Панкрамин как холинолитический препарат¶

Панкрамин — лекарственное средство из группы холинолитических (антихолинергических) препаратов, применявшееся в советской и постсоветской медицине преимущественно для снижения тонуса гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта и как вспомогательное средство при лечении язвенной болезни. Действующее вещество — гидрохлорид производного тропана, по фармакологическим свойствам близкий к атропину, но с менее выраженным влиянием на центральную нервную систему. Препарат выпускался в таблетках и в виде раствора для инъекций; в современной клинической практике используется ограниченно, поскольку вытеснен более селективными спазмолитиками и антисекреторными средствами.

¶Общая характеристика

Панкрамин относится к неизбирательным м-холиноблокаторам, то есть блокирует м-холинорецепторы, расположенные в гладких мышцах внутренних органов, в железах внешней секреции и в сердце. Это определяет его основные эффекты:

• снижение тонуса и двигательной активности гладкой мускулатуры желудка, кишечника, желчевыводящих путей;
• уменьшение секреции соляной кислоты и пищеварительных ферментов;
• расширение зрачка и паралич аккомодации при местном или резорбтивном действии;
• умеренное угнетение секреции слюнных, потовых и бронхиальных желёз.

В отличие от атропина, панкрамин слабее проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому реже вызывает возбуждение, спутанность сознания и другие центральные эффекты. Именно это свойство historically делало его предпочтительным при необходимости длительного приёма у пациентов, чувствительных к атропину.

¶История и место в фармакопее

Панкрамин был разработан в период активного поиска синтетических заменителей растительных холинолитиков (атропина, скополамина) в середине XX века. В СССР он вошёл в клиническую практику как доступный и относительно безопасный спазмолитик и включался в отечественные справочники лекарственных средств. После распада СССР препарат сохранялся в номенклатуре ряда стран постсоветского пространства, однако постепенно утратил массовое применение.

Причины вытеснения связаны с развитием фармакологии:

1. Появились селективные м-холиноблокаторы (например, пирензепин), действующие преимущественно на желудочную секрецию и лишённые многих побочных эффектов.
2. Широкое распространение получили блокаторы протонной помпы и блокаторы H2-гистаминовых рецепторов, которые подавляют кислотность эффективнее и безопаснее.
3. Для купирования спазмов стали применяться миотропные спазмолитики (дротаверин, папаверин), не влияющие на холинергическую передачу.

¶Механизм действия

В основе действия панкрамина лежит конкурентный антагонизм с ацетилхолином на м-холинорецепторах. Ацетилхолин, высвобождаемый окончаниями парасимпатических нервов, в норме активирует эти рецепторы, что ведёт к сокращению гладких мышц и усилению секреции. Блокируя рецепторы, панкрамин препятствует этому процессу, вследствие чего:

• снижается моторика желудочно-кишечного тракта;
• уменьшается объём и кислотность желудочного сока;
• расслабляются сфинктеры и гладкая мускулатура протоков.

Поскольку блокада конкурентная, её можно частично преодолеть повышением концентрации ацетилхолина, что важно учитывать при передозировке и при взаимодействии с другими препаратами.

¶Показания к применению

В период активного использования панкрамин назначали при следующих состояниях:

Назначение всегда было симптоматическим: препарат снимал спазм и снижал секрецию, но не устранял причину заболевания.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Как и другие неизбирательные холинолитики, панкрамин способен вызывать характерный набор нежелательных реакций:

• сухость во рту, жажда;
• расширение зрачков, нарушение зрения вблизи, светобоязнь;
• тахикардия;
• запоры, задержка мочеиспускания;
• снижение потоотделения, ощущение жара.

Противопоказания включают глаукому (особенно закрытоугольную), аденому предстательной железы с нарушением оттока мочи, органические стенозы желудочно-кишечного тракта, тахиаритмии, а также беременность и период лактации. Осторожность требуется у пожилых пациентов, у которых центральные и периферические эффекты холинолитиков выражены сильнее.

¶Взаимодействие с другими средствами

Панкрамин усиливает действие других холинолитиков и препаратов с антихолинергической активностью (например, некоторых антигистаминных и противопаркинсонических средств), что повышает риск суммарных побочных эффектов. Он ослабляет действие м-холиномиметиков и может влиять на всасывание лекарств из-за замедления моторики желудка. Совместимость с конкретными препаратами определяется индивидуально лечащим врачом.

¶Современный статус

В настоящее время панкрамин не входит в перечень широко применяемых препаратов в большинстве стран. В научной и справочной литературе он упоминается главным образом как представитель группы неизбирательных м-холиноблокаторов и как пример препарата, вытесненного более современными средствами. Сведения о нём сохраняются в исторических и фармакологических обзорах, а также в старых руководствах по гастроэнтерологии. Самостоятельное применение препарата без назначения врача недопустимо ввиду риска серьёзных побочных эффектов.