероидов характерно соотношение высокой местной активности и низкой системной экспозиции. Период полувыведения и степень связывания с белками плазмы зависят от конкретного препарата и приводятся в инструкции производителя.

¶Применение

Основные показания к назначению:

• бронхиальная астма (базисная терапия, в том числе у детей);
• обострения астмы, требующие небулайзерной доставки стероида;
• некоторые формы обструктивного бронхита и другие состояния, сопровождающиеся воспалением дыхательных путей, — по решению врача.

Препарат применяется ингаляционно, обычно 1–2 раза в сутки; доза подбирается индивидуально в зависимости от возраста, тяжести заболевания и предшествующей терапии. После ингаляции рекомендуется прополоскать рот водой для снижения риска местных побочных эффектов.

¶Безопасность и побочные эффекты

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся:

Для минимизации рисков применяют минимальные эффективные дозы, используют спейсеры и защитные маски при небулайзерной терапии, а также контролируют рост детей, получающих длительное лечение.

¶Место в терапии и особенности

Пульмисанид относится к препаратам базисной терапии, то есть предназначен для регулярного применения с целью контроля заболевания, а не для купирования острых приступов. Для быстрого облегчения симптомов используются бронходилататоры короткого действия. Комбинация ингаляционного стероида с длительно действующим β₂-агонистом или антилейкотриеновыми средствами может усиливать контроль над астмой.

Небулайзерная форма имеет значение в педиатрии: у детей до 4–5 лет координация вдоха и нажатия на ингалятор затруднена, поэтому суспензия для ингаляций через небулайзер остаётся удобным способом доставки. Кроме того, такая форма применяется в стационарах при обострениях, когда требуется быстрое поступление препарата в дыхательные пути.

¶Аналоги и сравнение

К той же группе ингаляционных глюкокортикостероидов относятся будесонид, беклометазон, флутиказон и другие. Различия между ними касаются силы противовоспалительного действия, липофильности, скорости метаболизма и доступных лекарственных форм. Пульмисанид близок по применению к будесониду в небулайзерной форме; выбор конкретного средства определяется клинической ситуацией, возрастом пациента и наличием зарегистрированных форм в стране.

¶Регуляторный статус

Пульмисанид зарегистрирован как рецептурный лекарственный препарат. Название «Пульмисанид®» является торговым обозначением конкретного лекарственного средства; действующее вещество может выпускаться и под другими наименованиями. Информация о показаниях, дозировках и ограничениях содержится в официальной инструкции, утверждённой регуляторным органом, и в справочной литературе для медицинских работников.

¶См. также

• Ингаляционные глюкокортикостероиды
• Бронхиальная астма
• Небулайзерная терапия
• Будесонид