Питавастатин производства Велфарм¶

Питавастатин — международное непатентованное наименование гиполипидемического лекарственного средства из группы статинов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы), применяемого для снижения уровня холестерина липопротеинов низкой плотности в крови. Под торговой маркой «Велфарм» препарат выпускается российской фармацевтической компанией ООО «Велфарм» в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и является воспроизведённым (дженерическим) лекарственным средством по отношению к оригинальному препарату питавастатина.

¶Общие сведения

Питавастатин относится к третьему поколению синтетических статинов. Действующее вещество — питавастатин кальция — представляет собой кристаллический порошок, малорастворимый в воде. Механизм действия основан на конкурентном ингибировании фермента ГМГ-КоА-редуктазы, катализирующего ранний этап синтеза холестерина в печени. Подавление активности фермента приводит к снижению внутриклеточного содержания холестерина, компенсаторному увеличению числа рецепторов к липопротеинам низкой плотности (ЛПНП) на поверхности гепатоцитов и, как следствие, к ускоренному захвату ЛПНП из плазмы крови.

Препарат применяется в составе комплексной терапии дислипидемий, при гиперхолестеринемии, а также для первичной и вторичной профилактики сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с факторами риска.

¶Фармакологические свойства

¶Фармакодинамика

Питавастатин обладает высокой селективностью в отношении печени: он захватывается гепатоцитами преимущественно через транспортные белки OATP1B1 и OATP1B3, что обеспечивает выраженный эффект в печени при относительно низкой концентрации в системном кровотоке. Это отличает его от ряда более ранних статинов и объясняет некоторые особенности переносимости.

Препарат снижает уровень общего холестерина, холестерина ЛПНП, триглицеридов и аполипопротеина B, а также повышает содержание холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). Гиполипидемический эффект носит дозозависимый характер и развивается в течение нескольких недель регулярного приёма.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь питавастатин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1 час. Приём пищи существенного влияния на биодоступность не оказывает. Метаболизм происходит в печени с участием изоферментов цитохрома P450, главным образом CYP2C9 и в меньшей степени CYP3A4. Выводится преимущественно с желчью и через кишечник; почечная экскреция незначительна. Период полувыведения составляет около 10–12 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

¶Формы выпуска и дозировки

Под маркой «Велфарм» питавастатин выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 1 мг и 2 мг. Таблетки упакованы в контурные ячейковые упаковки и картонные пачки; в аннотации указывается полная информация о составе вспомогательных веществ, показаниях, противопоказаниях и режиме дозирования.

Стандартная начальная доза обычно составляет 1 мг один раз в сутки; при необходимости врач может увеличить её до 2 мг. Дозу подбирают индивидуально с учётом исходного уровня холестерина ЛПНП, сопутствующих заболеваний и переносимости терапии.

¶Показания и противопоказания

Показания к применению включают:

• первичную гиперхолестеринемию и смешанную дислипидемию при недостаточной эффективности диеты и физической активности;
• семейную гиперхолестеринемию (гетерозиготную форму);
• профилактику сердечно-сосудистых событий у пациентов с высоким риском.

Противопоказания:

• повышенная индивидуальная чувствительность к питавастатину или компонентам препарата;
• активные заболевания печени, стойкое повышение активности печёночных трансаминаз неясного генеза;
• беременность и период грудного вскармливания;
• тяжёлая почечная недостаточность;
• одновременный приём циклоспорина;
• детский возраст (данные о безопасности у детей ограничены).

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Наиболее часто отмечаются головная боль, запор, диарея, боль в животе, миалгия и повышение активности печёночных ферментов. Редко возможны рабдомиолиз, миопатия, нарушения со стороны центральной нервной системы.

Как и другие статины, питавастатин может взаимодействовать с лекарственными средствами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома P450. Одновременный приём с фибратами, никотиновой кислотой, некоторыми антибиотиками и противогрибковыми средствами повышает риск мышечных осложнений. Пациентам рекомендуется сообщать врачу о появлении необъяснимой мышечной боли, слабости или изменения цвета мочи.

¶Место в терапии и особенности дженерика

Питавастатин в целом характеризуется благоприятным профилем безопасности и умеренной гиполипидемической активностью. В клинической практике его рассматривают как альтернативу другим статинам при непереносимости последних или при необходимости учесть особенности лекарственных взаимодействий.

Воспроизведённые препараты, к которым относится питавастатин «Велфарм», содержат то же действующее вещество, что и оригинальный лекарственный препарат, и должны соответствовать требованиям по биоэквивалентности. Замена одного препарата на другой возможна по решению лечащего врача; самостоятельная смена терапии не рекомендуется. Перед началом приёма необходима консультация специалиста и оценка исходного липидного профиля, а также контроль функции печени.

¶Нормативное регулирование

Лекарственные препараты на основе питавастатина в России относятся к рецептурным средствам. Их обращение регулируется законодательством об обращении лекарственных средств; сведения о конкретных регистрационных номерах, производителе и сериях содержатся в государственном реестре лекарственных средств и в инструкции по медицинскому применению. Информация о препарате носит справочный характер и не заменяет консультацию врача.