Пароксетин как антидепрессант¶

Пароксетин — лекарственное средство из группы антидепрессантов, относящееся к классу селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Применяется преимущественно для лечения депрессивных расстройств, тревожных состояний и ряда других психических нарушений. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, в дозировках 10, 20 и 30 мг (в виде гидрохлорида пароксетина). Отпускается по рецепту врача.

¶История и происхождение

Пароксетин был синтезирован в 1970-х годах в ходе исследований серотониновой гипотезы депрессии. Препарат разрабатывался как более избирательный по действию аналог ранее появившихся антидепрессантов. Одобрение к медицинскому применению в США он получил в 1992 году, после чего вошёл в клиническую практику во многих странах. Патентная защита оригинального препарата истекла в начале 2000-х, что привело к появлению многочисленных дженериков под международным непатентованным наименованием «пароксетин».

¶Механизм действия

Пароксетин блокирует обратный захват серотонина в синапсах центральной нервной системы. Это повышает концентрацию нейромедиатора в межклеточном пространстве и усиливает серотонинергическую передачу. По селективности в отношении серотонина пароксетин считается одним из наиболее избирательных препаратов класса СИОЗС: его влияние на обратный захват норадреналина и дофамина выражено слабо.

Терапевтический эффект развивается постепенно — обычно в течение двух–четырёх недель регулярного приёма, иногда дольше. Это связано с адаптационными изменениями рецепторов, а не только с ростом уровня серотонина.

¶Показания к применению

Основные показания:

• депрессивные эпизоды различной степени тяжести;
• генерализованное тревожное расстройство;
• паническое расстройство с агорафобией или без неё;
• социальное тревожное расстройство;
• обсессивно-компульсивное расстройство;
• посттравматическое стрессовое расстройство.

В ряде случаев назначается при предменструальном дисфорическом расстройстве и некоторых других состояниях — по усмотрению врача.

¶Дозировка и режим приёма

Дозу подбирает врач индивидуально. При депрессии и тревожных расстройствах начальная доза обычно составляет 20 мг в сутки. При паническом и обсессивно-компульсивном расстройствах лечение часто начинают с 10 мг, чтобы снизить риск усиления тревоги в первые дни. Максимальная суточная доза — как правило, 50–60 мг в зависимости от показания и переносимости.

Таблетки принимают один раз в сутки, обычно утром, во время еды. Препарат обладает кумулятивным действием, поэтому пропуск одной дозы не требует удвоения следующей. Отмену проводят постепенно, чтобы избежать синдрома отмены.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

Большинство эффектов ослабевает по мере адаптации. При резкой отмене возможно развитие синдрома отмены: головокружение, тошнота, парестезии, раздражительность, «электрические разряды» в голове. Поэтому прекращение приёма проводят плавно.

¶Противопоказания и взаимодействия

Пароксетин несовместим с ингибиторами моноаминокислоты (МАО): одновременный приём может вызвать серотониновый синдром — опасное состояние с гипертермией, ригидностью мышц, спутанностью сознания. Интервал между отменой МАО и началом приёма пароксетина должен составлять не менее двух недель.

Препарат с осторожностью применяют при эпилепсии, печёночной и почечной недостаточности, глаукоме, склонности к кровотечениям. Не рекомендуется сочетать с тиоридазином и некоторыми антиаритмиками из-за риска удлинения интервала QT. Беременность и период грудного вскармливания требуют взвешенной оценки соотношения пользы и риска.

¶Особенности и место в терапии

Пароксетин относится к препаратам первой линии при тревожно-депрессивных состояниях. Его отличает выраженное противотревожное действие, что делает его удобным при сочетании депрессии с паническими атаками. Вместе с тем он сильнее многих СИОЗС подавляет половую функцию и чаще вызывает синдром отмены, что учитывают при выборе терапии.

Лечение должен назначать и контролировать врач-психиатр или психотерапевт. Самовольное изменение дозы или прекращение приёма недопустимо. При появлении суицидальных мыслей, особенно в начале терапии у молодых пациентов, необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.