Пимафукорд — противогрибковый антибиотик¶

Пимафукорд (международное непатентованное наименование — натамицин) — противогрибковый антибиотик полиенового ряда, применяемый преимущественно для лечения поверхностных микозов, вызванных дрожжеподобными грибами рода Candida, а также некоторыми другими патогенными грибами. Действующее вещество представляет собой макролидный полиеновый антибиотик, продуцируемый бактерией Streptomyces natalensis. Выпускается в виде различных лекарственных форм: вагинальных суппозиториев, таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, кремов и суспензий для местного применения.

Название «Пимафукорд» является торговым наименованием, под которым препарат на основе натамицина выпускается рядом фармацевтических компаний преимущественно на территории постсоветского пространства. В других странах натамицин известен под иными торговыми названиями.

¶Действующее вещество и механизм действия

Натамицин — полиеновый антибиотик, механизм действия которого основан на связывании со стеролами (в первую очередь эргостеролом) клеточной мембраны грибковой клетки. В результате такого связывания нарушается проницаемость мембраны, происходит утечка внутриклеточных компонентов (ионов калия, аминокислот, нуклеотидов) и наступает гибель грибковой клетки. Поскольку эргостерол отсутствует в мембранах клеток человека, натамицин практически не оказывает системного токсического действия на организм.

Спектр активности натамицина включает:

• дрожжеподобные грибы рода Candida (в том числе Candida albicans);
• некоторые дерматофиты;
• плесневые грибы;
• отдельные простейшие, в частности Trichomonas.

К натамицину, как правило, не развивается устойчивость грибковой флоры, что отличает его от многих азоловых противогрибковых средств.

¶Лекарственные формы и показания

Пимафукорд выпускается в нескольких формах, каждая из которых предназначена для определённых клинических ситуаций.

Вагинальные суппозитории применяются при остром и рецидивирующем вагинальном кандидозе, а также для санации влагалища перед гинекологическими операциями и родами. Таблетированная форма используется при кандидозном поражении желудочно-кишечного тракта. Крем и суспензия предназначены для местного лечения кожных и слизистых проявлений кандидоза.

¶Фармакокинетика

Натамицин практически не всасывается через неповреждённую кожу, слизистые оболочки и из желудочно-кишечного тракта при приёме внутрь. Именно это свойство обеспечивает его безопасность: препарат действует местно в месте нанесения или в просвете кишечника, не проникая в системный кровоток в значимых концентрациях. Выводится преимущественно с калом в неизменённом виде.

Благодаря низкой системной абсорбции натамицин считается одним из немногих противогрибковых средств, разрешённых к применению при кандидозе у беременных женщин и новорождённых детей.

¶Применение при беременности и в педиатрии

Одной из ключевых особенностей натамицина является его допустимость в период беременности и лактации. Поскольку вещество не всасывается в системный кровоток, оно не оказывает эмбриотоксического и тератогенного действия. Это делает Пимафукорд одним из препаратов выбора при вагинальном кандидозе у беременных, когда применение системных азолов ограничено.

В педиатрической практике суспензия натамицина применяется для лечения кандидоза полости рта (молочницы) у грудных детей, в том числе у новорождённых.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Основным противопоказанием является индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата. Побочные эффекты, как правило, носят местный характер и возникают редко. К ним относятся:

• жжение, зуд, раздражение в месте нанесения;
• ощущение дискомфорта при вагинальном введении;
• тошнота, диарея при приёме таблеток внутрь (в редких случаях).

Системных побочных реакций при применении натамицина практически не наблюдается из-за отсутствия всасывания.

¶Отличия от других противогрибковых средств

В отличие от азоловых препаратов (флуконазол, кетоконазол, клотримазол) и полиенового антибиотика нистатина, натамицин обладает более широким спектром активности в отношении Candida и при этом не всасывается из желудочно-кишечного тракта. Нистатин, близкий по механизму действия, в значительной степени инактивируется в желудке и хуже переносится при приёме внутрь. Азоловые средства эффективны системно, но имеют ограничения при беременности и риски лекарственных взаимодействий.

Таким образом, ниша натамицина — местная и кишечная терапия кандидозов, особенно у беременных, детей и пациентов, которым противопоказаны системные противогрибковые препараты.

¶Формы выпуска и хранение

Пимафукорд выпускается в виде вагинальных суппозиториев (обычно по 100 мг натамицина), таблеток по 100 мг, крема 2 % и суспензии. Условия хранения — сухое, защищённое от света место при температуре, указанной производителем (как правило, не выше 25 °C). Срок годности и точные условия указываются на упаковке конкретного производителя.

¶Правовой статус

Натамицин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов в ряде стран. Отпускается из аптек по рецепту врача, хотя в некоторых юрисдикциях отдельные формы могут реализовываться без рецепта. Препарат зарегистрирован в России и других странах под торговыми наименованиями, среди которых Пимафукорд является одним из наиболее распространённых.