Пентагастрин: применение и рецептурные особенности¶

Пентагастрин — синтетический аналог гастрина, физиологически активный полипептид, состоящий из пяти аминокислотных остатков (β-аланин, триптофан, метионин, аспарагиновая кислота, фенилаланин). Применяется в медицине как диагностическое средство для стимуляции секреции соляной кислоты в желудке. В Российской Федерации отпускается по рецепту врача, поскольку относится к препаратам, влияющим на функции желудочно-кишечного тракта и требующим врачебного контроля.

¶Химическая природа и механизм действия

Пентагастрин представляет собой C-концевой фрагмент молекулы гастрина — гормона, вырабатываемого G-клетками антрального отдела желудка. Именно последние четыре аминокислоты гастрина (тетрапептид) отвечают за стимуляцию кислотопродукции; пентагастрин содержит дополнительный остаток β-аланина, повышающий устойчивость molecule к ферментативному расщеплению.

Механизм действия связан со связыванием с холецистокинин-2 (CCK-2) рецепторами на париетальных клетках слизистой оболочки желудка. Активация этих рецепторов запускает каскад внутриклеточных реакций с участием гистамина и ацетилхолина, что приводит к усиленной секреции соляной кислоты и, в меньшей степени, пепсиногена. В отличие от гистамина, применяемого в аналогичных тестах, пентагастрин действует через физиологический путь регуляции, что делает его предпочтительным в ряде диагностических протоколов.

¶История и разработка

Пентагастрин был синтезирован в 1960-х годах в ходе исследований структуры гастроинтестинальных гормонов. Работы по выделению и синтезу фрагментов гастрина велись в лабораториях США и Великобритании. Синтетический пентапептид оказался удобной моделью: он воспроизводил физиологический эффект полного гормона, но был короче и стабильнее, что упрощало производство. В клиническую практику препарат вошёл в 1970-е годы и с тех пор используется в гастроэнтерологии, преимущественно в составе функциональных проб.

¶Применение в диагностике

Основное показание — оценка кислотообразующей функции желудка. Пентагастрин вводится подкожно или внутримышечно в дозе 6 мкг/кг, после чего проводится измерение базальной и стимулированной секреции. Тест применяется при:

• диагностике атрофического гастрита и оценке степени атрофии;
• выявлении синдрома Золлингера — Эллисона (гастриномы);
• дифференциальной диагностике гипо- и ахлоргидрии;
• контроле эффективности терапии, направленной на восстановление слизистой.

Кроме того, пентагастрин используется в тестах на функцию поджелудочной железы и в некоторых протоколах эндоскопического исследования. В ряде стран препарат применяется для стимуляции моторики при радионуклидных исследованиях желудка.

¶Рецептурные аспекты

Пентагастрин относится к рецептурным лекарственным средствам (список Б). Отпуск из аптек производится только по рецепту врача формы 107-1/у. Рецепт выписывается гастроэнтерологом или иным специалистом при наличии соответствующих показаний. Самостоятельное применение недопустимо: препарат влияет на кислотность и может исказить результаты исследований или спровоцировать нежелательные реакции.

В рецепте указываются: наименование препарата на латинском языке (Pentagastrinum), дозировка, форма выпуска (раствор для инъекций 0,025 %), способ введения и кратность. Хранение осуществляется в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К типичным нежелательным реакциям относятся тошнота, ощущение жжения в эпигастрии, головокружение, гиперемия кожи, тахикардия. Эти эффекты обычно кратковременны и связаны с резким повышением кислотности. Противопоказания включают:

• язвенную болезнь в фазе обострения;
• острые воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта;
• тяжёлые нарушения сердечного ритма;
• индивидуальную непереносимость компонентов.

Осторожность требуется при беременности, в период лактации и у пациентов с сопутствующей патологией сердца и лёгких.

¶Современный статус

В последние десятилетия применение пентагастрина в клинической практике сократилось. Это связано с развитием неинвазивных методов оценки кислотности (например, определения гастрина-17 и пепсиногена в крови) и появлением более безопасных стимуляторов. Тем не менее препарат сохраняет значение в специализированных гастроэнтерологических центрах и в научных исследованиях. В ряде стран он не зарегистрирован или выпускается ограниченно, что связано с коммерческой доступностью и пересмотром диагностических протоколов.

В Российской Федерации пентагастрин не входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, однако может применяться в стационарных условиях при наличии разрешения и показаний. Вопрос о его использовании решается лечащим врачом с учётом соотношения пользы и риска.