Пенестер: состав и свойства препарата¶

Пенестер — торговое наименование лекарственного препарата на основе финастерида, предназначенного для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (аденомы простаты) и, в некоторых странах, для терапии андрогенетической алопеции у мужчин. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь. Действующее вещество относится к группе ингибиторов 5-альфа-редуктазы — фермента, превращающего тестостерон в его более активную форму — дигидротестостерон.

¶Действующее вещество

Основу состава препарата составляет финастерид — синтетическое стероидное соединение, являющееся конкурентным и специфическим ингибитором фермента 5-альфа-редуктазы II типа. Механизм действия связан с блокированием превращения тестостерона в дигидротестостерон (ДГТ), который отвечает за пролиферацию тканей предстательной железы и влияет на состояние волосяных фолликулов.

Стандартная дозировка финастерида в препарате для лечения аденомы простаты — 5 мг на таблетку. В препаратах, предназначенных для терапии облысения, обычно применяется дозировка 1 мг. Финастерид практически нерастворим в воде, хорошо растворим в этаноле и хлороформе, что учитывается при производстве лекарственной формы.

¶Вспомогательные компоненты

Помимо активного вещества, в состав таблеток входят вспомогательные (неактивные) ингредиенты, обеспечивающие форму, стабильность и биодоступность препарата. Типичный состав включает:

• Ядро таблетки: лактозы моногидрат (наполнитель), микрокристаллическая целлюлоза (наполнитель и разрыхлитель), крахмал прежелатинизированный (связующее), натрия кроскармеллоза (дезинтегрант), магния стеарат (антифрикционное вещество), тальк.
• Плёночная оболочка: гипромеллоза (плёнкообразователь), титана диоксид (пигмент), макрогол (пластификатор), красители (например, оксид железа).

Точный перечень и количественное содержание вспомогательных веществ могут незначительно различаться в зависимости от производителя и конкретной серии. Полный состав всегда указывается в инструкции по медицинскому применению и на вторичной упаковке.

¶Фармакологические свойства

Финастерид быстро всасывается при приёме внутрь; биодоступность при приёме натощак составляет около 65 % и не зависит от приёма пищи. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1–2 часа. Препарат метаболизируется в печени с участием изофермента CYP3A4, выводится преимущественно с желчью и калом, период полувыведения у мужчин среднего возраста составляет около 6–8 часов, у пожилых может увеличиваться.

Под действием финастерида концентрация ДГТ в крови снижается примерно на 60–70 % уже через 24 часа после приёма. Это приводит к постепенному уменьшению объёма предстательной железы, улучшению мочеиспускания и снижению риска острой задержки мочи. Эффект развивается медленно и становится заметным через несколько месяцев терапии.

¶Показания к применению

Препарат применяется при:

• доброкачественной гиперплазии предстательной железы (для уменьшения размеров железы, облегчения симптомов и профилактики осложнений);
• андрогенетической алопеции у мужчин (в дозировке 1 мг, в странах, где такое показание зарегистрировано).

При аденоме простаты финастерид особенно эффективен у пациентов с увеличенной железой; при небольшом объёме простаты польза может быть ограничена.

¶Противопоказания и особые указания

Препарат противопоказан женщинам и детям, а также при повышенной чувствительности к финастериду или любому из вспомогательных компонентов. Женщинам детородного возраста следует избегать контакта с измельчёнными или повреждёнными таблетками, поскольку финастерид способен проникать через кожу и оказывать тератогенное действие на плод мужского пола.

Среди возможных побочных эффектов отмечают снижение либидо, эректильную дисфункцию, уменьшение объёма эякулята, реже — депрессивные состояния. Часть нежелательных явлений может сохраняться после отмены препарата. Перед началом лечения необходимо исключить другие заболевания предстательной железы, в том числе злокачественные новообразования, поскольку финастерид снижает уровень простатспецифического антигена (ПСА), что затрудняет интерпретацию онкомаркера.

¶Формы выпуска и хранение

Пенестер выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, по 5 мг, в упаковках по 30 или 90 штук. Хранить препарат рекомендуется в защищённом от света и влаги месте при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности обычно составляет 3 года с даты выпуска.

¶Аналоги и синонимичные препараты

Финастерид выпускается под различными торговыми названиями в разных странах. Наряду с Пенестером, на рынке присутствуют и другие бренды и дженерики, содержащие то же действующее вещество в аналогичных дозировках. Замена одного препарата другим возможна только по согласованию с врачом, поскольку вспомогательные компоненты и производственные особенности могут влиять на переносимость.

¶Значение и место в терапии

Финастерид остаётся одним из базовых препаратов консервативной терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Его применение позволяет в части случаев отсрочить или избежать хирургического вмешательства. В дерматологической практике препарат используется при лечении ранних стадий андрогенетического облысения у мужчин. Длительность и целесообразность терапии определяются лечащим врачом с учётом индивидуальных показателей пациента.